Гастропротективные средства

Препараты данного типа принято разделять на две группы:

1. Средства, обладающие собственно защитным эффектом – “пленкообразующие” – сукральфат, препараты коллоидного висмута

2. Средства, стимулирующие защитные свойства слизистой желудка – простагландины, карбеноксолон

Препараты, защищающие слизистую желудка

Сукральфат (Вентер)

Общие положения

1. Комплексный алюминийсодержащий сульфатированный дисахарид

2. Имеет определенное химическое сходство с гепарином, но лишен его антикоагуляционных свойств

3. Он образован из октасульфата сахарозы и полиалюминий гидроксида

4. Биодоступность низкая (до 2%) и при приеме внутрь препарат практически не всасывается

Механизм действия

1. Образующийся полианион с множеством свободжных отрицательных зарядов способен формировать прочные связи с положительно заряженными радикалами белков слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки

2. Опыты с авторадиографией меченого сукральфата показали, что он активно связывается с белками эрозированных и изъязвленных поверхностей, причем область язвенного кратера содержит в 5 – 7 раз более высокие концентрации препарата, чем участки здоровой слизистой

3. Таким образом, сукральфат имеет более высокое сродство к протеинам некротизированных участков и белкового экссудата на дне эрозий и язв, за счет чего он образует защитный барьерный слой, препятствующий повреждающему действию кислоты, пепсина и солей желчных кислот

4. Защитный слой сравнительно стабилен и сохраняется в желудке до 8 часов, а в 12-перстной кишке – около 4 часов

5. Сукральфат не обладает отчетливым антацидным действием, но в терапевтических дозах примерно на 30% тормозит пептическую активность желудочного сока

6. В эксперименте in vitro сукральфат способен адсорбировать желчные соли и пепсин

7. Имеются также указания на повышение синтеза простагландинов, а также эпителиального роста в слизистой желудка

Показания к применению

1. Сукральфат – таблетки по0,5 – 1 г применяют при язвах желудка и 12-перстной кишки

2. Может также быть терапевтически полезен при рефлюксном эзофагите

3. Назначают препарат курсами 4 – 8 недель

4. Рекомендуются приемы по 1 г 4 раза в день

Побочные эффекты

1. Сукральфат может снижать биоусвояемость тетрациклина, дифенина, дигитоксина, циметидина

2. Возможны обстипация и сухость во рту

3. Очень редки тошнота, дискомфорт в эпигастральной области, зуд, покраснение кожи

4. При длительном приеме в высоких дозах может происходить уменьшение концентрации фосфатов в плазме, что характерно для препаратов, содержащих гидроокись алюминия

Противопоказания

1. Тяжелые нарушения функции почек – уремия

2. Беременность

3. Детям до 4 лет

Препараты “коллоидного висмута”

Висмута трикалия дицитрат (Де-нол)

Общие положения

Основной нитрат висмута много лет применяется при гастродуоденальных язвах, обычно в комбинированных препаратах (викалин, викаир)

Однако более специфический противоязвенный эффект свойственен препаратам КВ

Механизм действия

1. ПКВ способны формировать в кислой среде с протеинами поврежденной слизистой желудка гликопротеин-висмутовый комплекс, обладающий защитными свойствами

2. Они потенцируют действие эндогенных простагландинов (блокада синтеза этих аутакоидов устраняет защитный эффект КВ

3. Оказывают бактерицидное действие в отношении H. pylori. Показано, что под влияние препаратов КВ уже в течение 30 – 90 минут происходит их исчезновение на препаратах слизистой оболочки желудка. После 3-недельного курса приема происходит освобождение от H. pylori, однако монотерапия не приводит к длительному следовому эффекту и после отмены препарата наблюдается быстрая реколонизация. Поэтому более рациональным считается сочетание препаратов висмута с антибиотиками (ампициллин, эритромицин) или производными нитрофурана – метронидазолом

Показания к применению

1. Гастродуоденальные язвы

2. Хронический антральный гастрит

3. Неязвенные диспепсии

4. Антидиарейное действие – субсалицилат висмута

Побочные эффекты

1. Темная окраска стула

2. Потемнение языка

3. Головная боль

4. Головокружение

5. Диарея

Противопоказания

1. Тяжелая почечная недостаточность

2. Беременность

3. Осторожно применять больным, получающим:

1) Антикоагулянты

2) Противоподагрические средства

3) Пероральные антидиабетические препараты

Свойства висмут-содержащих препаратов

Эффект	Основной нитрат (субнитрат) Трибромфенолят= =Ксероформ, Тригаллат=Дерматол	Субсалицилат (десмол)	Субцитрат(КВ) Денол, Вентрисол, Трибимол
Адсорбирующий	+	+	+
Вяжущий	+	±	±
Антисептический	+	±	±
Антигеликобактерный	±	+	++
Пленкообразующий	-	+	++
Гастропротективный	-	+	+

Средства, стимулирующие защитные свойства слизистой желудка

Карбеноксолон

- синтезирован из глицирризиновой кислоты, содержащейся в корне солодки

- до 80% препарата быстро всасывается в желудке

- способствует выделению слизи с увеличением количества гликопротеидов

- уменьшает протеолитическую активность желудочного сока

- увеличивает продолжительность жизни эпителиальных клеток

Показания

Язва желудка ( особенно трофическая), несколько менее эффективен при язве 12-перстной кишки и гастродуоденитах

Побочные эффекты

Гипокалиемия, задержка жидкости и натрия, отеки, повышение АД

Противопоказания

Сердечная и почечная недостаточность, артериальная гипертензия, беременность, не назначают детям