II поколение цефалоспоринов

Спектр активности цефалоспоринов IIпоколения охватывает:

• микроорганизмы чувствительные к цефалоспоринам Iпоколения: грам-положительные бактерии и кокки, грам-отрицательные бактерии кишечной группы, отдельные анаэробные кокки (однако, активность в отношении грам-отрицательной флоры значительно выше)

• нейссерии (менинго- и гонококки)

Все эти препараты не проникают в ЦНС (единственным исключением из всей группы является цефуроксим, который применяют для лечения менингита). Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 6-8 часов, поэтому обычно их вводят 3 раза в сутки. Цефалоспорины IIпоколения выводятся почками, поэтому при ХПН необходимо проводить коррекцию дозы (уменьшение разовой дозы или частоты введения препарата).

Нежелательные эффектыв основном такие же, как и при применении цефалоспориновIпоколения. Наблюдаются гематотоксические реакции связанные со способностью этих лекарств угнетать активность эпоксид-редуктазы (фермента, участвующего в синтезе факторов свертывания крови). Это приводит к развитию гипокоагуляционного синдрома и риску кровотечений при использовании этих антибиотиков (для устранения этого эффекта пациентам назначают дополнительно витамин К). Применение отдельных цефалоспоринов может приводить к возникновению сенсибилизации к алкоголю и появлению антабусоподобной реакции (гиперемия лица, шеи, чувство жара, боли в сердце, аритмии, чувство страха смерти) при употреблении спиртных напитков. Гематотоксическое действие и антабусоподобная реакция характерны для цефалоспоринов, которые содержат в боковой цепи метилтиотетразоловую группировку: цефамандола, цефотетана.

Цефаклор (верцеф, альфацет).Отличительной чертой этого препарата является активность в отношении H. influencae и Moraxella cataralis, возбудителей синуситов и отитов. Препарат хорошо проникает в ткани ЛОР-органов. Характерным нежелательным эффектом данного препарата являются нефротоксическое действие и гемолитическая анемия, которые иногда возникают у лиц, длительно принимающих этот антибиотик.

Показания: 1) инфекции нижних отделов дыхательных путей (в том числе пневмония, вызванная Klebsiellapneumoniae); 2) инфекции мочевыводящих органов; 3) инфекции мягких тканей; 4) БСЭ, сепсис; 5) лечение синуситов и отитов.

Дозирование: 0,5-1,0 г 2-4 раза в сутки.

ФВ: капсулы 0,25 и 0,5.

Цефамандол (мандол).Активен в отношенииH.influenzae. Применяется в настоящее время в основном для лечения пневмонии (в том числе вызванныхKlebsiellapneumoniae). Дозирование: по 0,5-1,0 4 раза в день в/м или в/в. Характерными побочными эффектами являются антабусоподобное действие при приеме на фоне употребления алкоголя и гематотоксическое действие, обусловленные наличием метилтиотетразоловой группировки в боковой цепи молекулы.

ФВ: флаконы 0,25; 0,5 и 1,0

Цефуроксим (кетоцеф, зиннат).По сравнению с другими представителями этого поколения он более устойчив к действию-лактамаз грам-отрицательных микроорганизмов. Хорошо проникает в ЦНС. Применяется парентерально (в виде натриевой соли) и орально (в виде аксетилового эфира). Цефуроксима аксетил – пролекарство, которое подвергаясь ферментативному гидролизу в стенке кишечника выделяет активное основание цефуроксима.

Применение: 1) внебольничные пневмонии и инфекции нижних дыхательных путей; 2) инфекции урогенитального тракта и почек; 3) инфекции кожи и мягких тканей.

Дозирование: по 0,25-0,5 2 раза во время еды или 2,25-4,5 г/сут в 3 введения в/м или в/в.

ФВ: гранулы для приготовления оральной суспензии 0,125 и 0,25/5 мл во флаконах и саше; таблетки 0,125; 0,25 и 0,5; флаконы 0,25; 0,75 и 1,5 для инъекций.