Напівсинтетичні пеніциліни

До цієї групи належать:

Антистафілококові пеніциліни

Пеніциліни з розширеним спектром активності

Антісиньогнійні пеніциліни

Антистафілококові пеніциліни

Оксацилін

Спектр активності

На відміну від інших антибіотиків групи пеніциліну стійкий до дії пеніцилінази (з групи β-лактамаз), яку продукують 80-90 % штамів S.aureus. Тому оксацилін ефективний щодо PRSA, резистентних до дії пеніциліну, амінопеніцилінів, антисиньогнійних пеніцилінів. У цьому полягає основне клінічне значення препарату. В іншому антибактеріальний спектр такий же, як у пеніциліну, але ступінь активності значно менше. Слід враховувати, що в стаціонарах, особливо у відділеннях реанімації та інтенсивної терапії, поширені штами S. aureus, стійкі до оксациліну (метициліну*). Вони відомі під назвою MRSA (methicilline-resistant S. aureus) і характеризуються полірезистентністю.

* Метицилін – перший пеніциліназостійкий пеніцилін. Знятий з виробництва через відсутність переваги перед оксациліном, але термін MRSA зберігається.

Показання Стафілококові інфекції (крім інфекцій, викликаних MRSA).

ПЕНІЦИЛІНИ З РОЗШИРЕНИМ СПЕКТРОМ АКТИВНОСТІ

Розширеним антимікробним спектром дії характеризуються амінопеніциліни – ампіцилін і амоксицилін.

Ампіцилін

Відмінності від пеніциліну за спектром активності: діє на ряд грамнегативних бактерій: E.coli, індолнегативні види протея (Р. mirabilis), сальмонели, шигели (останні часто резистентні), Н. influenzae. Більш активний щодо ентерококів (E. faecalis) і лістерій. Менш активний проти стрептококів, пеніциліночутливих стафілококів, спірохет, анаеробів.

Ампіцилін не активний проти грамнегативних збудників нозокоміальних інфекцій, таких як синьогнійна паличка (P. aeruginosa), клебсієли, серрації і багато інших. Руйнується стафілококовою пеніциліназою, тому не діє на PRSA.

Показання Гострі бактеріальні інфекції верхніх дихальних шляхів (середній отит, синусит – при необхідності парентерального введення), позалікарняна пневмонія (при необхідності парентерального введення), інфекції жовчовивідних шляхів, кишкові інфекції (сальмонельоз), бактеріальний менінгіт, бактеріальний ендокардит, лептоспіроз.

Амоксицилін

Флемоксин солютаб, Хіконцил

Похідне ампіциліну зі значно поліпшеною фармакокінетикою при прийомі всередину. У всьому світі є провідним пероральним антибіотиком. За спектром активності (табл. 3) близький до ампіциліну, але краще діє на S. pneumoniae і H. pylori. Як і ампіцилін, руйнується β-лактамазами.

Показання Інфекції верхніх дихальних шляхів (гострий середній отит, гострий синусит), інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення хронічного бронхіту, позалікарняна пневмонія), ерадикація H. pylori (у комбінації з антисекреторними препаратами та іншими антибіотиками), бореліоз (хвороба Лайма), профілактика бактеріального ендокардиту, профілактика сибірської виразки (у вагітних і дітей).

Таблиця 3

Порівняльна характеристика ампіциліну і амоксициліну

Характеристика	Ампіцилін	Амоксицилін
Активність проти: пневмокока H. pylori сальмонел шигел
	++	+++
	+	+++
	++/+++	+++
	+++	+
Шлях введення	Всередину, в/м, в/в	Всередину
Біодоступність при прийомі всередину	40%	90%
Вплив їжі на біодоступність	↓ в 2 рази	Не впливає
Рівень у мокротинні	Низький	Високий
Рівень у сечі	Високий	Дуже високий
Небажані реакції	Діарея (часто)	Діарея (рідко)

АНТИСИНЬОГНІЙНІ ПЕНІЦИЛІНИ

Ця група включає дві підгрупи: карбоксипеніциліни (карбеніцилін, тікарцилін) і уреїдопеніциліни (азлоцилін, піперацилін). Крім того, раніше використовувалася пролікарська форма карбеніциліну – карфецилін. Їх головною перевагою є активність відносно P. aeruginosa, а також деяких ампіциліностійких грамнегативних бактерій (ентеробактерії, протеї, морганелла). У порівнянні з ампіциліном, у антисиньогнійних пеніцилінів дещо більша активність щодо грамнегативних неспороутворюючих анаеробів, але вони значно менш активні проти грампозитивних коків. За антисиньогнійною активністю препарати можна розташувати наступним чином: карбеніцилін < тікарцилін = азлоцилін < піперацилін.

Антисиньогнійні пеніциліни руйнуються стафілококовою пеніциліназою, тому не діють на PRSA.

Застосовуються при синьогнійній інфекції, причому обов'язково в поєднанні з аміноглікозидами II-III покоління або ципрофлоксацином.

Попередження

Антисиньогнійні пеніциліни не можна змішувати з аміноглікозидами в одному шприці або одній інфузійній системі, оскільки через фізико-хімічну несумісність відбувається інактивація антибіотиків.