Добавил:
Опубликованный материал нарушает ваши авторские права? Сообщите нам.
Вуз: Предмет: Файл:

Лекции / 1 семестр / 3. Противотуберкулезные, -сифилитические, -вирусные, -грибковые

.pdf
Скачиваний:
0
Добавлен:
05.09.2026
Размер:
3 Мб
Скачать
История лечения сифилиса
1550-е г.- первое средство для лечения сифилиса предложил знаменитый
Парацельс — соединения ртути втирали в ноги. Препараты ртути применяли в течение 450 лет, в СССР вплоть до 1963 года препараты данной группы входили в клинические рекомендации при лечении сифилиса.
• 1909 г. – немецкий бактериолог П.Эрлих открыл «чудодейственное средство» - мышьяковистое соединение сальварсан.
• С 1943 года – врачи начали лечить сифилис пенициллином. Антибиотики оказались эффективными средствами для лечения любых стадий сифилиса.
Противосифилитические средства
Основные:
Природные (биосинтетические) пенициллины:
Для парентерального введения :
Непродолжительного действия: Бензилпенициллина натриевая соль. Продолжительного действия:
Бензилпенициллина новокаиновая соль (Прокаин бензилпенициллин)
Бензатина бензилпенициллин (Бициллин-1) Бициллин-5 (бензатина бензилпенициллин+бензилпенициллина
новокаиновая соль).
Резервные: Цефалоспорины (Цефтриаксон),тетрациклины, макролиды
Биосинтетические пенициллины. Цефалоспорины
МД: препятствуют синтезу пептидогликана, являющегося основным компонентом
клеточной стенки бактерий, а именно подавляют транспептидазную реакцию синтеза компонентов клеточной стенки (например D-аланина). Блокирование синтеза
пептидогликана приводит к гибели бактерии.
Противосифилитические средства
Биосинтетические пенициллины:
Бензилпенициллина натриевая соль
(в/м по 1 млн ЕД каждые 4 ч (6 раз в сутки) при первичном сифилисе 14 дней, при вторичном 28 дней);
Бензатина бензилпенициллин (2,4 млн ЕД 1 раз в 5 дней в/м:
первичный сифилис 3 инъекции, вторичный 6 инъекций) препарат
выбора. Бензилпенициллина новокаиновая соль (в/м по 600 тыс ЕД 2р/сут
при первичном сифилисе 14 суток , при вторичном 28 дней)
Бициллин -5 (Бензилпенициллин прокаина+ Бензатина бензилпенициллин) (в/м по 1,5 млн ЕД 2 р в нед в/м при первичном
5 инъекций , вторичный сифилис – 7 инъекций)
Отсутствие резистентности!
Побочные эффекты пенициллинов
малотоксичны
• аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, отек
Квинке, бронхоспазм и анафилактический шок).
• раздражающее действие при внутримышечном введении болезненность и
инфильтраты,
при внутривенном — флебиты и тромбофлебиты.
Противосифилитические средства
Резервные антибиотики Цефалоспорины 3 поколения: цефтриаксон (в/м по1,0 1 раз в сутки при первичном
сифилисе 10 сут, вторичный сифилис 20 сут.)
Препарат выбора из резервных
МД: нарушают синтез пептидогликана клеточной стенки бактерий. тип действия: бактерицидный.
спектр действия: широкий
ПЭ: аллергические реакции; нефротоксичность, головная боль; тошнота, рвота;
суперинфекции, псевдомембранозный колит, болезненность и тромбофлебит в месте введения.
Макролиды: эритромицин (внутрь по 0,5 г 4 раза в сутки- 20 сут, пр вторичном сифилисе 30
сут). Крайне редко применяется. Малая эффективность. Резистентность возможна.
Тетрациклины: доксициклин(внутрь по 0,1 г 2 раза в сутки перорально 15 сут, при вторичном 28 сут). Крайне редко применяют. Высокая токсичность, возможность резистентности.
Противогрибковые средства
антимикотики лекарственные средства, обладающие фунгицидным или фунгистатическим действием и
применяемые для профилактики и лечения микозов.
Противогрибковые средства
Механизмы действия противогрибковых препаратов
Эргостерол присутствует в клеточных мембранах грибов, но отсутствует в
мембранах животных и является полезной мишенью для противогрибковых препаратов. Он играет ключевую роль в обеспечении текучести и проницаемости мембран, а также в регуляции сортировки белков и
активности мембраноассоциированных ферментов.
Основная мишень для действия противомикробных средств.
Амфотерицин В - физически связывается с эргостеролом внутри
мембраны, создавая таким образом полярные поры в грибковых мембранах. Это вызывает утечку ионов (преимущественно калия и гидронов) и других молекул, что убивает клетку.
Флуконазол, миконазол, итраконазол, клотримазол действуют по-
разному, ингибируя синтез эргостерола из ланостерола.