24.04.2015 Холиноблокаторы Михеев В.В.

Занятие 10

ХОЛИНОБЛОКАТОРЫ

ХБ – это лекарственные вещества, обладающие высоким аффинитетом к холинорецепторам, но не способные вызывать конформационные изменения рецептора, однако препятствующие образованию связи холинорецептора с его агонистами

ХБ – вещества, блокирующие М- и N-холинорецепторы, а следовательно, понижающие тонус парасимпатической иннервации

М-холиноблокаторы

I. Неселективного действия

1. Алкалоиды растений

1. Атропин

2. Гиосцина гидробромид (Скополамин)

3. Платифиллин

2. Препараты растений

1. Красавки (белладонны) экстракты, настойка

3. Синтетические препараты

1. Ипратропия бромид (Атровент)

2. Метоциния йодид (Метацин)

3. Гиосцина бутилбромид (Бутилскополамина бромид, Бускопан)

4. Тропикамид (Мидриацил),

5. Циклопентолат (Цикломед)

II. Селективные М₁-холиноблокаторы

1. Пирензепин (Гастрозепин)

III. Комбинированные препараты

1. Таблетированные формы

1. Бекарбон (экстракт красавки + гидрокарбонат натрия)

2. Бесалол (экстракт красавки + фенилсалицилат)

3. Беллалгин (экстракт красавки + гидрокарбонат натрия + анальгин + анестезин)

4. Белластезин (экстракт красавки + анестезин)

2. Суппозитории

1. Анузол (экстракт красавки + ксероформ + цинка сульфат + глицерин)

2. Бетиол (экстракт красавки + ихтиол)

Родоначальник этой группы атропин является третичным аммониевым алкалоидным эфиром троповой кислоты

В природе атропин в виде левовращающего изомера (гиосциамин) содержится в таких растениях, как красавка (Atropa belladonna L.), дурман или белена черная (Hyosciamus niger L.), паслен черный, т.е. семейства пасленовые

Коммерческая субстанция атропина представлена в виде рацемата L-, D-изомеров. Атропин обладает высоким аффинитетом к М-ХР и низким к N-ХР.

Эффекты м-хб

На ССС

1. Увеличение ЧСС,

2. Улучшение A-V-проводимости,

3. ↑ УО,

4. ↑ МОК

На органы дыхания

1. Дилатация бронхов,

2. Уменьшение секреции жидкой части мокроты

На ЖКТ и МВС

1. Снижение моторики и уменьшение секреции желез ЖКТ.

2. Стенки полых органов ЖКТ расслабляются, уменьшается тонус и пропульсивное

движение, как следствие этого увеличивается время опорожнения, удлиняется время

транзита кишечного содержимого.

Все эти явления носят временный характер и проходят через 1-3 дня после начала

приема ХЛ.

3. Расслабление детрузора и сфинктера мочевого пузыря. Снижение тонуса мочевого

пузыря приводит к задержке мочи.

На глаз

1. Мидриаз,

2. ↑ ВГД,

3. Паралич аккомодации,

4. Уменьшение секреции слёзной жидкости («песок в глазах»)

На ЦНС

1. Отсроченный длительный седативный эффект

2. Амнезия

3. Уменьшение тремора и ригидности у больных паркинсонизмом

4. В токсических дозах может быть возбуждение и галлюцинации

Кожа

1. Повышение температуры тела, связанное с блокадой М-ХР в потовых железах. Подавляется

процесс потоотделения путем испарения, снижается регуляторная функция центра

терморегуляции

Сравнительная активность М-холинолитиков

Эффекты	Атропин	Скополамин	Метацин	Платифиллин
1. Снятие вагусного влияния на сердце	+ + + +	+ +	+ + +	+
2. Расширение бронхов	+ + +	+ +	+ + + +	+
3. Спазмолитическое действие на ЖКТ, ЖВП и МВП - М-ХЛ действие - миотропное действие	+ + + -	+ + -	+ + + -	+ + + +
4. Угнетение секреции	+ + +	+ + + +	+ + + +	+
5. Ослабление вестибулярных реакций	+	+ + +	-	+
6. Подавление гиперкинетозов	+ +	+ + + +	-	+
7. Раширение зрачков (местно) Максимальный эффект Длительность действия 8. Паралич аккомодации Максимальный эффект Длительность действия	30-40 мин 7-10 дней 40-60 мин 8-12 дней	20-30 мин 3-5 дней 30-60 мин 5-7 дней	- - - -	20-40 мин 3-5 час 30-60 мин 5-6 час