11

Занятие 42

СРЕДСТВА, РЕГУЛИРУЮЩИЕ ФУНКЦИИ ОРГАНОВ ПИЩЕВАРЕНИЯ – 2

Противорвотные средства При рвоте центрального происхождения

5-НТ₃-серотонинолитики

Ондансетрон=Зофран, Трописетрон=Навобан, Гранисетрон=Китрил

Блокаторы серотониновых 5-НТ₃ (или S₃-)-рецепторов (5-НТ – от слов 5-Hydroxy Tryptophan, S - от Serotonine). Подтипы рецепторов серотонина:

• 5-НТ₁ - (или S₁) рецепторы представлены главным образом в гладких мышцах ЖКТ;

• 5-НТ₂ - (или S₂) в гладкой мускулатуре сосудов, бронхов, на тромбоцитах;

• 5-НТ₃ - (или S₃) в периферических тканях и в ЦНС

Ондансетрон = Зофран = Латран = Ондазан = Осетрон = Эмесет = Эметрон

Оказывает противорвотное действие, что связано с блокадой периферических и центральных 5-НТ₃ рецепторов серотонина.

При приёме внутрь хорошо всасывается, биодоступность составляет около 56%. C_max – при внутривенном введении – 10 мин, при пероральном – 1,7 ч, Т_1/2 – 3.0-5.5 ч. Подвергается биотрансформации в печени, выводится почками преимущественно в виде метаболитов.

Применяют при рвоте, связанной с химио- или лучевой терапией злокачественных новообразований, а также в послеоперационном периоде. Предупреждает или устраняет рвоту.

Назначают внутривенно, внутримышечно, внутрь и ректально. Дозы препарата подбирают индивидуально в зависимости от эффекта и переносимости.

Побочные эффекты

1. Головная боль

2. Диарея или обстипация

3. Сухость во рту

4. Икота

5. Печёночная недостаточность

6. Нарушение аккомодации

7. Парестезии

8. Артериальная гипотензия

9. Аритмии

10. Бронхоспазм

11. Аллергические кожные реакции

Противопоказания

1. Печёночная недостаточность

2. I триместр беременности

3. Кормление грудью

Трописетрон (INN) (Тропиндол=Навобан)

Одним из новых противорвотных средств, применяемых для профилактики рвоты при химиотерапии онкобольных, является препарат трописетрон (Tropiseptronum; синоним – навобан; выпускается в капсулах по 0, 005 и в амп. по 5 мл 0, 1% раствора).

Продолжительность действия препарата 24 часа.

Трописетрон показан для профилактики рвоты при проведении химиотерапии у онкобольных, курс - 6 дней. Суточная доза составляет 0, 005, которую назначают до еды.

Побочные эффекты: диспепсии, головокружение, запоры, повышение АД. Наконец, есть препараты, обладающие противорвотной активностью, но имеющие смешаный характер действия.

Средства с дофаминолитическим действием

Тиэтилперазин=Торекан, Метоклопрамид=Церукал=Реглан, Диметпрамид,

Домперидон=Мотилиум

Метоклопрамид=Церукал=Реглан=Апо-Метоклоп=Гастросил=Дибертил=Клометол

По химической структуре близок к сульпириду (Эглонил) и диметпрамиду.

Является специфическим блокатором D₂-рецепторов дофамина и 5-НТ₃-рецепторов серотонина.

Фармакологические эффекты

1. Противорвотное действие

2. Противоикотное действие

3. Усиливает тонус и двигательную активность органов пищеварения

4. Секрецию желудка не меняет

5. Способствует заживлению язв желудка и 12-ти перстной кишки

Показания к применению

1. Противорвотное средство при тошноте и рвоте, связанных с наркозом, лучевой терапией, побочным действием ЛС (сердечные гликозиды, цитостатики, антибиотики), при рвоте беременных, при нарушениях диеты и т.д. На рвоту вестибулярного генеза метоклопрамид не действует

2. При функциональных расстройствах пищеварения: атонии и гипотонии желудка, ахалазии пищевода, дискинезии органов брюшной полости, послеоперационных парезах кишечника, метеоризме и др.заболеваниях.

3. Препарат применяют: для улучшения качества рентгенодиагностики заболеваний желудка и тонкой кишки; при мигрени, синдроме Туретта (генерализованные тики и вокализация у детей).

4. Назначают препарат после еды.

Побочные эффекты

1. Экстрапирамидные расстройства (лекарственный паркинсонизм) (необходимо вводить кофеин)

2. Сонливость

3. Шум в ушах

4. Сухость во рту

5. Отёки

6. Депрессия

7. Галакторея

8. Нарушения менструального цикла

Прортивопоказания

1. Глаукома

2. Феохромоцитома

3. Эпилепсия

4. Паркинсонизм

5. Беременность

6. Кормление грудью

Противорвотное средство домперидон (мотилиум; в таб. по 0, 01) – по структуре близко к группе препаратов бутирофенона (дроперидол, пимозид), а по действию схоже с метоклопрамидом.

Является антагонистом D2-рецепторов, не проникает через гематоэнцефалический барьер (в отличие от церукала) и не вызывает экстрапирамидных расстройств.

Препарат показан при функциональных расстройствах ЖКТ, гипотонии желудка, рефлюкс-эзофагите. Препарат смягчает дискинезию желчевыводящих путей.

Побочные эффекты : повышение уровня пролактина, головная боль, сухость во рту, головокружение.

Нейролептики с дофаминолитическим действием

Производные фенотиазина: Этаперазин, Трифтазин и др.

Производные бутирофенона: Галоперидол

Сульпирид=Эглонил

Весьма действенными противорвотными средствами являются нейролептики. Это третья подгруппа нейротропных противорвотных средств.

Нейролептики и прежде всего, производные фенотиазина: аминазин, трифтазин, этаперазин, фторфеназин, тиэтилперазин (торекан) и другие. Лучшим считается тиэтилперазин (торекан) в связи с сильным избирательным действием и отсутствием побочных эффектов. Кроме того, используются нейролептики - производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол), которые также эффективны при рвоте центрального генеза.