Комбінація двох пеніцилінів

Ампіцилін/оксациллин

Ампіокс, Оксамп

Комбінація ампіциліну і оксациліну у співвідношеннях 1:1 (для прийому всередину) і 2:1 (для парентерального введення). Є застарілим препаратом. Ефективність при прийомі всередину обмежується низькою біодоступністю компонентів. При використанні парентерального препарату доза оксациліну зважаючи на фіксоване співвідношення складових часто виявляється заниженою. Введення ефективної дози оксациліну (8 г/добу та бiльше) можливе тільки при одночасному введенні 16 г ампіциліну, що значно перевищує його максимальну добову дозу (12 г).

Показання Інфекції неясної і змішаної етіології (позалікарняна пневмонія, інфекції шкіри та м'яких тканин та ін.).

Попередження Не слід застосовувати ампіцилін/оксацилін при нозокоміальних інфекціях, особливо у ВРІТ.

Цефалоспорини

Один з найбільш великих класів антибіотиків. Внаслідок високої ефективності та низької токсичності вони отримали широке розповсюдження. Цефалоспорини прийнято розділяти на парентеральні і пероральні і за переважною активністю. Наприклад, цефалоспорини з антисиньогнійною дією (цефоперазон, цефтазидим, цефепім). Але найбільш поширеною є класифікація за поколіннями (табл. 4).

Таблиця 4

Класифікація цефалоспоринів

I покоління	II покоління	III покоління	IV покоління
Парентеральні
Цефалотин	Цефуроксим	Цефотаксим	Цефепім
Цефазолін	Цефамандол	Цефтриаксон	Цефпіром
	Цефокситин	Цефтазидим
	Цефотетан	Цефоперазон
		Цефоперазон/сульбактам
Пероральні
Цефалексин	Цефаклор	Цефиксим
Цефадроксил	Цефуроксим аксетил	Цефтібутен

Загальні властивості

Бактерицидна дія. Широкий терапевтичний діапазон. Перехресна алергія у 5-10 % пацієнтів з алергією на пеніцилін. Не діють на ентерококи, лістерії, MRSA. Руйнуються β-лактамазами розширеного спектру. Синергізм з аміноглікозидами.

Механізм дії

Цефалоспорини проявляють бактерицидну дію, що пов'язана з порушенням утворення клітинної стінки бактерій (див. «Група пеніцилінів»).

ЦЕФАЛОСПОРИНИ I ПОКОЛІННЯ

Цефалоспорини I покоління мають вузький спектр антимікробної активності. Найбільше клінічне значення має їх дія на грампозитивні коки, за винятком MRSA і ентерококів.

ПАРЕНТЕРАЛЬНІ ЦЕФАЛОСПОРИНИ I ПОКОЛІННЯ

Цефазолін

Цефамезин, Кефзол

Найбільш відомий цефалоспорин I покоління.

Спектр активності:

Грам (+) коки: стрептококи, стафілококи (включаючи PRSA).

Грам (-) коки: гонококи і менінгококи чутливі in vitro, але клінічного значення це не має.

Грам (-) палички: E. coli, P. mirabilis. За активністю стосовно цих збудників цефазолін поступається цефалоспоринам II-IV поколінь.

Анаероби: найчастіше стійкі.

Не діє на MRSA, ентерококи, лістерії, β-лактамазопродукуючі штами Н. influenzae, синьогнійну паличку і ін.

Показання Стрептококові і стафілококові інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток і суглобів. Периопераційна антибіотикопрофілактика.

Цефалотин

Застарілий препарат. За спектром активності близький до цефазоліну. Відмінності від цефазоліну: Більш активний щодо стафілококів. Має більш короткий T1/2 (1 год), що вимагає більшої кратності введення. Гірше переноситься: внутрішньом'язове введення дуже болісне, при внутрішньовенному введенні частіше викликає флебіти.

Показання Інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів.

ПЕРОРАЛЬНІ ЦЕФАЛОСПОРИНИ I ПОКОЛІННЯ

Цефалексин

Кефлекс

Спектр активності

За активністю близький до цефазоліну, клінічне значення має дія на наступних збудників:

Грам (+) коки: стрептококи, стафілококи (включаючи PRSA).

Грам (-) палички: E. coli, P. mirabilis.

Показання Стрептококовий (БГСА) тонзилофарингіт. Стрептококові і стафілококові інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів.

Попередження

Не слід використовувати цефалексин при гострих отитах і синуситах, оскільки він має низьку активність щодо Н. influenzae і погано проникає в синуси і середнє вухо.

Цефадроксил

Дуроцеф

За спектром активності схожий з цефалексином. Біодоступність – 95 %. Головною відмінністю є більш тривалий Т1/2 (1,5 год), що забезпечує меншу кратність прийому цефадроксилу.

Показання Стрептококовий (БГСА) тонзилофарингіт. Стрептококові і стафілококові інфекції шкіри, м'яких тканин, кісток, суглобів.