2. В остальном же, как правило, препарат хорошо переносится, но возможны также:
1) Избыточная седация
2) сухость во рту сглаживаются в процессе терапии
3) беспокойство, бессоница, тремор
4) кожные реакции – тяжелый зуд, эритема, инфильтраты, что требует немедленной
отмены препарата
Гуанфацин=Эстулик
1. Отличается от клофелина более длительным действием: период полувыведения составляет от 13-14 до 30 часов.
2. Назначается внутрь в дозах по 1-2 мг 1 раз в сутки перед сном.
3. Возможные побочные эффекты как у клофелина
Метилдопа (Допегит)
Механизмы
1. Является конкурентным антагонистом диоксифенилаланина (ДОФА) – предшественника ДА и НА, при этом задерживает синтез этих медиаторов, частично образуя менее активные “ложные медиаторы”.
Эффекты
2. Расширяет сосуды и тем самым снижает ОПСС (в большей степени)
3. Снижает ЧСС
4. Снижает сердечный выброс
5. Снижает венозный возврат
6. Увеличивает почечный кровоток
7. Расширяет почечные сосуды, а следовательно из пп. 6 и 7 – повышает диурез
8. Следует помнить, что периферическое действие метилдофы имеет первостепенное значение и может нивелироваться включением механизмов поддержания патологического гомеостаза, направленного на восстановление привычно высокого АД (а к ним относятся: задержка Na+ и воды, усиление продукции ренина и т.п.)
Применение
1. ГБ
Побочные эффекты
1. Наиболее частые побочные эффекты – центральной природы - седативный
- усталость
- забывчивость
- нарушение концентрации внимания
- сонливость
- сдвиг сна в сторону “быстрого”
2. Диарея
3. Брадикардия
4. Сухость во рту
5. Головокружение (из-за ортостатической гипотензии)
6. Депрессия
β1,2-адреномиметики
Изадрин, Орципреналин-сульфат=Алупент (сняты с производства)
Применение
1. Бронхиальная астма (Алупент – ингаляционно)
2. Атриовентрикулярный блок (изадрин – сублингвально)
Побочные эффекты
1. Тахикардия
2. Тремор
3. Головная боль
β1-адреномиметики
Добутамин
1. Сильное инотропное действие, увеличивает коронарный кровоток, улучшает кровообращение.
2. Добутамин синтетический катехоламин, уникальность которого проявляется в сочетании его (+) инотропного действия за счет активации β1-адренорецепторов (увеличение ударного объема) и вазодилатирующего эффекта – за счет стимуляции β2-адренорецепторов (снижение ОПСС). Кроме того, добутамин вызывает также расширение сосудов легких. Существенно не повышает частоту сердечных сокращений.
3. Введение добутамина в дозе 2 - 15 мкг/кг/мин сопровождается повышением сердечного выброса за счет увеличения УОК, уменьшения ОПСС. При этом частота сердечных сокращений и артериальное давление увеличиваются незначительно, а артериальное давление может даже снижаться.
4. Добутамин вызывает уменьшение преднагрузки левого желудочка и, соответственно, конечно-диастолического давления левого желудочка, благодаря чему создаются более выгодные условия для работы гипертрофированного миокарда на фоне снижения потребления им кислорода и улучшения коронарного
кровотока.
5. Почечный кровоток и диурез при использовании добутамина увеличиваются за счет повышения сердечного выброса, а не за счет стимуляции дофаминовых рецепторов, как в случае с дофамином.
6. Добутамин назначают при острой сердечной недостаточности, особенно, когда среднее артериальное давление выше 70 мм рт. ст. и имеет место легочная гипертензия. Часто его введение сочетают с параллельной инфузией дофамина.
β2-адреномиметики
Сальбутамол, Фенотерол (Беротек)
В гладких мышцах активация протеинкиназы приводит к снижению активности киназы легких цепей миозина, а также уменьшению фосфорилирования легких цепей миозина, а отсюда в свою очередь следует расслабление гладкомышечной мускулатуры.
Эффекты
1. Расширение кровеносных сосудов
2. Расслабление мышц бронхов
3. Снижение тонуса и ритмической сократительной активности миометрия
4. Усиление гликогенолиза
Применение
Бронхиальная астма
Угроза выкидыша