
- •Історія відкриття і створення антибіотиків
- •Поняття про антибіотики
- •Антагонізм у світі мікроорганізмів
- •Класифікація антибіотиків
- •I. Класифікація антибіотиків за походженням
- •II. Класифікація антибіотиків за механізмом біологічної дії
- •III. Класифікація антибіотиків за спектром біологічної дії
- •1. Протибактерійні антибіотики вузького спектру дії, активні переважно щодо грампозитивних організмів.
- •2. Протибактерійні антибіотики широкого спектру дії.
- •IV. Класифікація за хімічною будовою
- •Пошук нових антибіотиків
- •Етапи одержання антибіотиків
- •Виділення продуцентів антибіотиків. Загальні принципи
- •Визначення антибіотичної активності мікроорганізмів
- •Визначення антивірусної дії антибіотиків
- •Дифузійні методи
- •Турбідіметричні методи
- •Методи виділення і очищення антибіотиків
- •Антимікробний спектр і токсичність
- •Лікувальні властивості антибіотиків
- •Антибіотична продуктивність організму
- •Двофазний характер розвитку продуцентів антибіотиків
- •Шляхи підвищення антибіотичної продуктивності мікроорганізмів
- •Вивчення умов культивування і збереження штамів продуцентів антибіотиків в активному стані
- •Спрямований біосинтез антибіотиків
- •3. Отримання з вихідного штаму продуцента мутантів, які синтезують різні модифікації вихідного антибіотика.
- •Характер і механізм дії антибіотиків
- •Основні механізми біологічної дії антибіотиків
- •Антибіотики, що пригнічують синтез клітинної стінки
- •Механізми антибіотикорезистентності. Загальні закономірності
- •Стислий огляд сучасних антиінфекційних препаратів
- •Бета-лактамні антибіотики
- •Механізм дії
- •Напівсинтетичні пеніциліни
- •Антистафілококові пеніциліни
- •Карбоксипеніциліни
- •Комбінація двох пеніцилінів
- •Цефалоспорини
- •Цефалоспорини II покоління
- •Цефуроксим
- •Цефуроксим аксетил
- •Цефаклор
- •Цефалоспорини III покоління
- •Пероральні цефалоспорини III покоління
- •Цефалоспорини IV покоління
- •Механізм дії
- •Аміноглікозиди
- •Хінолони / фторхінолони
- •Хінолони I покоління
- •Фторхінолони
- •Хінолони II покоління
- •Хінолони III покоління
- •Хінолони IV покоління
- •Тетрацикліни
- •Макроліди
- •Лінкосаміди
- •Поліміксини
- •Глікопептиди
- •Оксазолідінони
- •Антибактеріальні препарати різних груп
- •Механізм дії
- •Сульфаніламіди
- •Похідні нітроімідазолу
- •Механізм дії
- •Похідні нітрофурану
- •Похідні 8-оксихіноліну
- •Протитуберкульозні препарати
- •Комбіновані препарати
- •Протигрибкові препарати
- •Імідазоли
- •Триазоли
- •Препарати різних хімічних груп
- •Антисептики
- •Противірусні препарати
- •Протигерпетичні препарати
- •Інтерферони
- •Рекомбінантні інтерферони
- •Антиретровірусні хіміопрепарати
- •Загальні показання до застосування арвп
- •Протипаразитарні препарати
- •Протипротозойні препарати
- •Терпенлактони
IV. Класифікація за хімічною будовою
1. Вуглеводні антибіотики: стрептоміцин, канаміцин, тобраміцин, гентаміцин, сизоміцин, лінкоміцин.
2. Макроциклічні лактони (лактами): – еритроміцин, ністатин, амфотерицин В, рифаміцини.
3. Хінони та хіноноподібні сполуки: тетрациклін.
4. Амінокислоти, пептиди та пептоліди: пеніциліни, цефалоспорини, сульбактам, поліміксин.
5. Азотовмісні гетероциклічні сполуки: пуроміцин.
6. Кисеньвмісні гетероциклічні антибіотики: пеніцилова кислота, цитринін.
7. Аліциклічні антибіотики: фузидієва кислота.
8. Ароматичні антибіотики: хлорамфенікол, новобіоцин.
9. Аліфатичні антибіотики: фосфономіцин, варіотин.
10. Холестериноподібні антибіотики: скваламін.
11. Змішані антибіотики з невідомою будовою молекули.
Пошук нових антибіотиків
Незважаючи на величезну кількість описаних антибіотиків в даний час ведеться їх активний пошук.
Це обумовлено рядом причин:
Багато антибіотичних речовин або продуктів їх модифікації – незамінні лікувальні препарати, що широко застосовуються при інфекційних захворюваннях, які раніше вважалися невиліковними або супроводжувалися високим летальним результатом. До їхнього числа варто віднести деякі форми туберкульозу, чуму, холеру азіатську, черевний тиф, бруцельоз, пневмонію, різні септичні процеси. Серед інших лікарських препаратів, що застосовуються в медичній практиці, антибіотики складають більше 30 %.
В останні роки помітно змінилася етіологічна структура інфекційних захворювань. Зросла кількість видів бактерій, що викликають інфекційні захворювання, і в даний час досягає близько 3000 найменувань. Разом з тим широке розповсюдження отримали інфекції, що викликаються грамнегативними паличкоподібними бактеріями, відтіснивши стафілококові захворювання. Однак добре відомо, що грамнегативні бактерії більшою мірою стійкі до антибіотиків, ніж грампозитивні форми, і число антибіотиків, активних щодо грамнегативних мікроорганізмів, нижче, ніж у відношенні грампозитивних. У зв'язку з цим потрібне збільшення числа нових антибіотиків поряд зі зростанням випуску відомих препаратів.
Антибіотики – речовини, необхідні у сільському господарстві, перш за все як лікувальні препарати у тваринництві, птахівництві, бджільництві та рослинництві, а окремі антибіотичні речовини – і як стимулятори росту тварин.
При широкому застосуванні антибіотиків як лікувальних препаратів відбувається швидке накопичення форм мікроорганізмів, резистентних до цих сполук. Проблема резистентності мікроорганізмів ставить завдання заміни одних антибіотиків іншими, тобто пошуку нових, більш ефективних антибіотичних речовин.
Деякі антибіотики з успіхом застосовуються в харчовій та консервній промисловості як консерванти продуктів, що швидко псуються (свіжої риби, м'яса, сиру, різних овочів).
В результаті хімічної модифікації природних антибіотиків отримано десятки тисяч напівсинтетичних препаратів, багато з яких представляють великий практичний інтерес. Це також стимулює пошук нових антибіотиків з іншою хімічною структурою.
Антибіотики як специфічні інгібітори певних реакцій широко застосовуються у наукових дослідженнях як речовини, що використовуються при вивченні окремих ланок метаболізму організмів, розшифрування тонких молекулярних механізмів біосинтезу білка, механізму функціонування мембран та інших біохімічних перетворень. Деякі антибіотики використовують як інгібітори ферментів, що інактивують практично цінні антибіотичні препарати, а також як антибіотики-імуномодулятори.
Вивчення шляхів утворення антибіотиків сприяє глибокому проникненню в механізм синтетичної діяльності продуцентів цих біологічно активних сполук, розкриттю основних етапів їх метаболізму.
ОТРИМАННЯ НОВИХ АНТИБІОТИЧНИХ ПРЕПАРАТІВ ЗВОДИТЬСЯ ДО РЯДУ ЕТАПІВ