Миорелаксанты

МР – это лекарственные вещества, избирательно блокирующие Nm- холиноре- цепторы в нервно-мышечном синапсе, в результате чего нарушается проведение нервных импульсов, что ведет к расслаблению гладкомышечной мускулатуры

Миорелаксанты

I. Недеполяризующего (антидеполяризующего) действия

1. Пипекурония бромид (Ардуан) – стероидной структуры

2. Атракурия (Тракриум) – производное бензхинолина

3. Векурония бромид (Норкурон) – стероидной структуры

4. Мивакурия хлорид (Мивакрон) – производное бензхинолина

5. Рокурония бромид (Эсмерон) – стероидной структуры

II. Деполяризующие

1. Суксаметония йодид (Дитилин, Листенон) – сукцинилхолин

Классификация по длительности действия

Короткого действия (10 – 15 минут)

- мивакурий

Средней продолжительности действия (15 – 35 минут)

- атракурий

- векуроний

- рокуроний

Длительного действия (60 – 90 минут)

- пипекуроний

Все МР представляют собой четвертичные аммониевые основания, не проникающие через ГЭБ

Недеполяризующие или антидеполяризующие МР

Связываются с рецептором только в области концевой пластинки, а окружающая мембрана сохраняет способность к деполяризации

Четвертичные аминогруппы препарата вступают в электростатическую связь с анионными центрами рецептора

Затем начинают действовать Ван-дер-Ваальсовы связи и молекула препарата фиксируется на поверхности рецептора

Таким образом, происходит блокада Н-холинорецептора, что препятствует деполяризующему действию АХ

Уменьшается амплитуда и длительность потенциала действия, он теряет способность вызывать распространение волны возбуждения, а следовательно теряется способность волокна сокращаться

Деполяризующие МР

Увеличивают проницаемость мембраны для ионов, вызывая тем самым ее стойкую деполяризацию

Мембрана становится неспособной к реполяризации, а следовательно блокируется проведение импульсов

Мышечное волокно после начального короткого сокращения (фасцикуляции) расслабляется

Деполяризация захватывает не только область концевой пластинки, но и прилегающий участок сарколеммы

В настоящее время единственным представителем деполяризующих МР является дитилин =

сукцинилдихолин = листенон

Основные достоинства дитилина

1. Быстрое наступление эффекта (в течение 30 – 60 секунд)

2. Кратковременный эффект (по разным данным 3-4, 5-6, 10 минут)

3. В/в введение дитилина осуществляется в вмде 1-2% раствора в дозах по разным данным 0,5-1; 1-1,5; 1-2 мг/кг

Характеристика деполяризующего блока

1. Сопровождается фасцикулярными подёргиваниями мышц груди и живота. Это связано с тем, что мышечные волокна сокращаются не синергично. Профилактика состоит в проведение прекураризации. Прекураризация – это введение антидеполяризующих МР (3-4 мг тубарина или 1 мг ардуана) за 3-4 минуты до введения дитилина

МР смешанного типа

Сначала вызывают кратковременную деполяризацию, которая сменяется недеполяризующим блоком по конкурентному типу действия

Применение

Анестезиология

1. Расслабление голосовой щели, мышц глоткии и шеи перед интубацией

2. Обездвиживание при хирургических вмешательствах

3. Выключение естественного дыхания в торакальной хирургии

Реаниматология

1. Для перевода больных на ИВЛ

2. Для купирования судороги перевода на ИВЛ (столбняк)

3. Вправление вывихов

Сравнительная характеристика Атропина и Пирензепина

Что сравниваем	Атропин	Пирензепин
Действие на рецепторы	На все М-холинорецепторы	Избирательно блокирует М1 - холинорецепторы
Секреция HCl	Подавляет секрецию HCl	Подавляет секрецию HCl
Моторика кишечника	Снижает моторику	Практически не влияет
ЧСС	Учащает	Не влияет
Тонус бронхов	Снижает	Слегка снижает
Показания к применению	Премедикация Отравления АХЭС, ФОС Брадиаритмии Травмы и ожоги глаз	Гиперацидный гастрит, Язва желудка и 12-ти перстной кишки
Побочные эффекты	Сухость во рту Нарушение зрения Повышение ВГД Тахикардия Гипертермия Дискинезия ЖВП, холестаз Нарушение мочеиспускания Запоры	Переносится хорошо, но изредка бывают: Сухость во рту Нарушение аккомодации Понос или запор Нарушение ближнего зрения
Противопоказания	Глаукома Тахикардия	Гипертрофия предстательной железы Глаукома I триместр беременности

Рецептура к занятию 10 (холиноблокаторы)

1. М-холиноблокатор для лечения травмы глаза

Rp.: Sol. Atropine 1% – 10 ml

D.t.d. N. 2

S. Глазные капли. По 1-2 капли в больной глаз 2-6 раз в день

2. М-холиноблокатор для профилактики рефлекторной остановки сердца

Rp.: Sol. Atropine 0,1% – 1 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Подкожно 0,5 мл однократно

3. М-холиноблокатор для лечения язвенной болезни желудка

Rp.: Tab. Pirenzepine 0,025; 0,05 N. 20

D.S. Внутрь по 0,05 утром и вечером за 30 мин до еды

4. М-холиноблокатор с миотропным спазмолитическим действием для купирования почечной колики

Rp.: Sol. Platyphyllini 0,2% – 1 ml

D.t.d. N. 5 in amp.

S. Подкожно по 1-2 мл 1-2 раза в день

5. М-холиноблокатор для лечения бронхиальной астмы

Rp.: Aerosoli Ipratropium bromide 15 ml

D.t.d. N. 2

S. Ингаляционно 2-4 дозы 3-4 раза в день.

6. Ганглиоблокатор для купирования гипертонического криза

Rp.: Sol. Azamethonium bromide 5% – 1(2) ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Внутримышечно по 0,5-2 мл

7. Миорелаксант деполяризующего действия при вправлении вывиха

Rp.: Sol. Suxamethonii chloride 2% – 5 ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. Внутривенно из расчёта 0,5-0,6 мг/кг (1,75 – 2,1 мл)

8. Миорелаксант недеполяризующего действия при интубации трахеи

Rp.: Sol. Atracurium besilate 1% – 2,5 (5) ml

D.t.d. N. 10 in amp.

S. В/в 0,3-0,6 мг/кг (2,1 – 4,2 мл)

10