Добавил:
Richie
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз:
Предмет:
Файл:
Противотуберкулезные средства.
Противовирусные средства.
Противосифилитические средства.
Противогрибковые средства.
ФГАОУ ВО «Крымский Федеральный университет им. В. И. Вернадского»,
Ордена Трудового Красного знамени Медицинский институт им. С.И. Георгиевского
Кафедра базисной и клинической фармакологии
План лекции
1. Противотуберкулезные средства
2. Противовирусные средства
3. Противосифилитические средства
4. Противогрибковые средства
Противотуберкулезные средства
Возбудитель:
Mycobacterium
tuberculosis (МБТ)
–
кислотоустойчивая
палочка.
Актуальность проблемы туберкулеза (ТБ)
Глобальное бремя: ТБ – одна из ведущих
причин смертности от инфекционных
заболеваний в мире (данные ВОЗ).
Особенности МБТ:
• Высокое содержание липидов в клеточной стенке
(миколовые кислоты) – фактор низкой проницаемости.
• Медленный метаболизм и размножение.
Противотуберкулезные средства
Классификация противотуберкулезных средств (по
клинической эффективности)
I. Препараты первого ряда (основные)
Наиболее эффективные и наименее токсичные.
• Изониазид (H)
• Рифампицин (R)
• Пиразинамид (Z)
• Этамбутол (E)
• Стрептомицин (S) – реже используется из-за инъекционной
формы и токсичности.
Противотуберкулезные средства
Классификация противотуберкулезных средств (по клинической
эффективности)
II. Препараты второго ряда (резервные)
Применяются при резистентности МБТ или непереносимости
препаратов 1 ряда.
• Фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин)
• Амикацин, канамицин
• Капреомицин
• Циклосерин
• Этионамид, протионамид
• ПАСК (пара-аминосалициловая кислота)
• Бедаквилин
• Линезолид
Противотуберкулезные средства
Общие принципы химиотерапии туберкулеза
1.Раннее начало лечения.
2.Длительность и непрерывность (6-24 месяца и более).
3.Комбинация препаратов (не менее 4-5 в начальной фазе):
✓Подавление различных популяций МБТ (интенсивно
размножающихся, внутриклеточных, персистирующих).
✓Профилактика селекции резистентных мутантов.
Противотуберкулезные средства
Общие принципы химиотерапии туберкулеза
4. Контроль приема препаратов (DOTS-стратегия Directlu
Observed treatment) – непосредственно наблюдаемая
терапия, рекомендуемая ВОЗ.
5. Этапность лечения:
✓Интенсивная (начальная) фаза: Быстрое уничтожение активно
размножающихся микобактерий, достижение негативации мазка.
✓Фаза продолжения (поддерживающая): Элиминация
персистирующих ("дремлющих") форм для предотвращения
рецидивов.
Противотуберкулезные средства
Противотуберкулезные препараты группы ГИНК
(Гидразиды ИзоНикотиновой Кислоты)
Классификация
I. По химической структуре и основному представителю:
• Собственно Гидразиды:
• Изониазид (Isoniazid, INH, H) – золотой стандарт, наиболее мощный и
широко используемый.
• Производные (Солевые формы и аналоги):
• Фтивазид – ранее применялся, менее активен, чем изониазид.
• Метазид – аналогично фтивазиду.
• Салюзид – в настоящее время имеют ограниченное применение,
уступают изониазиду по эффективности.
Противотуберкулезные средства
Противотуберкулезные препараты группы ГИНК
(Гидразиды ИзоНикотиновой Кислоты)
II. По клинической значимости (практическая
классификация):
• Препарат ПЕРВОГО ВЫБОРА (основной):
• Изониазид
• Препараты РЕЗЕРВНЫЕ (второго ряда):
• Все остальные производные ГИНК (фтивазид, метазид и др.),
которые могут использоваться при непереносимости изониазида
или резистентности, но их эффективность ниже.
Противотуберкулезные средства
Противотуберкулезные препараты
группы ГИНК
Изониазид является про-препаратом
(пролекарством).
Механизм действия
Этап 1: Активация внутри микобактерии
• Фермент: Каталаза-пероксидаза микобактерий (кодируется геном
katG).
• Процесс: KatG окисляет изониазид, превращая его в активные
формы: изоникотиноил-радикал и другие высокоактивные
электрофильные соединения.
Соседние файлы в папке 1 семестр