Добавил:
Upload Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:
!ПЕДИАТРИЯ!.doc
Скачиваний:
159
Добавлен:
19.02.2016
Размер:
1.01 Mб
Скачать

24. Блока́торы h1-гистами́новых реце́пторов — лекарственные препараты.

Препаратов, которые влияют на освобождение, кинетику, динамику и метаболизм гистамина, очень много. К ним, в частности, относятся егофизиологические антагонисты[1].

С 1937 года, когда впервые было экспериментально доказано противогистаминное действие ранее синтезированных соединений, ведутся разработка и совершенствование лечебных антигистаминных препаратов[2].

По влиянию на ЦНС блокаторы H1-гистаминовых рецепторов делятся на препараты I (классические, седативные) и II—III (новые) поколений[1].

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов I поколения

  • Diphenhydramine (Дифенгидрамин — димедрол)

  • Clemastine (Клемастин — тавегил)

  • Chloropyramine (Хлоропирамин — супрастин)

  • Promethazine (Прометазин — пипольфен)

  • Cyproheptadine (Ципрогептадин — перитол)

  • Hydroxyzine (атаракс)

  • Quifenadine (Хифенадин — фенкарол)

  • Mebhydroline (Мебгидролин — диазолин)

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов II поколения

  • Terfenadine (терфенадин)

  • Astemizole (астемизол)

  • Сetirizine (Цетиризин — зиртек)

  • Acrivastine (симпрекс)

  • Ebastine (Эбастин — кестин)

  • Mizolastine (мизоластин)

  • Loratadine (Лоратадин — кларитин)

  • Mequitazine (прималан)

Блокаторы H1-гистаминовых рецепторов III поколения

  • Levocetirizine (Левоцетиризин — ксизал)

  • Fexofenadine (Фексофенадин — телфаст)

  • Desloratadine (Дезлоратадин — эриус)

25. Блока́торы h2-гистами́новых реце́пторов

(синонимы: H2-блока́торы, H2-антигистами́нные сре́дства, антагони́сты Н2-гистами́новых реце́пторов) — лекарственные препараты, предназначенные для лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта за счёт снижения продукции соляной кислоты посредством блокирования гистаминовых (H2-)рецепторов париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Относятся к антисекреторным препаратам.

Клиническое использование

Н2-блокаторы часто используются используются при лечении язвенной болезни. Это связано прежде всего с их способностью уменьшатьсекрецию соляной кислоты. Кроме того, Н2-блокаторы подавляют продукцию пепсина, увеличивают выработку желудочной слизи, повышают синтезпростагландиновв слизистой оболочке желудка, увеличивают секрециюбикарбонатов, улучшают микроциркуляцию, нормализуют моторную функцию желудка и двенадцатиперстной кишки[2].

Н2-блокаторы также применяются при лечении широко круга заболеваний желудочно-кишечного тракта, в том числе:

  • гастроэзофагеальной рефлюксной болезни[3],

  • острого[4] и хронического[5] панкреатита,

  • диспепсии[6],

  • респираторных рефлюкс-индуцированных заболеваний[7], в том числе, рефлюкс-индуцированной бронхиальной астмы[8],

  • синдрома Золлингера — Эллисона[9],

  • хронического гастритаидуоденита[10],

  • пищевода Барретта[11] и других кислотозависимых заболеваний.

Поколения Н2-блокаторов

Принята следующая классификация Н2-блокаторов по поколениям[4]:

  • I-е поколение — циметидин,

  • II-е поколение — ранитидин,

  • III-е поколение — фамотидин,

  • IV-е поколение — низатидин,

  • V-е поколение — роксатидин.

Циметидин, Н2-блокатор I-го поколения, обладает серьёзными побочными проявленими: он блокирует периферические рецепторы мужских половых гормонов (андрогенные рецепторы), существенно снижая потенцию и приводит к развитию импотенции и гинекомастии. Также возможны диарея,головные боли, транзиторные артралгии имиалгии, блокирование системы цитохрома Р-450, повышение уровнякреатининав крови, поражениецентральной нервной системы, гематологические изменения, кардиотоксические эффекты, иммуносупрессивное действие[1][2].

Ранитидин имеет меньше типичных для циметидина побочных эффектов, а препараты последующих поколений — ещё меньше. При этом активность фамотидина в 20-60 раз превышает активность циметидина и в 3-20 раз активность ранитидина. По сравнению с ранитидином фамотидин более эффективно повышает рН и снижает объем желудочного содержимого. Длительность антисекреторного действия ранитидина — 8-10 часов, а фамотидина — 12 часов[1].

Н2-блокаторы IV-го и V-го поколений низатидин и роксатидин на практике мало чем отличаются от фамотидина и не имеют перед ним существенных преимуществ, а роксатидин даже немного проигрывает фамотидину в кислотоподавляющей активности[4].

Соседние файлы в предмете [НЕСОРТИРОВАННОЕ]