Нейролептики

Классические

Атипичные

Препараты

1. Производные фенотиазина:

а) Алифатические:

Хлопромазин

Левомепромазин

б) Пиперидиновые:

Тиоридазин

Перициазин

в) Пиперазиновые

Трифлуоперазин

Флуфеназин

Перфеназин

2. Производные бутерофенона

Галоперидол

Дроперидол

3. Производные тиоксантена

Хлорпротиксен

4. Производные индола

Резерпин

1. Дибензодиазепины:

Клозапин

Оланзапин

2. Бензиксазолы:

Рисперидон

3. Замещённые бензамиды:

Сульпирид

Тиаприд

4. Разные:

Кветиапин

Механизм действия

Обладают способностью блокировать рецепторы многих медиаторов (при этом центральные проявления соответствующей активности преобладают над периферическими).

Выражены 5 антимедиаторных свойств:

• дофаминолитическое (блокада преимущественно D₂-рецепторов)

• адренолитическое (блокада ά-адренорецепторов)

• серотонинолитическое (блокада преимущественно 5НТ₂-рецепторов)

• холинолитическое (блокада M₁-рецепторов)

• гистаминолитическое (блокада H₁-рецепторов)

Эффекты

Антипсихотический (следствие дофамино- и серотонинолитического действия) устранение галлюцинаций, бреда, мании, ассоциальных черт поведения и др.

Нейролептический (следствие адрено-, холино- и гистаминолитического действия): устранение психомоторного возбуждения, возникновение психической и двигательной заторможенности, апатии, сонливости, снижение мышечного тонуса, побуждений, эмоциональных проявлений.

Потенцирующий (следствие блокады ά-адренорецепторов ретикулярной формации и снижения активирующих влияний на кору): удлинение и усиление действия общих анестетиков, анальгетиков, снотворных, алкоголя и др.

Противорвотный (следствие блокады дофаминовых и серотониновых рецепторов «тригерр-зоны» и прекращение импульсов к рвотному центру). Обладают также противоикотным действием.

Гипотермический (следствие блокады адрено- и серотониновых рецепторов терморегулирующих центров гипоталамуса и увеличением теплоотдачи в результате расширения сосудов).

Гипотензивный (следствие блокады ά-адренорепторов гипоталамуса и периферических сосудов).

Противоаллергический (следствие блокады Н₁-гистаминовых рецепторов).

Применение

Психозы, шизофрения, нарушение психики при органических поражениях мозга, эпилепсии.

Психомоторное возбуждение при обострении психических заболеваний, травмах, инфекциях, психотравмирующих ситуациях (катастрофы, стихийные бедствия).

Алкогольный делирий.

Абстинентный синдром.

Некоторые пограничные состояния (агрессивность, нарушение поведения у детей и стариков, психопатии и др.).

Тошнота, рвота центрального происхождения, икота.

Шок (травматический, ожоговый) с целью предупреждения централизации кровообращения

Гипертонический криз с явлениями энцефалопатии.

Нейролептанальгезия (дроперидол с фентанилом)

Осложнения

1. Неврологические.

а) ранние

• острая дистония (спазм мускулатуры языка, лица, шеи, спины; судороги мимических мышц, окулогринные кризы)

• акатизия (двигательное беспокойство, потребность в постоянном движении)

• паркинсонизм (олигокинезия, ригидность, тремор, маскообразное лицо, неуверенная походка)

б) поздние

• нейролептический злокачественный синдром (кататония, ступор, лихорадка, нестабильное артериальное давление, миоглобинемия, летальность – 10%)

• поздняя дискинезия (дискинезия лица – мигания, спазм век, гримасничание, выпадение языка, хореоатические движения)

2. ЦНС: депрессия

3. ССС: ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия

4. Осложнения, связанные с М-холиноблокирующим действием: мидриаз, повышение внутриглазного давления, паралич аккомодации и др.

5. Эндокринная система: повышение секреции пролактина.

6. Кровь: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения

7. Фотосенсибилизация

8. Аллергические реакции

Противопоказания

Болезнь Паркинсона

Симптоматический паркинсонизм

Тяжёлая депрессия

Эпилепсия

Выраженный церебральный склероз

Глаукома

Аденома предстательной железы с расстройством мочеиспускания

Гиперпролактинемия

Порфирия

Агранулоцитоз

Артериальная гипотензия

Беременность, кормление грудью