Антибактеріальні препарати різних груп

Фузидієва кислота

Фузидин, Фуцидин

Фузидієва кислота і її солі мають бактеріостатичну дію і вузький спектр активності. Їх головне клінічне значення полягає у дії на стафілококи.

Спектр активності

Грам (+) коки: стафілококи, включаючи PRSA і багато MRSA.

Анаероби: С. difficile.

Не діє на стрептококи, включаючи пневмококи (!), і ентерококи. До фузидієвої кислоти швидко розвивається стійкість.

Механізм дії

Фузидієва кислота в більшості випадків діє бактеріостатично, пригнічуючи синтез білка.

Показання Стафілококової інфекції при алергії або стійкості до β-лактамів (як правило, у поєднанні з рифампіцином, еритроміцином, лінкосамідами). C. difficile-асоційована діарея, псевдомембранозний коліт (як препарат резерву).

Хлорамфенікол

Левоміцетин

Має широкий спектр активності. На пневмокок, менінгокок і гемофільну паличку діє бактерицидно, на іншу чутливу мікробіоту бактеріостатично. Застосовується обмежено через важкі небажані реакції і вторинну резистентність багатьох збудників.

Спектр активності

Грам (+) коки: стрептококи, включаючи S. pneumoniae (пеніцилінорезистентні пневмококи, як правило, стійкі);

стафілококи (проте багато штамів стійкі);

ентерококи.

Грам (-) коки: менінгококи, гонококи, М. catarrhalis.

Грам (-) палички: H. influenzae (включаючи ампіцилінорезистентні штами), кишкова паличка, сальмонели, шигели, бруцели, іерсинії.

Анаероби: клострідії, анаеробні коки, бактероїди (включаючи полірезистентні B. fragilis).

Рикетсії.

Механізм дії

Хлорамфенікол має бактеріостатичну дію, що пов'язана з порушенням синтезу білка рибосомами. У високих концентраціях проявляє бактерицидний ефект відносно пневмокока, менінгококів та H. influenzae.

Показання З огляду на високу частоту і небезпеку небажаних реакцій, при всіх наведених нижче показаннях хлорамфенікол розглядається як резервний антибіотик. Бактеріальний менінгіт. Абсцес мозку. Інтраабдомінальні і тазові інфекції. Генералізовані форми сальмонельозу. Черевний тиф. Рикетсіози. Газова гангрена.

Рифампіцин

Римактан

Напівсинтетичний бактерицидний антибіотик, що має широкий спектр активності.

Спектр активності

Мікобактерії: M. tuberculoisis, M. leprae, "атипові" мікобактерії (M. avium, M. kansasii, M. marinum та ін.)

Грам (+) коки: стрептококи, включаючи багато пеніцилінорезистентних пневмококів; стафілококи, включаючи PRSA і багато MRSA.

Ентерококи стійкі.

Грам (-) коки: гонококи, менінгококи.

Грам (-) палички: Н. influenzae (включаючи штами, стійкі до ампіциліну і хлорамфеніколу), легіонелли, F. tularensis.

Бактерії кишкової групи (E. coli, сальмонели та ін.) малочутливі.

Анаероби стійкі.

Механізм дії

Спричиняє бактерицидний ефект, будучи специфічним інгібітором синтезу РНК.

Показання Основне – туберкульоз, при якому рифампіцин застосовується обов'язково в поєднанні з ізоніазидом та іншими протитуберкульозними препаратами. Профілактика і лікування атипових мікобактеріозів у ВІЛ-інфікованих пацієнтів (у поєднанні з азитроміцином, кларитроміцином та ін.). Лепра. Легіонельоз (у поєднанні з еритроміцином).

Стафілококової інфекції, викликані MRSA (у поєднанні з ванкоміцином, ко-тримоксазолом, фузидієвою кислотою, фторхінолонами).

Фосфоміцин трометамол

Монурал

Бактерицидний антибіотик з переважною активністю щодо грамнегативних мікроорганізмів.

Спектр активності

Грам (-) палички: E. coli, протеї і деякі інші, включаючи полірезистентні штами.

Грам (+) коки: помірно чутливі стафілококи.

Стійкі стрептококи, ентерококи, Р. aeruginosa і анаероби.

Механізм дії

Фосфоміцін має бактерицидну дію, що пов'язана з порушенням початкових етапів утворення клітинної стінки.

Показання Цистит (гострий і рецидивуючий). Бактеріурія у вагітних.

Спектиноміцин

Тробіцин

Має структурну подібність з аміноглікозидами, є аміноциклітолом. Характеризується бактеріостатичним ефектм і вузьким спектром активності. Основне клінічне значення має активність проти N. gonorrhoeae. Найчастіше використовується при алергії на β-лактами.

Спектр активності

N. gonorrhoeae, включаючи пеніциліностійкі штами.

Механізм дії

Має бактеріостатичну дію, пригнічуючи синтез білка рибосомами бактеріальних клітин

Показання Гострий неускладнений гонорейний уретрит, цервіцит, проктит. Дисемінована гонорея.

Мупіроцин

Бактробан

Препарат природного походження, отриманий з культури Pseudomonas fluorescens, який виявляє в залежності від концентрації бактеріостатичну або бактерицидну дію. Призначений для місцевого застосування. Найбільш важлива відмінна риса мупіроцину – висока активність проти стафілококів, включаючи штами, резистентні до пеніциліну, аміноглікозидів, макролідів, лінкосамідів, в тому числі MRSA. Практично не впливає на нормальну мікробіоту шкіри.

Спектр активності

Грам (+) коки: S. aureus (влючаючи MRSA), коагулазонегативні стафілококи; стрептококи груп A, B, C, G.

Грам (-) палички: E. coli, P. multocida.

Не діє на ентерококи, грампозитивні палички, більшість ентеробактерій, P. aeruginosa, анаероби

Механізм дії

Антибактеріальна дія мупіроцину пов'язана з інгібуванням ферменту ізолейцил-тРНК-синтетази, в результаті чого порушується синтез бактеріальних білків і РНК, у меншій мірі – синтез ДНК і утворення клітинної стінки. У зв'язку з унікальністю даного механізму перехресна резистентність мупіроцину з іншими класами АМП відсутня. Однак існує можливість селекції стійкості до мупіроцину при використанні окремих АМП (тетрациклін, триметоприм) і антисептиків (триклозан) в результаті спільного переносу резистентних генів. Залежно від концентрації мупіроцин може проявляти як бактеріостатичну, так і бактерицидну дію. З огляду на високі локальні концентрації препарату (багаторазово перевищують МПК), в переважній більшості випадків він діє бактерицидно.

Показання Інфекції шкіри – фурункульоз, фолікуліт, целюліт, імпетиго (включаючи бульозні форми), бешиха, трофічні виразки, інфіковані дерматози (у тому числі, інфікована екзема), інфіковані рани, садна, опіки. Зовнішній отит (крім злоякісного). Санація носіїв MRSA.

Діоксидин

Синтетичний препарат, який спричиняє бактерицидну дію та має широкий антимікробний спектр. У зв'язку з високою токсичністю призначений головним чином для місцевого застосування.

На думку деяких клініцистів, при тяжких інфекціях може бути використаний системно як препарат резерву, оскільки він діє на полірезистентні мікроорганізми. Однак контрольованих клінічних досліджень Діоксидину не проводилося; критерії оцінки чутливості мікробіоти відсутні.

Механізм дії

Діоксидин має бактерицидну дію, механізм якої до кінця не вивчений. Активність діоксидину посилюється в анаеробному середовищі за рахунок індукції утворення активних форм кисню.

Показання Місцево – зрошення інфікованих ран, промивання порожнин, інстиляції в сечовий міхур. Внутрішньовенно – тяжкі інфекції (сепсис, перитоніт та ін.), але тільки за життєвими показаннями за відсутності інших, менш токсичних антибіотиків.