Эталоны ответов.

1. Пенициллины

2. 1 генерация (природная): Бензилпенициллин натриевая и калиевая соли, Бензинпенициллин – новокоиновая соль, Бицилин – 1, Бицеллин – 3, Бицилин – 5, Феноксиметилпенициллин.

2 генерация: Оксациллина натриевая соль, Диклоксациллинин, Нафциллин.

3 генерация: аминопениллицилины – Амоксициллин, Ампициллин. карбоксипенициллины – Карбенициллин, Карфециллин, Тикарциллин.

4 генерация: Пиперациллин, Азлоциллин, Мезлоциллин.

3. Спектры и характер антимикробного действия.

Пенициллины 1 и 2 генерации обладают узким спектром действия. К ним чувствительны Гр+ и Гр- кокки. Пенициллины 2 генерации устойчивы к пенициллиназе продуцируемой стафилококками. Пенициллины 3 генерации обладают широким спектром действия. Они влияют на Гр+ и Гр- микроорганизмы. Пенициллины 4 генерации высоко активны на все Гр-, особенно на синегнойную палочку. Сильно разрушаются пенициллиназой Гр+ и Гр- бактериями.

Характер действия всей группы пенициллинов – бактерицидный.

4.Показания к применению:

пенициллины 1 генерации:

стрептококовые инфекции (ангина, рожа, ревматизм, пневмония, сепсис), менингококовая инфекция, сифилис, газовая гангрена.

пенициллины 2 генерации:

стрептококковая инфекция устойчивая к природным пенициллинам (пневмония, менингит, сепсис, пиемия, цистит, раневая инфекция и т.д.)

пенициллины 3 генерации:

аминопенициллины применяются при инфекциях дыхательных путей (пневмония, бронхит), отите, сепсисе, инфекции почек, мочевыводящих путей, ЖКТ, гнойной хирургической инфекции.

карбоксипенициллины и пенициллины 4 генерации:

применяются при заболеваниях вызванных внутрибольничной аэро-анаэробной инфекцией

5.Осложнения:

аллергические реакции, судороги, слуховые, зрительные галлюцинации, кровотечения, лейкопения, местные инфильтраты, дисбактериоз.

Задача №12

Механизм действия данной группы β-лактамных антибиотиков, являющиеся производными 7-аминоспорановой кислоты, связан с блокадой полимиразы пептидагликана и траспептидазы, что препятствует образованию пептидных связей и нарушает поздние этапы синтеза клеточной стенки делящихся микроорганизмов.

1. Назовите данную фармакологическую группу

2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.

3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?

4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.

5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?

Эталоны ответов.

1. Цефалоспорины

2. 1 поколение:

Цефазолин, Цефалотин, Цефалоридин, Цефалексин, Цефадроксил.

2 поколение:

Цефуроксим, Цефамандол, Цефатетан, Цефаклор.

3 поколение:

Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон, Цефиксим, Цефтибутен.

4 поколение:

Цефпиром, Цефепим.

3. Спектры и характер антимикробного действия.

Цефалоспорины вызывают гибель микроорганизмов, т.е. оказывают бактерицидное действие. Первое поколение цефалоспоринов обладает узким спектром действия. Они действуют на Гр+ кокки и некоторые Гр- бактерии (кишечная палочка, протей и др.) Устойчивы к действию стафилококковой пеницилиназы.

Цефалоспорины второго поколения обладают широким спектром действия. Активны в отношении Гр+ (стрептококки, стафилококки) и Гр- микрофлоры (кишечная палочка, гемофильная палочка, сальмонеллы, шигеллы, клебсиеллы, гонококки, протей и др.). На анаэробную микрофлору не действуют.

Цефалоспорины третьего поколения обладают более широким спектром действия, чем цефалоспорины второго поколения, особенно на Гр- бактерии, включая синегнойную палочку, анаэробную инфекцию. Действуют на мультиферментные штаммы, устойчивы к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений. На Гр+ кокки менее активны, чем цефалоспорины первого и второго поколения. Высокая стойкость к -лактамазам, включая Гр – бактерии.

Цефалоспорины четвертого поколения по многим показателям близки к третьему поколению. Однако спектр противомикробного действия четвертого поколения сверхширокий по сравнению с третьим поколением. Действуют на штаммы микроорганизмов, резистентных к цефалоспоринам третьего поколения и аминогликозидам. Устойчивы к гидролизу большинства -лактомаз.

4. Применение:

Профилактика септических осложнений при хирургических операциях (Цефазолин, Цефалотин, Цефуроксим).

Внебольничная легочная инфекция, инфекция кожи и мягких тканей (Цефазолин, Цефуроксим, Цефаклор).

Инфекции мочевыводящих путей (Цефуроксим, Цефатаксим).

Тяжелые внебольничные и внутрибольничные инфекции: менингит, сепсис, пневмонии, интраабдоминальная инфекция, инфекция малого таза и др. (Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефоперазон).

Тяжелые, преимущественно внутрибольничные инфекции, вызванные полирезистентными микроорганизмами (Цефепим, Цефпиром).

5.Осложнения

Аллергические реакции до 18%. Перекрестная аллергическая реакция по всем цефалоспоринам.

Инфильтрат в месте введения, флебиты при внутривенном введении.

Тошнота, рвота, диарея при приеме внутрь.

Нефротоксичность у цефалоспоринов первого поколения.

Нейротоксичность.

Гемато- и гепатотоксичность у цефалоспоринов третьего поколения.

Антабусоподобное действие у цефамандола, цефоперазона.

Дисбактериоз, псевдомембранозный колит, гиповитаминоз при приеме внутрь.

Задача №13

Механизм действия данной фармакологической группы заключается в блокаде Н_N-холинорецепторов, приводящее к закрытию Na⁺, К⁺-каналов и торможению деполяризации нервных клеток( в симпатических ганглиях мозгового слоя надпочечников, синокаротидных зонах)

1. Назовите данную фармакологическую группу

2. Перечислите препараты, относящиеся к этой фармакологической группе.

3. Какие эффекты вызывают препараты этой группы?

4. Перечислите показания к применению препаратов данной группы.

5. Какие осложнения могут возникнуть при использовании препаратов данной фармакологической группы?