Фармакология. Учебно-методическое пособие для СПО

•Рогипнол;

•Хальцион;

•Дормикум;

•Санвал;

•Донормил;

•Милокордин.

4. Решите ситуационную задачу:

Из списка препаратов к занятию предложите средства:

•для лечения старческой бессонницы;

•для комплексного лечения эпилепсии;

•для лечения бессонницы в детской практике;

•для лечения функционально-эмоциональных расстройств;

•для устранения повышенной раздражительности при стрессе;

•для лечения невроза сердца, сопровождающегося тахикардией.

Учебные задания для аудиторной самостоятельной работы:

Выполните задания и выпишите рецепты: Приложение 3, задание 15.

Тема 4.2.5. Нейролептики. Транквилизаторы

Широкое внедрение в медицинскую практику психотропных средств началось с середины ХХ века, что принципиально изменило тактику лечения психических заболеваний. Препараты из группы нейролептиков оказывают выраженное антипсихотическое и выраженное успокаивающее действие. Их психоседативный эффект характеризуется общим успокоением — устранением аффективных реакций, снижением беспокойства, тревоги, двигательной активности. Антипсихотическое действие проявляется в устранении бреда и галлюцинаций. Также этим препаратам свойственны: противорвотный, гипотензивный, гипотермический, антигистаминный эффекты. В обычных дозах нейролептики не обладают выраженным снотворным действием, но могут способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и седативных средств. Они потенцируют действие обезболивающих и наркозных средств, местных анестетиков, антигистаминных препаратов.

Нейролептики изменяют нейромедиаторные процессы в головном мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМК-ергические, холинергические.

Транквилизаторы (анксиолитики) уменьшают внутреннее напряжение, тревогу, страхи, что позволяет применять их главным образом при невротических и неврозоподобных состояниях. Эти препараты обладают антифоби-

51

ческим действием, не подавляя положительны эмоций, а даже активизируя их. Препараты действуют за счет уменьшения возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система), ответственных за осуществление эмоциональных реакций.

Обучающийся должен представлять:

•механизм антипсихотического действия нейролептиков;

•механизм анксиолитического действия транквилизаторов.

Обучающийся должен знать:

•классификации нейролептиков и транквилизаторов;

•фармакологическую характеристику группы нейролептиков;

•фармакологическую характеристику группы транквилизаторов.

Обучающийся должен уметь:

• выписывать и корректировать рецепты на препараты групп нейролептиков и транквилизаторов.

Список препаратов к теме:

Производные фенотиазина: хлорпромазин, левомепромазин, алимемазин, флуфеназин, тиоридазин, тиопроперазин.

Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол. Производные тиоксантена: хлорпротиксен.

Атипичные нейролептики: зипрасидон, клозапин, рисперидон, сульпирид. Анксиолитики «классические»: гидазепам, бромазепам, оксазепам, ло-

разепам, диазепам, феназепам, гидроксизин, алпразолам. Анксиолитики«дневные»: мезапам, тофизопам, буспирон, афобазол.

Основные теоретические вопросы:

1.Определение и классификация нейролептиков. Механизмы их действия. Принципиальные различия типичных и атипичных нейролептиков.

2.Характеристика типичных нейролептиков. Фармакокинетика фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.

3.Характеристика атипичных нейролептиков. Фармакокинетика фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.

4.Определение и классификация транквилизаторов. Механизмы анксиолитического действия.

5.Характеристика агонистов бензодиазепиновых рецепторов. Фармакокинетика фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты

ипротивопоказания.

52

6. Характеристика агонистов серотониновых рецепторов Фармакокинетика фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.

Учебные задания для внеаудиторной самостоятельной работы:

1.Заполните терминологический словарь: анксиолитическое действие, антипсихотическое действие, гипотермическое действие, невроз, психоз, фобия.

2.Выпишите рецепты: а) аминазин в растворе; б) галоперидола деканоат (масляный раствор); в) грандаксин.

3.Пользуясь справочной литературой, найдите МНН (международное непатентованное название) данных лекарственных препаратов:

•Рудотель;

•Элениум;

•Реланиум;

•Грандаксин;

•Нозепам;

•Эглонил.

4. Решите ситуационную задачу:

Однократное парентеральное применение препарата из группы нейролептиков при гипертермии и судорожных подергиваниях мышц конечностей (в смеси с димедролом) вызвало у ребенка опасную гипотензию.

Задания:

•определите, какой препарат вызвал подобное осложнение;

•назовите механизм действия данного препарата при гипертермии;

•объясните причину гипотензии.

Учебные задания для аудиторной самостоятельной работы:

Выполните задания и выпишите рецепты: Приложение 3, задание 16.

Тема 4.2.6. Антидепрессанты. Аналептики

Антидепрессантами называют вещества, применяемые для лечения депрессий. Антидепрессивное (тимолептическое) действие является следствием различных механизмов (связанных с медиаторами – моноаминами или ферментом, разрушающим их в пределах синапического окончания — МАО). Фармакологические свойства различаются у отдельных препаратов. Например, амитриптилин и кломипрамин сочетают тимолептический и седативный эффекты. Мапротилину свойственно тимолептическое, анксиолитическое и даже седативное действие. Флуоксетин подавляет аппетит, его применяют для ле-

53

чения алиментарного ожирения. Ингибиторы МАО имеют психостимулирующие свойства. Пирлиндол проявляет умеренную ноотропную активность, улучшает когнитивные функции мозга.

Аналептики являются стимуляторами ЦНС общего действия. Они усиливают процесс возбуждения, облегчая синаптическую передачу нервных импульсов, или подавляют тормозные механизмы, действуя практически на всех уровнях ЦНС. Используют данные препараты при неглубоком угнетении дыхания и кровообращения.

Обучающийся должен представлять:

•механизмы действия различных групп антидепрессантов;

•механизмы действия аналептиков.

Обучающийся должен знать:

•классификацию антидепрессантов;

•классификацию аналептиков;

•фармакологические характеристики групп антидепрессантов и аналептиков.

Обучающийся должен уметь:

• выписывать и корректировать рецепты на антидепрессанты и аналептики.

Список препаратов к теме:

Ингибиторы МАО неизбирательные необратимые: ниаламид, трансамин. Ингибиторы МАО избирательные обратимые: пирлиндол, моклобемид. Ингибиторы нейронального захвата моноаминов неселективные: ими-

прамин, амитриптилин, мапротилин.

Ингибиторы нейронального захвата моноаминов селективные: тразодон, сертралин, флуоксетин, ребоксетин, пароксетин.

Антидепрессанты атипичные: миансерин.

Стимуляторы дыхательного центра: бемегрид, этимизол, стрихнин. Аналептики рефлекторного действия: цититон, лобелин.

Аналептики смешанного действия: камфора, сульфокамфокаин, кордиамин, карбоген.

Основные теоретические вопросы:

1.Понятие об антидепрессантах. Классификация антидепрессантов и механизмы их действия.

2.Фармакологическая характеристика ингибиторов МАО: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

54

3.Фармакологическая характеристика ингибиторов нейронального захвата моноаминов: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

4.Понятие об аналептическом действии. Классификация аналептиков

имеханизмы их действия.

5.Аналептики прямого действия: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

6.Аналептики рефлекторного действия: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

7.Аналептики смешанного действия: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

Учебные задания для внеаудиторной самостоятельной работы:

1.Заполните терминологический словарь: аналептическое действие, депрессия, дыхательный центр, моноамины, моноаминоксидаза (МАО), сосудодвигательный центр, тимолептическое действие.

2.Выпишите рецепты: а) амитриптилин с оформлением соответствующего бланка; б) сульфокамфокаин; в) кордиамин для парентерального введения.

3.Пользуясь справочной литературой, найдите и запишите синонимы следующих лекарственных средств:

•Инказан;

•Аурорикс;

•Прозак;

•Золофт;

•Лобесил;

•Никоретте.

4. Решите ситуационную задачу:

В ваше отделение поступили следующие лекарственные средства: тразодон, кофеин-бензоат натрия, этимизол, налоксон.

Задания:

•Распределите препараты согласно групповой принадлежности.

•Назовите механизмы действия препаратов.

•Укажите правила и особенности хранения каждого из них.

Учебные задания для аудиторной самостоятельной работы:

Выполните задания и выпишите рецепты: Приложение 3, задание 17.

55

Тема 4.2.7. Психостимуляторы. Ноотропные препараты. Адаптогены

Утомление является естественным состоянием организма, развивающимся вследствие повышенных умственных и физических нагрузок. Обычно достаточно продолжительного отдыха, чтобы восстановить резервы организма, но при длительных нагрузках, стресса, применении угнетающих нервную систему средств состояние утомления нуждается в фармакологической коррекции. Психостимуляторы снижают чувство усталости, повышают работоспособность и настроение, особенно при выраженном утомлении. Основные показания к применению психостимуляторов: снижение физической

иумственной работоспособности, заторможенность, апатия при астенических состояниях различного генеза, депрессия с явлениями психомоторной заторможенности, нарколепсия. Психостимуляторы снижают побочные эффекты некоторых лекарственных средств: нейролептиков, снотворных, транквилизаторов.

Кгруппе ноотропных средств относят вещества, активирующие высшие интегративные функции мозга, благоприятно влияют на память и обучение (мнемотропное действие), обладают антигипоксическими и нейрометаболическими свойствами.

Адаптогены растительного и животного происхождения обладают тонизирующим действием на организм в целом, включая центральную нервную

исердечнососудистую систему, обладают репаративными свойствами. На фоне их применения повышается общая сопротивляемость организма к неблагоприятным воздействиям физическим и психическим нагрузкам. Как и ноотропы, препараты адаптогенов обладают функциональной кумуляцией фармакологического действия и требуют длительного применения.

Обучающийся должен представлять:

•различия в механизмах действия психостимуляторов и ноотропов;

•принцип действия адаптогенов.

Обучающийся должен знать:

•классификации психостимуляторов и ноотропов;

•источники получения адаптогенов;

•фармакологические характеристики психостимуляторов и ноотропов;

•меры помощи при острой и хронической интоксикации кофеином.

Обучающийся должен уметь:

• выписывать и корректировать рецепты на препараты групп психостимуляторов и ноотропов.

56

Список препаратов к теме:

Производные арилалкиламина (фенилалкиламина): амфетамин. Сиднонимины: мезокарб.

Производные метилксантина: кофеин.

Препараты разных фармакологических групп с психостимулирующим действием: бемитил, деанола ацеглумат, меклофеноксат, семакс.

Производные пирролидона: пирацетам, анирацетам, оксирацетам, нефирацетам.

Препараты нейроаминокислот: гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), фенибут, пикамилон, пантогам, глицин, глутаминовая кислота.

Холиномиметики центрального действия: холина альфосцерат. Препараты растительного происхождения: билобил, мемоплант, танакан. Полипептиды: церебролизин, кортексин.

Церебральные вазодилататоры: инстенон.

Адаптогены животного происхождения: панты северного оленя (цыгапан, пантокрин, рантарин), продукты жизнедеятельности пчел (апилак).

Адаптогены растительного происхождения: женьшеня корень, элеутерококка экстракт, лимонника плоды, аралии настойка (сапарал), заманихи настойка, родиолы розовой экстракт, левзеи экстракт жидкий.

Адаптогены синтетического происхождения: трекрезан.

Основные теоретические вопросы:

1.Определение и классификация психостимуляторов. Кофеин. Источники получения. Фармакокинетика. Фармакодинамические эффекты со стороны ЦНС, ЖКТ, ССС, обмена веществ.

2.Показания к применению кофеина, его побочные эффекты, противопоказания.

3.Острое и хроническое отравление кофеином. Профилактика, меры помощи.

4.Ноотропы, определение и классификация.

5.Пирацетам — классический ноотроп. Фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания.

6.Адаптогены, определение и классификация. Принципиальное отличие тонизирующего эффекта от психостимулирующего. Фармакодинамика адаптогенов.

7.Показания к применению адаптогенов, побочные эффекты, противопоказания.

57

Учебные задания для внеаудиторной самостоятельной работы:

1.Заполните терминологический словарь: адаптация, астенический синдром, гипотония, деменция, мнемотропное действие, стресс, репаративное действие, утомление.

2.Выпишите рецепты: а) пирацетам в растворе для инъекций; б) церебролизин; в) экстракт родиолы розовой; г) семакс.

3.Решите ситуационную задачу:

Вы — медицинская сестра неврологического отделения. В отделение поступили следующие препараты:

•Глиатилин;

•Такрин;

•Пиритинол;

•Кортексин;

•Пирацетам.

Задания:

• укажите одну форму выпуска каждого лекарственного препарата из списка;

•для каждого препарата перечислите два-три показания к применению;

•назовите один-два побочных эффекта со стороны ЦНС при приеме данных препаратов.

4. Заполните таблицу «Адаптогены»:

Учебные задания для внеаудиторной самостоятельной работы:

Выполните задания и выпишите рецепты: Приложение 3, задание 18.

Тема 4.2.8. Наркотические и ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства

Естественной защитной реакцией организма на повреждающее воздействие является боль, она имеет важнейшее приспособительное значение. Выраженный, затянувшийся болевой синдром существенно снижает качество

58

жизни пациентов, нарушая привычный ритм жизни и труда. Для купирования болевого синдрома используются различные группы препаратов, в том числе наркотические анальгетики. Фармакологические эффекты наркотических (опиоидных) анальгетиков обусловлены взаимодействием с опиоидными рецепторами, расположенными как в ЦНС, так и в периферических тканях. Данные препараты угнетают ЦНС, что проявляется обезболивающим, снотворным, седативным, противокашлевым и другими видами действия. К сожалению, наркотические средства также вызывают физическую и психическую лекарственную зависимость, синдром отмены. Существуют особые опиоиды, имеющие свойства антагонистов, что позволяет применять их при отравлении «классическими» агонистами опиоидных рецепторов: налоксон.

Ненаркотические анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) не вызывают зависимости, они обладают обезболивающим, жаропонижающим, противовоспалительным действием. Они применяются при воспалении мягких тканей, заболеваниях опорно-двигательного аппарата, после операций и травм, при неспецифических поражениях миокарда и паренхиматозных органов. НПВС широко используют с целью симптоматической терапии болевого синдрома различного генеза и при лихорадочных состояниях.

Обучающийся должен представлять:

•механизм обезболивающего действия морфина;

•механизмы формирования лекарственной зависимости от морфиноподобных веществ;

•механизмы обезболивающего и жаропонижающего действия ненаркотических анальгетиков;

•механизм противовоспалительного действия ненаркотических анальгетиков и НПВС.

Обучающийся должен знать:

•классификацию обезболивающих средств;

•классификацию нестероидных противовоспалительных средств;

•фармакологические характеристики групп обезболивающих препаратов

иНПВС.

Обучающийся должен уметь:

•выписывать и корректировать рецепты на обезболивающие средства

иНПВС;

• оказывать помощь при интоксикации, вызванной наркотическими и ненаркотическими обезболивающими средствами.

59

Список препаратов к теме:

Производные фенантрена: морфин, бупренорфин.

Производные пиперидина: тримепиридин (промедол), фентанил. Производные морфинана: буторфанол.

Анальгетик смешанного действия: трамадол.

Производные салициловой кислоты: кислота ацетилсалициловая (аспирин). Производные пиразолона: метамизол натрия, фенилбутазон. Производные анилина: парацетамол.

Производные органических кислот: ибупрофен, кетопрофен, диклофенак натрия, индометацин.

Оксикамы: мелоксикам.

Разные средства: нимесулид, кеторолак, целекоксиб.

Основные теоретические вопросы:

1.Определение и классификация обезболивающих средств. Принципиальные различия в действии наркотических и ненаркотических анальгетиков.

2.Наркотические (опиоидные) анальгетики. Механизм обезболивающего действия. Фармакокинетика и фармакодинамика опиоидных анальгетиков.

3.Показания к применению, побочные эффекты и противопоказания опиоидных анальгетиков.

4.Отравление морфином и его заменителями. Клиническая картина отравления. Меры помощи.

5.Ненаркотические анальгетики и НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). Механизмы обезболивающего, жаропонижающего, противовоспалительного действия. Фармакокинетика и фармакодинамика ненаркотических анальгетиков и НПВС.

6.Показания и противопоказания к применению, побочные эффекты ненаркотических анальгетиков и НПВС.

7.Меры помощи при отравлении препаратами НПВС.

Учебные задания для внеаудиторной самостоятельной работы:

1.Заполните терминологический словарь: абстиненция, анальгезия, болевой шок, воспаление, дисфория, нейролептанальгезия, ульцерогенное действие, эйфория, эндорфины.

2.Выпишите рецепты: а) промедол для инъекций; б) ибупрофен; в) нимесулид; г) кеторолак для инъекций.

3.Пользуясь справочной литературой, найдите МНН данных лекарственных средств:

•Метиндол;

•Флексен;

60