30. Метилксанти́ны

— группа органических соединений, метильные производные ксантина (3,7-дигидропурин-2,6-диона), алкалоиды. К ним относятся, в частности, кофеин (1,3,7-триметилксантин), параксантин (1,7-диметилксантин), теофиллин (1,3-диметилксантин), теобромин (3,7-диметилксантин).

Применение

Являются нейростимулирующими средствами. Ингибиторы фосфодиэстеразы. Конкурентные антагонисты аденозина. Спазмолитики. Тормозят агрегацию тромбоцитов, увеличивают деформируемость эритроцитов, снижают вязкость крови, увеличивают фибринолитическую активность плазмы. Применяются при нарушениях периферического и мозгового кровообращения. Доказано их противоопухолевое действие [1]. Метилксантины применяются при лечении бронхиальной астмы: ингибирование фосфодиэстеразы способствует накоплению в мышечных клетках циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который понижает содержание ионов Ca²⁺ и тем самым тормозит соединение сократительных белков миозина с актином, приводя к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и устранению бронхоспазма. Применяются также в лечении хронической астмы и хронических обструктивных заболеваний легких, апноэ новорожденных, для снижения утомляемости диафрагмы и в качестве диуретиков

31. Цефалоспорины

(англ. cephalosporins) — это класс β-лактамных антибиотиков, в основе химической структуры которых лежит 7-аминоцефалоспорановая кислота (7-АЦК) Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к β-лактамазам — ферментам, вырабатываемым микроорганизмами. Как оказалось, первые антибиотики — цефалоспорины, имея высокую антибактериальную активность, полной устойчивостью к β-лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями. Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные. Созданы также комбинированные препараты, содержащие цефалоспорины в сочетании с ингибиторами разрушающих их ферментов (напр. Сульперазон).

Классификация

Исходя из структуры, спектра действия и устойчивости к β-лактамазам цефалоспорины делят в настоящее время на 5 группп:

I поколение	II поколение	III поколение	IV поколение	V поколение
цефалоридинцефалотинцефапиринцефрадинцефазолинцефалексинцефадроксил	цефуроксимцефаклорцефамандолцефотиамцефсулодинцефокситин	цефотаксимцефоперазонцефтриаксонцефтибутенцефтазидимцефиксимцефподоксимцефодизимцефетамет	цефпиром,цефепим

Также существует классификация цефалоспоринов по методу их введения в организм (энтеральное и парентеральное), основанная на степени их всасывания в организме, скорости развития эффекта, длительности эффекта, метаболизму и элиминации, что следует учитывать при применении конкретного препарата.

Побочные эффекты

Около 10 % пациентов с гиперчувствительностью к пенициллинам и карбапенемам чувствительны и к цефалоспоринам, что было впервые показано в 1975 году.^[3] При назначении цефалоспоринов необходимо учитывать возможность развития побочных явлений (аллергические реакции, нарушение функции почек и др.). Частота аллергических реакций, однако, меньше чем при применении пенициллинов. Тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность при назначении цефалоспоринов больным у которых в анамнезе отмечены реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам. При внутривенном введении больших доз цефалоспоринов, особенно при повторных инъекциях, могут наблюдаться преходящая гипертермия, приступообразный кашель, миалгии. В современной литературе приводятся сообщения о нарушениях кроветворения при введении «новейших» цефалоспоринов; отдельные случаи кровоточивости связывают с подавлением цефалоспоринами роста микрофлоры, ответственной за выработку витамина К. К числу «гематологических» осложнений относят также субклинический гемолиз.