Цефалоспорины.

Цефалоспорины были выделены из культуры грибов Cefalosporinum, обнаруженных в морской воде Сардинии, вблизи места слива сточных вод. Собственная активность природных цефалоспоринов невелика, но введение заместителей во 2 и 6 положение их ядра (7-аминоцефалоспоровой кислоты) резко усиливает их противомикробную активность.

Механизм действия цефалоспоринов связан с нарушением синтеза клеточной стенки бактерий и принципиально ничем не отличается от механизма действия пенициллинов. Однако, все цефалоспорины более устойчивы к -лактамазам, по сравнению с пенициллинами. При их применении достигается бактерицидный эффект в отношении чувствительных микроорганизмов. Все цефалоспорины являются антибиотиками широкого спектра действия.

Классификация цефалоспоринов:в настоящее время выделяют 4 поколения цефалоспоринов, считают что активность цефалоспоринов каждого последующего поколения в отношении грам-отрицательной флоры усиливается, а в отношении грам-положительной – снижается. Устойчивость цефалоспоринов к действию-лактамаз в каждом последующем поколении выше, чем в предыдущем.

• цефалоспорины Iпоколения: цефалоридин (цепорин)

цефадроксил

цефазолин (кефзол)

цефалексин (кефлекс)

цефалотин (кефлин)

цефрадин (анспор, велоцеф)

• цефалоспорины IIпоколения: цефаклор (цеклор)

цефамандол

цефуроксим (зиннат)

цефотетан

лоракарбеф*

• цефалоспорины IIIпоколения: цефотаксим (клафоран)

цефтазидим (фортум)

моксалактам*

цефтриаксон (лонгацеф)

цефподоксим

• цефалоспорины IVпоколения: цефепим (максипим)

I поколение цефалоспоринов

Цефалоспорины Iпоколения по спектру своей активности весьма напоминают аминопенициллины (грам-положительные бактерии и кокки, грам-отрицательные бактерии кишечной группы, отдельные анаэробные кокки), однако, активны также и в отношении некоторых-лактамазопродуцирущих грам-положительных кокков. Все эти препараты не проникают в ЦНС. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется 3-4 часа, поэтому обычно их вводят 4-6 раз в сутки. ЦефалоспориныIпоколения выводятся почками, поэтому при ХПН необходимо проводить коррекцию дозы (уменьшение разовой дозы или частоты введения препарата).

Нежелательные эффекты, характерные для этой генерации цефалоспоринов: аллергические реакции, тромбофлебиты и болезненность в месте инъекций.

Цефалоридин (цепорин).Препарат явился прототипом всей группы цефалоспоринов. Однако, его крупным недостатком служит нефротоксическое действие (применение цепорина вызывает интерстициальный нефрит, канальцевый некроз почек). В настоящее время применяется крайне редко, в связи с появлением более совершенных препаратов.

Показания: 1) инфекции мочевыводящих органов (цистит, уретрит, пиелонефрит); 2) ограниченные инфекции мягких тканей и кожи (целлюлиты, абсцессы).

Дозирование: по 0,5-1,0 г 4-6 раз в сутки в/м или в/в.

ФВ: флаконы 0,25; 0,5 и 1,0

Цефазолин (кефзол). Обладает всеми свойствами цефалоспориновIпоколения. Вводят парентерально по 50-100 мг/кг в сутки в 3-4 приема. Показания: 1) инфекции мягких тканей; 2) периоперационная профилактика при хирургических вмешательствах. Все другие показания к применению этого лекарства в настоящее время следует расценивать как недостаточно обоснованные.

ФВ: флаконы 0,125; 0,25; 0,5; 1,0; 2,0; 4,0; 10,0

Цефалексин (кефлекс).Применяется орально. Препарат не создает в крови высоких концентраций. Показания: 1) стрептококковые ангины; 2) инфекции кожи и мягких тканей.

Дозирование: по 0,5-1,0 4 раза в день (при ангинах возможно применение по 0,5 2 раза в день в течение 10 дней).

ФВ: таблетки 0,25; 0,5 и 1,0; капсулы 0,25 и 0,5; гранулы для приготовления оральной суспензии 0,125 и 0,25/5 мл во флаконах по 60 мл; порошок для приготовления раствора для орального применения 0,125; 0,25 и 0,5/5 мл.