5. Активаторы ферментов

Активаторами называются вещества, которые усиливают каталитическую активность ферментов. Обычно активаторами ферментов являются ионы различных металлов:

K, Ca, Mg, Zn, Fe, Cu, Mn, Co и т.д.

Активаторы	Ферменты
Mg	киназы - гексокиназа, фосфофруктокиназа; фосфопируватгидротаза (отщ. H2O от 2-ФГК)
Ca	-амилаза, липаза
Zn	алкогольдегидрогеназа, корбоангидраза
Fe	каталаза, пероксидаза
Co, Mn, Ni	аргиназа
Md	нитрат- и нитритредуктазы
Cu	аскорбинатоксидаза, полифенолоксидаза
B, Cl, J	амилаза
HCN, H2S, -SH	протеолитические ферменты

Металлы входят в состав активных центров, способствуют образованию координационных связей между активным центром и белком, поддержанию определенной специфической структуры молекулы фермента и особенно АЦ.

6. Ингибиторы ферментов

Ингибиторами называют в-ва снижающие или полностью останавливающие течение ферментативной реакции. Они или препятствуют образованию ФСК или вызывают денатурацию ферментативного белка.

Токсичность многих ядов для живых организмов, лечебный эффект ряда лекарственных препаратов, обусловлены из ингибирующим действием на ферменты.

Среди ингибиторов имеются как синтетические соединения, так и природные метаболиты. Найдены белковые ингибиторы ферментов, образующие с АЦ неактивные комплексы - участвуют в регуляции определенных биохимических процессов, действуют как средства защиты от вредителей, долезней, поедания.

Ингибиторы делят на общие и специфические:

общие - вызывают денатурацию ферментативного белка. К ним относят соли тяжелых металлов (свинца, серебра, ртути и др.), а также ТХУ, таннин.

специфические - блокируют АЦ ферментов, действуют на узкую группу ферментов. Выделяют конкурентные и неконкурентные сп5цифические ингибиторы.

1. Конкурентные имеют близкую с субстратами конфигурацию молекул и конкурируют с ними за фермент. Примеры: молоновая к-та - ингтибитор фермента сукцинатдегидрогеназы (скорость реакции снижается на 50 %, но при увеличении концентрации янтарной к-ты эффект ингибирующий снижается); белый стрептоцит и другие сульфаниламидные препараты (сульфодимизин, сульфомонометоксин, этазол и др.) являются ингибиторами ферментов, осуществляющих у микроорганизмов синтез витамина фолиевой к-ты из ПАБК. ПАБК и эти препараты имеют одинаковый радикал (млекопитающие получают фолиевую к-ту с пищей, а микроорганизмы прекращают развитие).

1. Неконкурентные вызывают необратимое изменение или блокирование АЦ фермента. Примеры: HCN (синильная к-та) и СО (окись углерода) - ингибиторы Fe-содержащих ферментов, катализирующих ОВР (дыхательные яды); галлоидсодержащие соединения (этилиодацетат, иодацетатамид, хлорацетофенон) ингибируют ферменты, содержащие сульфгидрильную группу -SH (КоА-фермент, ферменты анаэробного распада глюкозы и спиртового брожения); фторид Na - ингибитор фосфотаз; фосфорорганические соединения являются ингибиторами ферментов, гидролизующих сложноэфирные связи. ПРИМЕНЯЮТСЯ в сельском хозяйстве в качестве инсектицидов и акорицидов - ингибиторов фермента ацетилхолинэстеразы, который расщепляет ацетилхолин - медиатор, осуществляющий передачу сигнала от окончания нерва к мышечной ткани через синаптическую щель (300-500 А). При их применении наблюдается судорожная активность мышц, переходящая в паралич (нервные яды). Токсичны для позвоночных животных, насекомых и клещей. Имеют следующее строение:

, где R- CH₃, C₂H₅, C₃H₇; X - F, CN.