44. Механизм антипаркинсонического действия бромокриптина.

Является специфическим агонистом дофаминовых рецепторов (главным образом типа D₂ ).

Препарат активно влияет на кругооборот дофамина и норадреналина в ЦНС, уменьшает выделение серотонина.

45. Механизм антипаркинсонического действия амантадина.

Амантадин блокирует глутаматные NMDA-рецепторы и тем самым снижает чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточности дофамина. Кроме того, обладает нейропротекторным действием в отношении нейронов черной субстанции. Связывают это также с угнетением NMDA-рецепторов этих нейронов и уменьшением поступления в клетки ионов кальция, что снижает возможность деструкции нейронов и замедляет прогрессирование заболевания. Имеется у препарата и М-ХБ действие.

46. Механизм антипаркинсонического действия тригексифенидила.

Он подавляет стимулирующие холинергические влияния на базальные ганглии благодаря угнетению центральных холинорецепторов.

47. Механизм антипаркинсонического действия биперидена.

Центральное холиноблокирующее действие.

48. Что такое наком? Механизм его действия и предназначение.

Комбинированный препарат, включающий леводопу и карбидопу. Сочетание L-дофа с карбидопа приводит к ингибированию разложения L-дофа в крови и периферических тканях и повышению уровня L-дофа в тканях мозга, где L-дофа превращается в дофамин. В связи с этим возможно применение меньших доз L-дофа, при этом быстрее наблюдается лечебный эффект и уменьшается выраженность побочных явлений. Применяется для уменьшение побочных эффектов леводопы.

49. Что такое мадопар? Механизм его действия и предназначение.

Комбинированный препарат, включающий леводопу и бенсеразид. Механизм действия и предназначение как и у накома (см. вопр. 48).

50. Побочные эффекты левоподы.

При применении препарата возможны различные побочные эффекты: диспепсические явления (тошнота, рвота, потеря аппетита), ортостатическая гипотензия, аритмии, хронические и хореоатетоидные гиперкинезы, головная боль, гипергидроз и др. Эти явления уменьшаются при понижении дозы. Во избежание диспепсических явлений и для более равномерного всасывания препарат принимают после еды.

51. Побочные эффекты тригексифенидила.

Сухость слизистой оболочки рта, тахикардия, нарушение аккомодации, снижение тонуса мышц кишечника, при передозировке – возбуждение, галлюцинации.

52. Побочные эффекты бипиридена.

Сухость слизистой оболочки рта, тахикардия, нарушение аккомодации, снижение тонуса мышц кишечника.

53. Что такое антиэпилептические средства?

Противоэпилептические средства применяют для предупреждения или уменьшения судорог или соответствующих им эквивалентов (потеря или нарушение сознания, поведенческие и вегетативные расстройства), наблюдаемых при периодически возникающих приступах различных форм эпилепсии.

54. Назовите антиэпилептические средства, эффективные при генерализованных тонико-клонических приступах эпилепсии.

Карбамазепин, Фенитоин (дифенин), вальпроат натрия, фенобарбитал, примидон (гексамидин), ламотриджин.

55. Назовите антиэпилептические средства, эффективные при абсансах.

Этосуксимид, вальпроат натрия.

56. Назовите антиэпилептические средства, эффективные при миоклонических приступах.

Вальпроат натрия, клоназепам, этосуксимид, ламотриджин.

57. Назовите антиэпилептические средства, эффективные при парциальных эпилептических приступах.

Карбамазепин, вальпроат натрия, фенитоин, габапентин, ламотриджин.

58. Механизм действия антиэпилептических средств.

Противоэпилептические средства блокируют натриевые каналы (дифенин, карбамазепин), а другие активируют ГАМК-систему (фенобарбитал, бензодиазепины, вальпроат натрия). Кроме того показано, что блокирование кальциевых каналов Т-типа также является одним из механизмов понижения судорожной активности (триметин, этосуксимид). Вещества могут подавлять стимулирующее влияние глутаматергической системы. также имеются блокаторы разных типов глутаматных рецепторов, а также вещества уменьшающие высвобождение глутамата из пресинаптических окончаний (ламотриджин). Под влиянием противоэпилептических препаратов происходит увеличение рефрактерного периода, снижение лабильности, уменьшение некоторых следовых реакций и в целом угнетение межнейронной передачи возбуждения и ограничение распространения импульсации, генерируемой эпилептогенным очагом.

59. Побочные эффекты антиэпилептических средств.

Седативный, снотворный и другие эффекты аллергической и неаллергической этиологии, кумуляция, привыкание, лекарственная зависимость, головокружение, атаксия, тремор, нистагм, диплопия, диспепсические расстройства, кожные высыпания, тератогенное действие, может развиться синдром отмены, изменения со стороны крови.

60. Показания к применению фенитоина.

Фенитоин применяют для лечения эпилепсии, главным образом при больших судорожных припадках.

61. Показания к применению карбамазепина.

Применяют карбамазепин при больших судорожных припадках, при смешанных формах эпилепсии, иногда при малых приступах эпилепсии.

62. Показания к применению вальпроата натрия.

При малых приступах эпилепсии, миоклонус-эпилепсии.

63. Показания к применению этосуксимида.

При абсансе, профилактика малых приступов эпилепсии.

64. Показания к применению фенитоина-натрия.

Фенитоин-натрий применяют для лечения эпилепсии, главным образом при больших судорожных припадках.

65. Показания к применению фенобарбитала натрия.

Как противосудорожное средство при хорее, спастических параличах, различных судорожных реакциях.

66. Показания к применению диазепама.

При эпилептическом статусе, миоклонус-эпилепсии.

67. Назовите средства для купирования судорожного синдрома.

Диазепам, клоназепам, магния сульфат, средства для наркоза, антипсихотические средства, миорелаксанты, парацетамол.

68. Назовите средства купирования гипертермических судорог.

Парацетамол.

69. Назовите средства, применяемые для уменьшения спастичности.

Мидокалм.

70. Назовите средства купирования эпилептического статуса.

Диазепам, клоназепам, лоразепам, фенобарбитал-натрий, фенитоин-натрий, клометиазол, средства для наркоза (тиопентал, пропофол).

71. Что такое анальгезирующий эффект?

Синоним болеутоляющий.

72. Что такое анестетический эффект?

Подавление всех видов чувствительности, в том числе и болевой, тактильной, температурной и т.д.

73. Каким специфическим эффектом обладают опиоиды?

Опиоиды подавляют болевую чувствительность, при сохраненных других видах чувствительности.

74. Медиаторы антиноцицептивной системы.

Энкефалины, эндорфины, динорфин.

75. Обладают ли опиоиды общим анестетическим эффектом?

Общим анестезирующим действием не обладают, могут вызывать поверхностный сон.

76. Назовите основные фармакологические эффекты опиоидов.

Аналгезия, эйфория, седативный эффект, угнетение дыхания, подавление кашлевого рефлекса, миоз, ригидность мышц туловища, тошнота и рвота, запоры, подавляют функцию почек, стимулируют высвобождение АДГ, пролактина, соматотропина, тормозят выделение ЛГ.

77. Чем обусловлено действие опиоидов?

Действие опиоидных анальгетиков складывается из следующих основных компонентов:

1. угнетения процесса межнейронной передачи болевых импульсов в центральной части афферентного пути и

2. нарушения субъективно-эмиционального восприятия, оценки боли и реакции на нее.

78. Механизм анальгезирующего действия опиоидных анальгетиков.

Механизм болеутоляющего действия опиоидных анальгетиков связан с взаимодействие с опиоидными рецепторами. Это проявляется активацией эндогенной антиноцицептивной системы и нарушением межнейронной передачи болевых импульсов на разных уровнях ЦНС. Для морфина характерно прямое угнетающее действие на спинальные нейроны. При этом происходит нарушение межнейронной передачи возбуждения на уровне задних рогов спинного мозга. Угнетающее действие морфина на передачу болевых импульсов в спинном мозге с первичных афферентных волокон на вставочные нейроны складывается из усиления нисходящих тормозных влияний и прямого угнетающего действия на синоптические образования спинного мозга. В пресинаптических окончания морфин уменьшат высвобождение медиаторов (субстанция Р), принимающих участие в передаче ноцицептивных импульсов. Изменение восприятия боли связано не только с уменьшением поступления болевых импульсов к вышележащим отделам, но также и с успокаивающим действие морфина. Последнее сказывается на оценке боли и ее эмоциональной окраске, что имеет важное значение для двигательных и вегетативных проявлениях боли. Положительный эффект «плацебо» при некоторых болях достигает 35-40%.