Бацитрацин

Бацитрацин – это смесь циклических полипептидов, выделенная из штамма Bacillussubtilisв 1943 г. Бацитрацин получил свое название в честьMargaretTrazi, 7 летней девочки, у которой из места перелома большеберцовой кости была получена культураB.subtilis.

Механизм действия: бацитрацин угнетает заключительный этап дефосфорилирования бактопренолаи, тем самым, нарушает перенос мономеров муреина через цитоплазматическую мембрану бактериальной клетки (3 стадия синтеза клеточной стенки). Это приводит к прекращению синтеза клеточной стенки и последующему лизису бактерий.

Спектр активности: бацитрацин по спектру действия подобен природным пенициллинам. Активен в отношении грам-положительных микроорганизмов (в том числе, в отношении -лактамазопродуцирующих стафилококков). Перекрестной устойчивости к бацитрацину и другим антибиотикам не развивается.

В связи с выраженной токсичностью в настоящее время он применяется только местно. При этом после местного применения абсорбция бацитрацина в системный кровоток минимальна.

Показания: местное лечение пиодермий, раневой инфекции, гнойно-воспалительных заболеваний суставов, глаз, наружного и среднего уха.

Дозирование: наносится в виде мази на пораженные участки кожи, в форме раствора применяется для внутрисуставного введения, введения в полость плевры, раневой канал.

Нежелательные эффекты: при системном введении оказывает нефротоксическое действие, вызывает канальцевый некроз с выраженной протеинурией, гематурией, азотемией и последующим развитием анурии. Возможны аллергические реакции.

ФВ: порошок для инъекционного введения в полости и суставы по 50.000 ЕД во флаконах; в составе комбинированных мазей.

Фосфоновые антибиотики

Данная группа объединяет 3 представителя: фосфономицин, фосмидомицин, алафосфалин.

Фосфономицин.Механизм действия: фосфономицин угнетает активность пируваттрансферазы – фермента, который участвует в активации аминосахаров «головки» будущего муреина. При этом нарушается 1 этап синтеза пептидогликана. Активность фосфономицина проявляется толькоinvivo. Это связано с тем. Что для его проникновения в клетку необходим-глицерофосфат (в организме человека его источником служит глюкозо-6-фосфатный метаболический цикл эритроцитов). Другой особенностью фосфономицина является его способность активно подавлять жизнедеятельность внутриклеточных форм бактерий (как полагают, это обусловлено способностью фосфономицина концентрироваться в лизосомах пораженных клеток).

Спектр активности: является антибиотиком широкого спектра, активен в отношении:

• грам-положительных и отрицательных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, нейссерий, эшерихий);

• Proteus spp., Legionella;

• Clostridium spp.;

• Неспорообразующие анаэробы: пептококки, пептострептококки, фузобактерии.

Хорошо проникает в плевральную полость, кожу и мягкие ткани, миндалины, синусы черепа и ткани глаза. Активно концентрируется в почках. Выводится преимущественно с мочой.

Показания: 1) заболевания нижних дыхательных путей и урогенитального тракта; 2) панофтальмит, отит; 3) БСЭ, сепсис. При этом следует отметить, что чем острее протекает процесс, тем выраженнее эффект фосфономицина.

Дозирование: 300 мг/кгсут в/в каждые 6-8 часов.

Нежелательные эффекты: 1) боли в месте введения; 2) экзантемы и эозинофилии; 3) гепатотоксическое действие, повышение уровня трансаминаз; 4) нарушение зрения.

ФВ: флаконы по 1,0 и 4,0