Β1,2-адреноблокаторы
Эффекты
β- адреноблокаторы ослабляют стимулирующее влияние симпатической иннервации на миокард и в связи с этим:
Снижают автоматизм синоатриального узла
Снижают автоматизм и проводимость атриовентрикулярного узла
Снижают автоматизм волокон Пуркинье
Кроме того
1. Снижение ЧСС
2. Снижение силы сердечных сокращений
3. Снижение МОК, которое составляет 10-25% при разовом введении и сохраняется на уровне 5-15% в дальнейшем. Важно, что препараты с ВСА влияют на МОК слабее, но столь же активны при лечении ГБ
4. Снижение “адреналиновой реакции” в ответ на стрессовые влияния и физические нагрузки
5. Уменьшение кислородного запроса миокарда
6. Снижается уровень ренина в крови и, как результат, продукция ангиотензина
Применение
1. Антиангинальное
2. Антигипертензивное
3. Антиаритмическое
- наджелудочковые тахиаритмии и экстрасистолия
- желудочковые экстрасистолы, связанные с повышенным автоматизмом
Побочные эффекты:
1. Парадоксальное повышение АД у отдельных больных в начале терапии
2. Возникновение или углубление недостаточности сердца, из-за снятия приычного компенсирующего повышенного тонуса симпатической иннервации
3. Ослабление и урежение сокращений сердца – брадикардия
4. Нарушение в АВ-узле и системе волокон Гиса-Пуркинье. Оно редко возникает (большие дозы) на фоне неизменной проводимости, но может быть опасным при уже имеющихся дефектах.
5. Повышение тонуса бронхов вплоть до тяжелого бронхоспазма при сопутствующих бронхообструктивных заболеваниях
6. Повышение тонуса периферических сосудов, а следовательно – ухудшение периферического кровообращения с усугублением характерной симптоматики
- перемежающаяся хромота
- боли в мышцах
- похолодание конечностей и т.д. вплоть до тяжелых осложнений при продолжении лечения – гангрена !
7. Группа побочных эффектов, связанных с центральным действием препаратов, проникающих через ГЭБ
- нарушение сна
- тревожные сновидения
- сонливость
- повышенная утомляемость
- депрессия
- головные боли
- изредка - галлюцинации
7. Ингибирование гликогенолиза в мышцах и липолиза в жировой ткани при одновременном снижении секреции инсулина. Снижение толерантности к глюкозе.
8. Диспептические расстройства, как правило, у больных с сопутствующей патологией органов пищеварения
9. Феномен “отдачи”, который может выражаться
- в развитии гипертонического криза
- приступах стенокардии у больных с сопутствующей ИБС
- в приступах тахиаритмии
Вообще у лиц молодого и среднего возраста без сопутствующей патологии и если не используются максимальные дозы препараты переносятся хорошо
У больных старшего возраста, обремененных сопутствующими заболеваниями, возрастными нарушениями обмена и функций органов, переносимость значительно снижается
Безопасность лечения зависит от правильного выбора препарата, который назначается лишь в составе комбинированной терапии.
Противопоказания
1. Ифаркт миокарда - (-) инотропное действие
2. Бронхиальная астма
3. Сахарный диабет
Пропранолол=Анаприлин=Обзидан=Индерал – все виды ГБ, а при тяжелой в особенности, т.к. предупреждает рефлекторную тахикардию. Подавляет выработку ренина под влиянием катехоламинов (опосредуется через бета-1-АР). До 10-180 мг/сутки.
Симпатолитики
Выключение симпатической иннервацией может быть достигнуто:
за счет вмешательства в синтез медиатора (метилдофа)
в результате истощения запасов норадреналина в постганглионарных нервах (резерпин, октадин)
блокадой выделения медиатора симпатическими нервными окончаниями (орнид)
Для препаратов этой группы характерно:
1. Локализация блокирующего действия на пресинаптическом уровне
2. Нацеленность литического действия на симпатическую иннервацию, при этом тонус парасимпатической иннервации относительно повышается
3. Полное сохранение или даже повышение реактивности постсинаптических АР сосудистой стенки и миокарда к катехоламинам, циркулирующим в крови
Общий для всех механизм антигипертензивного действия:
1. Снижение ОПС за счет расширения сосудов
2. Уменьшение сердечного выброса и снижение МОК вследствие брадикардии, связанной с торможением симпатических влияний на миокард и преобладанием парасимпатических влияний