Антацидные средства

Антацидные (anti – против, acidum – кислота) средства представляют собой группу лекарственных средств, снижающих кислотность содержимого желудка за счет химического взаимодействия с соляной кислотой желудочного сока

Общие требования к антацидным средствам

1. Быстро взаимодействовать с соляной кислотой для оказания быстрого симптоматического эффекта (уменьшение боли, изжоги и дискомфорта) и уменьшения кислотного сброса в 12-перстную кишку

2. Связывать достаточно большой объем кислоты (иметь большую кислотную буферную емкость) и действовать продолжительно

3. Осреднять (уменьшать кислотность) содержимого желудка в диапазоне рН 4 – 5. В этом диапазоне практически все ионы водорода связаны, их концентрация по сравнению с исходной снижается на 2 – 3 порядка. Уровень снижения достаточен для существенного подавления протеазной активности желудочного сока. Подъем рН выше 6 нецелесообразен, так как он провоцирует вторичную секрецию HCl

4. Не иметь побочных эффектов (вторичные изменения секреции, изменение кислотно-основного состояния, влияние на моторику и т.д.)

5. Иметь приятный или нейтральный вкус, что немаловажно для больных с нарушением аппетита, вкусового восприятия в остром периоде заболевания, а также в связи с частым приемом

6. Быть доступным по цене

Механизм действия антацидов

1. Нейтрализация соляной кислоты и адсорбция пепсина – уменьшение протеолитической активности желудочного сока

2. Адсорбция жирных кислот

3. Обволакивающее действие

4. Гастропротективное действие (алюминийсодержащие препараты), связанное

1) С усилением секреции слизи

2) Увеличением синтеза простагландинов

3) Купированием болевого синдрома и диспептических расстройств

4) Способностью ускорять заживление эрозий и язв

Показания к применению антацидов

1. Острый и хронический гастрит в фазе обострения (с нормальной и повышенной секрецией)

2. Эзофагит

3. Рефлюкс-эзофагит

4. Грыжа пищеводного отверстия диафрагмы

5. Острый и хронический дуоденит

6. Синдром язвенной диспепсии (изжога, дискомфорт, тошнота, боль), в том числе после

1) Избыточного употребления кофеина

2) Избыточного употребления никотина

3) Избыточного употребления алкоголя

4) Избыточного употребления лекарств (цитостатики, НПВС и СПС,

противотуберкулезные средства, резерпин)

5) После погрешностей в диете

6) После пищевых и других интоксикаций

7. Профилактика стрессорных язв при интенсивной терапии

Принципы дозирования антацидов

1. При дозировании АС следует учитывать, что факторами, укорачивающими их эффект, являются эвакуация из желудка и постоянная кислая реакция

2. В этой связи для повышения продолжительности “щелочного времени” после приема АС целесообразно назначить их:

1) Через час после приема пищи (на высоте секреции)

2) Через 3 – 4 часа после еды (эвакуация пищевого содержимого и прекращение действия “пищевого антацида”, появление “голодных болей”

3) На ночь

3. Пролонгировать действие АС можно, сочетая их с антисекреторными средствами

Побочные эффекты антацидов

1. При современных умеренных дозах АС наиболее частыми побочными эффектами является нарушение моторики ЖКТ:

Послабляющий эффект у магнийсодержащих препаратов

Обстипационный эффект у кальций- и алюминийсодержащих препаратов

2. Следует учитывать, что АС уменьшают биодоступность многих лекарственных средств:

1) Бензодиазепины

2) НПВС

3) Антибиотики

4) Ксантины

5) Гликозиды

6) Дифенин

7) Хинидин и т.д.

3. Считается целесообразным разводить по времени прием АС и других препаратов

4. При назначении больших доз АС возможны:

Сдвиг рН

Всасывание натрия, кальция и алюминия

“Молочно-щелочной синдром” (при приеме больших доз кальций –содержащих АС и молочных продуктов)

Антациды системного действия

Наиболее распространено деление АС на препараты системного и местного действия. Первые увеличивают щелочные резервы плазмы, тогда как вторые не изменяют кислотно-основного состояния

Гидрокарбонат натрия

Характеристика

1. Быстро нейтрализует содержимое желудка с образование хлорида натрия и углекислоты

2. Длительность эффекта от 5 мин до 1 ч при приеме натощак и до 3 ч после приема пищи

3. Способствует раскрытию привратника и эвакуаторной ф-ции желудка

Побочные эффекты

1. Отрыжка

2. Феномен "рикошета".

1) Растягивание желудка - 2-я волна секреции,

2) Подщелачивание – 2-я волна секреции

3. Поступление соли в кишечник вызывает системный алкалоз

Антациды несистемного действия

Кальция карбонат осажденный (Мел)

1. Действует быстро и обладает выраженной антацидной активностью

2. По прекращению буферного действия усиливает секрецию желудочного сока

3. При длительном применении возможна обстипация

Магния окись (Жженая магнезия)

Из ЖКТ не всасывается

При приеме натощак эффект длится около 30 минут, а после приема пищи – до 3 – 4 часов

При взаимодействии с соляной кислотой образует магния хлорид и воду: реакция нейтрализации протекает медленно

По силе нейтрализующего кислоту действия в 4 раза превосходит натрия гидрокарбонат

Углекислота не выделяется и вторичная секреция отсутствует

Магния хлорид действует в кишечнике как слабительное

Побочные эффекты

1. У новорожденных, матери которых во время беременности длительно получали большие дозы антацидов, содержащих магнезию, наблюдалась гипермагнезиемия, сопровождающаяся

1) Сонливостью

2) Сниженным мышечным тонусом

3) Нарушением сердечного кровообращения

4) Нарушением дыхательной функции

Противопоказания

1. Гипермагнезиемия

2. Диарея

3. Почечная недостаточность

Белая магнезия

1. Антацидное действие

2. Легкое слабительное

3. Побочные эффекты и противопоказания не выявлены

Показания к применению

1. Заболевания с повышенной кислотностью желудочного сока

2. Умеренный запор

Гидроокись алюминия

1. Нейтрализует HCl с образованием хлорида алюминия

2. Реакция прекращается при pH=4,0 даже при избытке препарата

3. Помимо нейтрализующего, обладает также адсорбирующим и обволакивающим защитным действием

Показания к применению

1. Заболевания с повышенной кислотностью желудочного сока

2. Язвенная болезнь

3. Гастродуодениты

4. Гиперацидные гастриты

5. Пищевые отравления

6. Метеоризм

Побочные эффекты

1. Запоры

Противопоказания не выявлены

Комбинированные препараты

Таблетки "ВИКАЛИН", "ВИКАИР"

Фармакологическое действие

1. Вяжущее

2. Противовоспалительное

3. Спазмолитическое

4. Противокислотное

5. Умеренно слабительное

Показания к применению

1. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки

2. Гиперацидные гастриты (как лечебное, так и профилактическое назначение)

Побочные эффекты

1. Изредка учащение стула, зависящее от дозы

2. Темно-зеленый или черный цвет кала

Противопоказания

Язвенная болезнь в сочетании с:

1) хроническим аппендицитом

2) энтероколитом

3) холециститом

4) склонностью к кровотечениям

Альмагель, Альмагель А, Фосфалюгель

Фармакологические эффекты

1. Антацидное

2. Адсорбент

3. Обволакивающий препарат

4. Усиленно образуется слизь

5. Угнетается образование пепсиногена

6. Д-сорбит действует как желчегонное и легкое слабительное

Показания к применению

1. Язвенная болезнь

2. Гиперацидные гастриты

3. Гастродуодениты,

4. Эзофагиты и рефлюкс-эзофагиты

5. Колиты

6. Метеоризм

7. Изжога у беременных,

8. Токсемия кишечника

9. Профилактика желудочных и дуоденальных кровотечений при продолжительном приеме внутрь кортикостероидов, салицилатов, резерпина, эуфиллина

Побочные эффекты

1. Запор

2. В больших дозах – сонливость

Противопоказания

1. При лечении сульфаниламидами