187. Влияние апс на вегетативные функции.

а) сердечно-сосудистая система: гипотензия, отрицательное инотропное и батмотропное действие, тахикардия, коллапс

б) дыхательная система: нарушение дыхания

в) пищеварительная система: сухость во рту, запоры, динамическая непроходимость кишечника, холестатическая обтурационная желтуха с билирубинемией

г) органы зрения: конъюнктивальный меланоз, возможно повышение внутриглазного давления, мидриаз

д) система крови: угнетение лейкопоэза, агранулоцитоз

е) мочеполовая система: нарушение мочеиспускания, задержка мочи, нарушение эякуляторной функции

ж) кожа: фотосенсибилизация, гиперпигментация, крапивница, петехии

188. Влияние АПС на эндокринную систему.

• гипергликемия (характерно для хлорпромазина)

• нарушение овуляции, аминорея/галакторея, повышение либидо у женщин

• гинекомастия, увеличение массы тела, сексуальные дисфункции (понижение либидо, нарушение эрекции и эякуляции, приапизм) у мужчин

189. Назовите средства, применяемые для купирования острого психоза.

Галоперидол, рисперидон, локсапин.

190. Назовите основные группы антидепрессантов (препараты не указывать).

1. Ингибиторы обратного захвата (re-uptake) моноаминов

2. Ингибиторы МАО

3. Фитопрепараты с антидепрессантной активностью

191. Назовите подгруппы ингибиторов re-uptake моноаминов (препараты не указывать).

а) ингибиторы преимущественно re-uptake норадреналина (трициклические антидепрессанты)

б) селективные ингибиторы re-uptake серотонина

в) атипичные антидепрессанты

192. Назовите ингибиторы преимущественно re-uptake норадреналина.

Имипрамин, амитриптилин, доксепин, амоксапин.

193. Назовите селективные ингибиторы re-uptake серотонина.

Флуоксетин, сертралин, пароксетин, венлафаксин.

194. Назовите атипичные антидепрессанты.

Тразадон, миансерин, тианептин

195. Назовите ингибиторы МАО необратимого и обратимого действия.

а) ингибиторы МАО необратимого действия – ниаламид

б) ингибиторы МАО обратимого действия – моклобемид

196. Назовите фитопрепараты с антидепрессивной активностью.

Трава зверобоя (негрустин), гиперицин

197. Основные фармакокинетические свойства антидепрессантов.

1. Трициклические антидепрессанты:

• неполностью всасываются в ЖТК

• подвергаются активному пресистемному метаболизму

• большой объем распределения в связи с хорошей белоксвязывающей способностью и высокой растворимостью в жирах

2. Селективные блокаторы обратного захвата серотонина:

• хорошо всасываются в ЖКТ

• метаболизируются до активных метаболитов

• по остальным свойствам сходны с трициклическими антидепрессантами

3. Ингибиторы МАО:

• быстро и хорошо всасываются в ЖКТ

• метаболизируются в печени, выводятся почками в виде метаболитов

198. Влияние трициклических антидепрессантов на катехоламинергические механизмы мозга.

1) ингибируют обратный захват норадреналина (преимущественно) и/или серотонина

2) блокируют α-адренорецепторы, вызывая тахикардию и ортостатическую гипотензию

199. Влияние сертралина на медиаторные процессы мозга.

• селективный блокатор обратного нейронального захвата серотонина в головном мозге

• не влияет на захват норадреналина и допамина

• не обладает специфическим сродством к адрено- и м-холинорецепторам, ГАМК-рецепторам, допаминовым, гистаминовым, серотониновым или бензодиазепиновым рецепторам

• ее ингибирует МАО

200. Влияние ингибиторов МАО на моноаминергические процессы мозга.

Ингибиторы МАО (особенно селективные ингибиторы МАО-А, которая метаболизируют в первую очередь норадреналин, серотонин, тирамин препятствуют разрушению моноаминов и способствуют пролонгации их действия, оказывая антидепрессантный эффект).

201. Что такое имипрамин?

Трициклический антидепрессант, ингибитор преимущественно re-uptake (обратного захвата) норадреналина.

202. Что такое амитриптилин?

Трициклический антидепрессант, ингибитор преимущественно re-uptake (обратного захвата) норадреналина.

203. Что такое сертралин?

Селективный ингибитор re-uptake серотонина.

204. Что такое флуоксетин и пароксетин?

Селективный ингибитор re-uptake серотонина.

205. Что такое моклобемид?

Ингибитор МАО обратимого действия.

206. Что такое тразадон и тианептин?

Атипичные антидепрессанты из группы ингибиторов re-uptake моноаминов.

207. Побочные эффекты трициклических антидепрессантов.

а) седативные эффекты: сонливость, потенцирование действия других седативных средств

б) симпатомиметические эффекты: тремор, бессонница

в) М-холинолитические эффекты: затуманивание зрения, запор, задержка мочеиспускания, нарушения мышления

г) сердечно-сосудистые: ортостатическая гипотензия, блокады проведения, аритмии

д) психиатрические: обострение психоза, синдром отмены

е) неврологические: судороги

ж) метаболическо-эндокринные: прибавка в весе, нарушение половой функции

208. Побочные эффекты ингибиторов МАО.

• головная боль, сонливость

• сухость во рту

• прибавка в весе

• ортостатическая гипотензия

• нарушения половых функций

209. Ограничение диеты при использовании ингибиторов МАО.

Ингибиторы МАО усиливают сосудосуживающий эффект тирамина, содержащегося в ряде пищевых продуктов (сыр, шоколад и т.д.) и могут привести к развитию гипертонического криза, поэтому продукты, содержащие это вещество, по возможности рекомендуется исключить из рациона или ограничить их употребление.

210. Побочные эффекты селективных ингибиторов re-uptake серотонина.

• тревожность, бессонница

• астения, тремор

• потливость

• симптомы нарушений ЖКТ

• аллергические реакции (сыпь)

211. Показания к назначению антидепрессантов.

1) депрессии:

а) большие (эндогенные) депрессии – первично обусловлены биохимическими нарушениями мозга

б) депрессивные состояния в составе психозов

2) панические расстройства, панические атаки (особенно эффективны ингибиторы МАО-А)

3) обсессивно-компульсивные расстройства (навязчивые состояния, особенно эффективны ингибиторы обратного захвата серотонина)

4) энурез (особенно эффективны трициклические антидепрессанты)

5) хронические боли неясного генеза (особенно эффективны трициклические антидепрессанты)

212. Преимущества атипичных антидепрессантов:

1) блокируют преимущественно обратный захват серотонина

2) обладают свойствами агонистов и антагонистов серотониновых и катехоламиновых рецепторов

3) не обладают атропиноподобным и альфа-адреноблокирующим действием

213. Преимущества ингибиторов re-uptake серотонина в сравнении с трициклическими антидепрессантами.

В отличие от трициклических антидепрессантов, ингибирующих захват как норадреналина, так и серотонина, ингибиторы re-uptake серотонина селективно ингибируют только обратный захват серотонина, обладая малой вегетативной токсичностью.

214. Спектр фармакологической активности антидепрессантов.

• депрессии

• панические состояния

• обсессивно-компульсивные нарушения

• хронические болевые синдромы

• другие показания (булимия и нервная анорексия, школьная фобия, гиперкинетический синдром с нарушением внимания)

215. Назовите антидепрессанты с выраженным седативным эффектом.

Амитриптилин, доксапен, имипрамин, амоксапин.

216. Назовите антидепрессанты с активирующим компонентом психотропного действия.

Моклобемид, ниаламид.

217. Назовите основные группы и препараты нормотимических средств.

а) соли лития - лития карбонат, лития оксибат

б) антиконвульсанты - карбамазепин, вальпроат натрия

в) антипсихотические средства и бензодиазепины

218. Механизм действия ионов лития.

1. Агонист серотониновых 5-HT_1A-рецепторов  повышение активности гиппокампа (в настоящее время этому механизму уделяется наибольшее внимание)

2. Влияние на ионный транспорт: замещение ионов натрия в биологических мебранах  литий не способен поддерживать ионный транспорт в натриевых каналов  антагонистическое действия по отношению к ионам натрия, невозможность возникновения потенциала действия на мембране нейрона

3. Угнетение синаптического высвобождения норадреналина и дофамина в мозге, повышение инактивации данных катехоламинов  уменьшение активности нейронов головного мозга

4. Блокирование образование инозитола и истощение запасов фосфатидилинозитола-4,5-бифосфата – предшественника ДАГ и ИФ3.

Таким образом, литий при маниях блокирует гиперактивность нейронов, селективно блокируя ресинтез предшественников ДАГ и ИФ3 и подавляя чрезмерную активность нейронов.