Цефалоспорины

По структуре и МД сходны с пенициллинами. Обладают бактерицидным действием, низкой токсичностью и широким спектром действия, сходным с ампициллином. Устойчивы к пенициллиназе, но разрушаются цефалоспориназой, поэтому эффективны при инфекциях, устойчивых к беизилпенициллинам. По применению подразделяют на 2 группы: 1) для парэнтерального введения (цефалоридин, цефалотин, цефотаксим); 2) для приема внутрь (цефалексин, цефаклор). Цефалотин и цефалоридин больше действуют на грамположительные микробы, чем на грамотрицательные. Они кислотоустойчивы, но в ЖКТ всасываются плохо, поэтому их вводят в/м и в/в. Через ГЭБ проникают плохо, через плаценту — хорошо, но отрицательного действия на плод не оказывают. Применяют преимущественно при инфекциях мочевыводящих путей, при неэффективности и непереносимости пенициллинов. Являются препаратами выбора при пневмонии, вызванной палочкой Фридлендера. Назначают каждые 4–6 ч. Цефотаксим устойчив к цефалоспориназе, поэтому применяется более широко. Ценным свойством является активность в отношении синегнойной палочки. Цефалексин и цефаклор хорошо всасываются в ЖКТ, поэтому их назначают внутрь. По спектру действия и активности сходны с цефалотином. Устойчивы к пенициллиназе, но неустойчивы к цефалоспориназе. Назначают в капсулах 4 раза в сутки. ПЭ: аллергические реакции (значительно реже, чем при применении пенициллинов), иногда поражение почек (цефалоридин), раздражение тканей, дисбактериозы.

Макролиды

К ним относятся эритромицин и олеандомицин. МД обусловлен угнетением синтеза белков. По типу действия — бактериостатики. По спектру действия занимают промежуточное положение между АБ узкого и широкого спектров действия. Наиболее чувствительны к ним грамположительные микробы. Они действуют также на некоторые грамотрицательные микроорганизмы (кокки, палочки дифтерии, анаэробы, риккетсии, возбудители трахомы, амебной дизентерии). Хорошо всасываются в кишечнике. Эритромицин частично разрушается в кислой среде желудка, поэтому его применяют в капсулах и в таблетках со специальным покрытием, обеспечивающим освобождение АБ в кишечнике. Макролиды легко проникают в ткани, но в мозг почти не поступают. Через плаценту проходят легко, но на плод отрицательного действия практически не оказывают. К ним быстро развивается устойчивость микробов, поэтому их применяют как АБ резерва в тех случаях, когда имеются пенициллиноустойчивые возбудители или аллергия к препаратам пенициллина. Они малотоксичны, иногда вызывают аллергические реакции, диспептические расстройства, суперинфекции. При сочетании с тетрациклинами эффект взаимно усиливается (олететрин, сигмамицин, тетраолеан).

Линкомицин. Ристомицин. Действуют преимущественно на грамположительные кокки, возбудителей дифтерии, сибирской язвы, столбняка и др. Оказывают бактерицидное действие. Линкомицин назначают в/м ив/в 2–3 раза в сутки. Он хорошо проникает в ткани, накапливается в костях, поэтому эффективен при остеомиелите. Выводится преимущественно с желчью, создавая в ней высокие концентрации. ПЭ: диспептические расстройства, иногда аллергия, лейкопения. Ристомицин обычно назначают при неэффективности других АБ. Основным показанием является сепсис. Вводят в/в капельно. Действует 12 ч, хорошо проникает в ткани, выводится почками в неизмененном виде, создавая высокие концентрации в моче. При нарушении выделительной функции почек накапливается в организме и может вызывать необратимое нарушение слуха, тромбоцитопению, кровотечение. После в/в введения нередко возникает реакция обострения в виде лихорадки и ухудшения самочувствия, что связано с массовой гибелью микробов в крови и выделением токсинов. Поэтому 1-ю инъекцию рекомендуют делать в половинной дозе. Ристомицин нельзя сочетать с аминогликозидами, назначать детям до 1 года и при заболеваниях почек.