Терпенлактони

Артемізинін

Має природне походження, широко використовувався в китайській народній медицині. Напівсинтетичні похідні артемізиніну – артеметр (артен) і артезунат, що мають більш високу активність, в даний час застосовуються як резервні препарати для лікування малярії, викликаної полірезистентними штамами плазмодіїв. При цьому ВООЗ не рекомендує їх широке використання для запобігання розвитку резистентності.

Спектр активності

Еритроцитарні форми всіх типів малярійного плазмодія, включаючи штами, резистентні до інших протималярійних препаратів.

Показання

Лікування малярії (включаючи церебральні форми), стійкої до традиційних препаратів, – іноді в поєднанні з мефлохіном або доксицикліном.

ГІДРОКСИНАФТОХІНОНИ

Атовахон

Мепрон

Синтетична сполука, що має широкий спектр протипротозойної активності. При малярії використовується як один з резервних препаратів.

Спектр активності

Малярійні плазмодії: найбільш чутливі еритроцитарні форми.

Токсоплазми.

Пневмоцисти.

Бабезіі.

Мікроспорідії.

Показання

Лікування хлорохінорезистентної малярії (у поєднанні з прогуанілом або доксицикліном). Лікування пневмоцистної пневмонії (при непереносимості ко-тримоксазолу). Лікування бабезіозу (у поєднанні з азитроміцином).

Сульфоніл

Дапсон

Синтетичний препарат, що має антипротозойну і антимікобактеріальну активність. Найчастіше використовується для лікування і профілактики хлорохінорезистентної тропічної малярії, а також при лепрі.

Спектр активності

Найпростіші: малярійні плазмодії;

токсоплазми;

пневмоцисти.

Мікобактерії: M. leprae

Показання Лікування і профілактика хлорохінорезистентної малярії – у поєднанні з піриметаміном. Лепра – у поєднанні з рифампіцином і/або клофазиміном. Профілактика токсоплазмозу. Профілактика та лікування пневмоцистної пневмонії – у поєднанні з триметопримом або піриметаміном.

ПРЕПАРАТИ, ЩО ЗАСТОСОВУЮТЬСЯ ПРИ ІНШИХ ПРОТОЗОЙНИХ ІНФЕКЦІЯХ

Друга група протипротозойних препаратів: паромоміцин, пентамідин, йодохінол, еметин, дилоксаніду фуроат, хінакрин, ефлорнітин, меларсопрол, сурамін, ніфуртімокс, бензнідазол, препарати сурми (стібоглюконат натрію).

Паромоміцин

Аміносидин, мономіцин

Природний антибіотик-аміноглікозид, за структурою і антимікробною активністю близький до неоміцину. Принциповою відмінністю паромоміцину

є дія на найпростіші, що і визначає його основне клінічне значення. При бактеріальних інфекціях в даний час не застосовується.

Спектр активності

Найпростіші: амеби (E. histolytica, D. fragilis), лейшманії, криптоспорідії.

Бактерії: переважно грам(-) палички: E. coli, сальмонели, шигели та деякі інші.

Показання Кишковий амебіаз. Криптоспоридіоз (у тому числі при СНІДі). Шкіряний лейшманіоз (місцево).

Пентамідин

Синтетичний препарат, що має широкий спектр протипротозойної активності. У зв'язку з високою токсичністю застосовується обмежено – як альтернативний препарат при деяких формах лейшманіозу, трипаносомозу, а також для лікування і профілактики пневмоцистної пневмонії.

Спектр активності

Пневмоцисти.

Лейшманіі.

Африканські трипаносоми (T. brucei gambiense, T. brucei rhodesiense).

Токсоплазми.

Малярійні плазмодії (P. falciparum).

Показання Пневмоцистна пневмонія – лікування і профілактика у ВІЛ-інфікованих пацієнтів (при неможливості застосування ко-тримоксазолу). Лейшманіоз – вісцеральний і слізовошкірний. Африканський трипаносомоз ("сонна хвороба") – на ранніх стадіях, що перебігають без ураження центральної нервової системи.

Попередження

Пентамідин слід з великою обережністю застосовувати у пацієнтів із серцево-судинною патологією, захворюваннями нирок, печінки, крові, порушеннями обміну.

Під час парентерального введення пацієнт повинен перебувати в горизонтальному положенні.

При інгаляційному введенні з метою профілактики пневмоцистної пневмонії зростає ризик розвитку позалегеневого пневмоцистозу, оскільки не створюється високих концентрацій в інших органах і тканинах крім легень. Необхідно мінімізувати попадання препарату в навколишнє середовище.

У зв'язку з поганим проникненням крізь гематоенцефалічний бар'єр пентамідин малоефективний при церебральному трипаносомозі.

Йодохінол

Йодохін

Синтетичний препарат, що має структурну подібність з похідними 8-оксихіноліну. Застосовується переважно при амебіазі.

Спектр активності

Патогенні амеби (E. histolytica, D. fragilis), включаючи їх цисти.

Бластоцисти (B. hominis).

Балантидії (B. coli).

Показання Кишковий амебіаз (частіше при безсимптомних формах для ерадикації цист). Бластоцистоз. Балантидіаз.

Попередження Не можна застосовувати тривалий час (наприклад, при хронічній діареї), зважаючи на небезпеку ураження зорового нерва або розвитку SMON-синдрому.     

При захворюваннях щитовидної залози, порушенні функції печінки і нирок використовувати з великою обережністю.     

Препарат протипоказаний при гіперчутливості до йоду.

Еметин

Алкалоїд іпекакуани, раніше широко застосовувався в народній медицині Центральної і Південної Америки для лікування важкої діареї. Має високу токсичність. В даний час використовується рідко як препарат резерву при найбільш важких формах амебіазу кишечника і печінки. Лікування еметином повинно проводитися тільки в стаціонарних умовах.

Спектр активності

Патогенні амеби. Еметин - тканинний амебіцид, діє на клітини паразита, які локалізуються в стінці кишечника і печінки.

Показання

Важкі форми кишкового і позакишкового амебіазу, включаючи абсцеси печінки (при неефективності або неможливості застосування метронідазолу). Іноді використовується у поєднанні з хлорохіном.

Попередження

Необхідний суворий контроль ЕКГ.     

При появі виражених симптомів з боку шлунково-кишкового тракту, тахікардії, гіпотензії, м'язової слабкості препарат необхідно відмінити.     

З великою обережністю використовувати у літніх та розумово неповноцінних пацієнтів.     

Еметин протипоказаний при захворюваннях серцево-судинної системи, нирок і скелетних м'язів.

Дилоксаніду фуроат

Фурамід, Ентамізол

Синтетичний препарат, який використовується для ерадикації цист при кишковому амебіазі.

Спектр активності E. histolytica (включаючи цисти).

Показання Безсимптомний кишковий амебіаз (носійство цист). Амебіаз з клінічними проявами – у поєднанні з метронідазолом або іншими амебицидами.

Хінакрин

Акрихін

У деяких країнах відомий під генеричною назвою Мекаприн.

Синтетичний препарат, який проявляє активність відносно багатьох найпростіших і стрічкових гельмінтів. В даний час вважається одним з найбільш ефективних засобів для лікування лямбліозу. Ефективність у дорослих досягає 90 %, у дітей дещо нижче. Ще одна перевага препарату – низька вартість.

Спектр активності

Лямблії (G. lamblia).

Малярійні плазмодії.

Амеби (E. histolytica).

Лейшманіі.

Трихомонади.

Показання Лямбліоз (як альтернатива нітроімідазолу).

Ефлорнітин

Орнід

Синтетична сполука, що виявляє широкий спектр антипротозойної активності. Один з найбільш ефективних препаратів для лікування гамбійського різновиду африканського трипаносомозу (західно-африканський трипаносомоз). Менш токсичний, ніж пентамідин, сурамін і меларсопрол, які також використовуються при цій інфекції.

Спектр активності

T. brucei gambiense (менш активний відносно T. brucei rhodesiense).

Пневмоцисти.

Активний також у відношенні P. falciparum, лейшманій, лямблій, але клінічне значення не встановлено.

Показання Західно-африканський трипаносомоз, включаючи церебральні форми. Пневмоцистна пневмонія (препарат резерву).

Меларсопрол

Арсобал

Органічна сполука тривалентного миш'яку, призначена для лікування церебральних форм африканського трипаносомозу. Має високу токсичність, тому повинен застосовуватися тільки в стаціонарі.

Спектр активності

Потужний і швидкий ефект щодо обох різновидів африканських трипаносом (T. brucei gambiense, T. brucei rhodesiense).

Показання Африканський трипаносомоз – лікування на пізніх стадіях, що супроводжуються ураженням ЦНС.

Попередження

Не рекомендується застосовувати на ранніх стадіях захворювання.

Сурамін

Синтетичний препарат, головним чином застосовується при африканському трипаносомозі. Крім того, діє на деякі гельмінти. Характеризується високою токсичністю, особливо при поганому харчуванні пацієнтів.

Спектр активності

T. brucei gambiense, T. brucei rhodesiense.

Мікрофіляріі Onchocerca volvulus.

Показання Африканський трипаносомоз – частіше на ранніх (гематолімфатичних) стадіях. На пізніх стадіях іноді короткочасно використовується перед застосуванням меларсопролу. Онхоцеркоз.

Протипоказання

Важкі порушення функції печінки і нирок.

Ніфуртімокс

Лампіт

Похідне нітрофурану. Має широкий антимікробний спектр, що включає грампозитивні та грамнегативні бактерії, а також найпростіші (див. Похідні нітрофурану). При бактеріальних інфекціях не застосовується. Є основним препаратом для лікування американського трипаносомозу (перебігає більш важко і важче піддається терапії, ніж африканський). Характеризується поганою переносимістю.

Спектр активності

Найпростіші T. cruzi, малоактивний проти T. brucei gambiense.

Бактерії стрептококи, стафілококи, E. coli, сальмонели, шигели та ін. (клінічне значення не встановлено).

Показання     

Американський трипаносомоз (хвороба Шагаса).

Бензнідазол

Є похідним нітроімідазолу. На відміну від інших представників цього классу, (метронідазол, тинідазол та ін.) має більш вузький спектр активності. Діє тільки на T. cruzi.

Показання     

Американський трипаносомоз (ранні стадії).

Препарати сурми

Органічні сполуки п’ятивалентної сурми (Sb) розглядаються як препарати вибору при лікуванні лейшманіозу. Найбільш відомими у світі є стібоглюконат натрію (близьку хімічну структуру має вітчизняний препарат солюсурьмин) і меглюмін антимонат (глюкантим). Обидва препарати подібні за ефективністю і безпекою. Є лише деякі географічні відмінності в частоті їх використання. Так, меглюмін антимонат більш поширений в країнах Центральної і Південної Америки, а стібоглюконат – в Центральній Азії та Африці, що пов'язано з історично сформованими особливостями маркетингової політики.

Стібоглюконат натрію

Пентостам

Спектр активності

Leishmania spp.

Показання Лейшманіоз – шкірний, слизовошкірний, вісцеральний (є препаратом вибору).

ПРОТИГЕЛЬМІНТНІ ПРЕПАРАТИ

Відповідно до особливостями клінічного використання можна виділити чотири групи протиглисних препаратів: ті, що застосовуються для лікування нематодозів, трематодозів, цестодозів і препарати з розширеним спектром активності (табл. 17).

Таблиця 17

Класифікація антигельмінтних препаратів

Групи	Представники
Препарати для лікування нематодозів	Левамізол
	Мебендазол
	Албендазол
	Пірантел памоат
	Пірвіній ембонат
	Піперазин
	Бефеній гідроксинафтоат
	Карбендацим
	Диетилкарбамазин
Препарати для лікування трематодозів	Хлоксіл
Препарати для лікування цестодозів	Ніклозамід
Препарати з розширеним спектром активності	Празіквантель

ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ НЕМАТОДОЗІВ

Левамізол

Декарис

Похідне бензімідазолу. Один з препаратів вибору для лікування аскаридозу. При одноразовому прийомі добре переноситься, небажані реакції розвиваються менш ніж у 1 % пацієнтів.

Спектр активності

Аскариди, анкілостома.

Показання Аскаридоз. Анкілостомидоз.

Протипоказання

Вагітність.

Мебендазол

Вермакар, Вермокс

Має структурну подібність із левамізолом, але характеризується більш широким спектром активності по відношенню до різних нематод.

Спектр активності

Аскариди, гострики, анкілостоми, власоглав, ангіостронгілоїди, капіллярії.

Показання Ентеробіоз. Аскаридоз. Анкілостомидоз. Ангіостронгілоіїоз. Трихоцефальоз. Капілляріаз.

Протипоказання

Вагітність.     

Годування груддю.     

Діти до 2 років.

Албендазол

За структурою схожий з мебендазолом. Має широкий спектр протівонематодної активності, причому в порівнянні з мебендазол має перевагу при стронгілоїдозі, оскільки краще діє на мігруючі форми цих гельмінтів. Активний також відносно деяких цестод.

Спектр активності

Нематоди: аскариди, гострики, анкілостоми та ін.

Цестоди: ехінокок та ін.

Показання Аскаридоз. Анкілостомидоз. Ентеробіоз. Капілляріаз. Трихінельоз. Трихоцефальоз. Ехінококова кіста. Цистицеркоз. Стронгілоїдоз (особливо Larva migrans). Змішані інвазії.

Попередження     

Перед початком терапії і 2 рази протягом кожного циклу лікування необхідно проводити загальний аналіз крові та функціональні печінкові тести. Препарат протипоказаний при вагітності та годуванні груддю.

Пірантел памоат

Комбантрин, Гельмінтокс

Похідне піримідину.

За широтою спектру антинематодної активності поступається мебендазолу: не діє на власоглав, ангіостронгілоїди і капіллярії.

Спектр активності

Аскариди, гострики, анкілостома і деякі інші нематоди.

Показання Аскаридоз. Ентеробіоз. Анкілостомидоз. Некатороз. Трихостронгілоїдоз.

Протипоказання

Вагітність.

Попередження     

Не можна поєднувати з піперазином.

Пірвіній ембонат

Пірвінум, Піркон

Препарат з вузьким спектром активності, застосовується тільки при ентеробіозі. Не всмоктується в ШКТ.

Показання Ентеробіоз

Протипоказання     

Вік до 3 місяців.     

Запальні захворювання кишечника.     

Порушення спорожнення шлунка.

Попередження Забарвлює фекалії в яскраво-червоний колір. При блювоті може фарбувати одяг.

Піперазин

Один з перших протигельмінтних засобів. Більш токсичний, ніж інші препарати, що застосовуються при нематодних інвазіях, проте серйозні небажані реакції розвиваються досить рідко, як правило, при передозуванні або порушенні екскреції препарату. Перевага піперазину – низька вартість.

Спектр активності

Аскариди, гострики.

Показання     

Аскаридоз.     

Ентеробіоз.

Попередження Піперазин протипоказаний при епілепсії і нирковій недостатності. З обережністю використовувати у пацієнтів з неврологічними захворюваннями, при вагітності і годуванні груддю.

Не поєднувати з пірантел памоатом внаслідок антагонізму.

Бефеній гідроксинафтоат

Нафтамон

Застарілий препарат, в даний час використовується рідко.

Спектр активності

Аскариди, гострики, власоглав, анкілостома та ін.

Показання Аскаридоз. Ентеробіоз. Трихостронгілоїдоз. Трихоцефальоз. Анкілостомидоз.

Карбендацим

Медамін

Вітчизняний протиглисний препарат, що проявляє активність відносно більшості кишкових нематод.

Спектр активності

Аскариди, гострики, власоглав, анкілостома.

Показання Аскаридоз. Ентеробіоз. Трихоцефальоз. Анкілостомидоз.

Протипоказання     

Вагітність.

Диетилкарбамазин

Дитразин

Похідне піперазину. Препарат для лікування системних нематодозів (філяріазів), що викликаються різними видами мікрофілярій.

Спектр активності

Бругія, вухерерія, мансонелли і деякі інші мікрофіляріі.

Показання Онхоцеркоз. Вухереріоз. Бругіоз. Лоаоз. Мансонеллези. Larva migrans.

Попередження У період лікування необхідний особливо ретельний лікарський контроль, повторні клінічні та біохімічні аналізи крові, огляди окуліста. При розвитку виражених небажаних реакцій препарат слід тимчасово скасувати і провести десенсибілізуючу терапію. Диетилкарбамазин не можна призначати вагітним, а також у випадках ураження очей при онхоцеркозі.

ПРЕПАРАТИ ДЛЯ ЛІКУВАННЯ ЦЕСТОДОЗІВ

Ніклозамід

Фенасал

Препарат, який проявляє активність відносно більшості стрічкових гельмінтів – цестод.

Спектр активності

Свинячий ціп'як, бичачий ціп'як, карликовий ціп'як, широкий лентець.

Показання Теніаринхоз. Теніоз. Дифіллоботриоз.

ПРЕПАРАТИ З РОЗШИРЕНИМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТІ

Празіквантель

Білтрицид

Сучасний протиглисний препарат, який застосовується при трематодозах, шистосомозах і цестодозах.

Спектр активності

Паразити: Fasciola hepatica, Clonorchis sinensis та ін.

Шистосоми: S. haematobium та ін.

Цестоди: свинячий ціп'як, бичачий ціп'як, карликовий ціп'як, широкий лентець та ін.

Показання Трематодози – печінкові і легеневі опісторхоз, клонорхоз, парагонімоз; фасціолез, метагонімоз, фасцилопсидоз. Шистосомоз. Цестодози – гіменолепідоз, теніаринхоз, теніоз, дифіллоботриоз, цистицеркоз.

Протипоказання Діти до 4 років. Печінкова недостатність. Цистицеркоз очей і печінки.