Фармакология. Учебно-методическое пособие для СПО
.pdfМестные анестетики подавляют чувствительность нервных окончаний в коже, на слизистых оболочках и других тканях. Препараты применяют для разных видов анестезии (обезболивания).
Вяжущие средства обладают местным противовоспалительным действием и защищают нервные окончания от раздражения, вызывая на месте нанесения уплотнение тканевых элементов и жидкостей организма, механически «стягивают» сосуды, снижают их проницаемость. Обволакивающие средства образуют вязкую пленку, покрывающую слизистые оболочки и предохраняющую нервные окончания от раздражения. Адсорбирующие средства имеют большую адсорбционную поверхность, выпускаются в виде тонких порошкообразных субстанций, не раздражающих ткани и не имеющих возможностей всасываться из ЖКТ, с поверхности кожи и слизистых оболочек. На своей поверхности они «собирают» химические вещества, газы, а также механически защищают чувствительные нервные окончания. Раздражающие средства оказывают рефлекторное действие, сопровождающееся улучшением трофики тканей, изменением сосудистого тонуса, ослаблением боли (так называемое «отвлекающее» действие).
Обучающийся должен представлять:
•механизм действия местных анестетиков;
•механизмы действия вяжущих, обволакивающих, раздражающих и адсорбирующих препаратов.
Обучающийся должен знать:
•классификацию средств, влияющих на афферентную нервную систему;
•требования к современным местным анестетикам;
•фармакологическую характеристику препаратов, действующих в области чувствительных нервных окончаний.
Обучающийся должен уметь:
•выписывать и корректировать рецепты на местные анестетики, вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие и раздражающие средства;
•оказать помощь при развитии осложнений местных анестетиков.
Список препаратов к теме:
Местные анестетики: прокаин, тетракаин, бензокаин, тримекаин, бупивакаин, артикаин, мепивакаин, лидокаин.
Неорганические вяжущие средства: свинца ацетат, серебра нитрат, меди сульфат, цинка окись, алюминия ацетат, висмута нитрат основной.
Органические вяжущие средства: танин, дуба кора, черемухи плоды, кровохлебки корневища, зверобоя трава.
41
Обволакивающие средства: магния трисиликат, слизь крахмала картофельного, слизь семян льна, слизь семян овса.
Адсорбирующие средства: тальк, глина белая, уголь активированный, полисорб, полифепан, энтеросгель.
Раздражающие средства: аммиака раствор, масло горчичное, масло чайного дерева, ментол (валидол), апизартрон, випросал, спирт муравьиный.
Основные теоретические вопросы:
1.Местноанестезирующие средства, определение и классификация. Последовательность влияния местных анестетиков на различные виды чувствительности. Механизм действия местных анестетиков.
2.Условия, влияющие на действие местных анестетиков: концентрация раствора, вид растворителя, рН среды, состояние организма. Требования к современным местным анестетикам.
3.Фармакологическая характеристика современных местных анестетиков (фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания).
4.Фармакологическая характеристика вяжущих средств (фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания).
5.Фармакологическая характеристика обволакивающих и адсорбирующих препаратов (фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты, противопоказания).
6.Механизм действия и фармакологическая характеристика раздражающих средств.
Учебные задания для внеаудиторной самостоятельной работы:
1.Заполните терминологический словарь: адсорбция, анестезия (инфильтрационная, поверхностная, проводниковая, спинномозговая), афферентная иннервация, раздражающее действие, рефлекторное действие.
2.Выпишите рецепты: а) лидокаина гидрохлорид; б) дикаин с полным оформлением соответствующего рецептурного бланка; в) траву зверобоя продырявленного; г) слизь семян льна.
3.Решите ситуационную задачу:
В ваше отделение ЛПУ поступили следующие лекарственные препараты: новокаин, серебра нитрат, апизартрон, энтеросгель.
Задания:
•укажите групповую принадлежность данных лекарственных средств;
•назовите два показания к применению для каждого из перечисленных препаратов;
42
• нужно ли соблюдать ограничения и меры предосторожности при назначении этих препаратов детям и пожилым людям? Обоснуйте свой ответ.
Учебные задания для аудиторной самостоятельной работы:
Выполните задания и выпишите рецепты: Приложение 3, задание 12.
Тема 4.2.2. Средства, влияющие на эфферентную нервную систему
Эфферентная иннервация включает вегетативные нервы и двигательные нервы скелетных мышц. Вегетативную иннервацию подразделяют на холинергическую (парасимпатическую) и адренергическую (симпатическую). В холинергических синапса передача возбуждения осуществляется посредством медиатора ацетилхолина. Холинорецепторы разной локализации обладают неодинаковой чувствительностью к фармакологическим веществам. На этом основано выделение мускариночувствительных (М-холинорецепторов) и никотиночувствительных (Н-холинорецепторов) рецепторов. В качестве лекарственных препаратов применяют вещества, влияющие на рецепторы (холиномиметики и холиноблокаторы), и на фермент, расщепляющий ацетилхолин — ацетилхолинэстеразу.
В адренергических синапсах передача возбуждения осуществляется посредством норадреналина. Адренорецепторы неоднородны, выделяют два подтипа: α и β. Катаболизм свободного норадреналина в адренергических окончаниях регулируется ферментом моноаминоксидазой (МАО). Наиболее часто в медицинской практике используют средства, влияющие на адренорецепторы (адреномиметики и адреноблокаторы), или препараты, ингибирующие МАО.
Обучающийся должен представлять:
•точки приложения и механизмы действия холиномиметиков и холиноблокаторов;
•локализацию и механизм действия ганглиоблокаторов и миорелаксантов;
•точки приложения и механизмы действия адерномиметиков, адреноблокаторов и симпатолитиков.
Обучающийся должен знать:
•классификацию средств, действующих на эфферентную нервную систему;
•фармакологическую характеристику основных групп препаратов, действующих на эфферентную нервную систему;
•меры помощи при передозировке данных препаратов.
43
Обучающийся должен уметь:
•выписывать и корректировать рецепты на препараты, действующие на эфферентную нервную систему;
•решать задачи на определение данной группы препаратов.
Список препаратов к теме:
М-холиномиметики прямого действия: ацеклидин, пилокарпин. Антихолинэстеразные средства: армин, галантамин, физостигмин,
неостигмин.
Н-холиномиметики: анабазин, лобелин, цитизин, цититон. Ганглиоблокаторы: пирилен, пахикарпин, гигроний.
Миорелаксанты: дитилин, диоксоний, диплацин, мивокурия хлорид, тубокурарин, цисатракурия безилат, листенон, рокурония бромид.
М-холинолитики: атропина сульфат, красавки настойка и экстракт, платифиллин, метацин, гоматропин, скополамин.
Адреномиметики прямого действия: адреналин, норадреналин, мезатон, нафтизин, изадрин, сальбутамол, фенотерл, клинбутерол.
Симпатомиметики: эфедрин.
Адреноблокаторы прямого действия: доксазозин, празозин, тропафен, фентоламин, пропранолол, бисопролол, талинолол, лабеталол.
Симпатолитики: октадин, резерпин.
Основные теоретические вопросы:
1.Классификация средств, влияющих на эфферентную нервную систему (холиномиметики, холинолитики, ганглиоблокаторы, миорелаксанты, адреномиметики, адренолитики, симпатолитики).
2.М-холиномиметики прямого и непрямого действия: механизмы действия, фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
3.Стимуляторы Н-холинорецепторов: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
4.Холиноблокаторы (холинолитики): фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
5.Отравление холиномиметиками и препаратами группы атропина. Меры помощи.
6. Ганглиоблокаторы: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Влияние химической структуры на фармакокинетику ганглиоблокаторов.
44
7.Миорелаксанты: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Меры помощи при передозировке миорелаксантов.
8.Адреномиметики прямого действия: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
9.Адреномиметики непрямого действия (симпатомиметики): фармакокинетика, фармакодинамика в сравнении с адреналином, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
10.Адреноблокаторы: фармакокинетика, фармакодинамика, показания
кприменению, побочные эффекты и противопоказания. Помощь при пе-
редозировке.
11. Симпатолитики: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания. Помощь при передозировке.
Учебные задания для внеаудиторной самостоятельной работы:
1.Заполните терминологический словарь: адренорецепторы, ацетилхолинэстераза, вегетативная нервная система, ганглии, медиаторы, холинорецепторы, моноаминоксидаза, синапс, эфферентная иннервация.
2.Выпишите рецепты: а) галантамина гидробромид; б) адреналина гидрохлорид; в) резерпин; г) эфедрина гидрохлорид с полным оформлением соответствующего бланка.
3.Из списка препаратов к данной теме выберите средства, применяемые:
•при глаукоме;
•при управляемой гипотензии;
•при интубации трахеи;
•при бронхиальной астме (купирование приступов) ;
•при коллапсе;
•при гипертензивном кризе;
•при остром рините;
•при тахикардии.
4. Решите задачи по определению препаратов:
А) Препарат применяется для повышения артериального давления при остром его снижении (травмы, отравления, хирургические вмешательства), сопровождающимся угнетением сосудодвигательного центра. Вводится внутривенно капельно. Исключено попадание препарата под кожу или в мышцу из-за риска развития некроза.
45
Б) Лекарственное средство из группы курареподобных миорелаксантов достаточно длительного действия. После введения в вену эффект начинается через 1–2 минуты, развивается через 3–4 минуты, продолжается до 40 минут. В связи с ганглиоблокирующим действием может понижать артериальное давление. Антагонистом является прозерин.
В) Препарат, источником получения которого является растение эфедра. Способствует высвобождению норадреналина окончаниями адренергических нервов, а также возбуждает адренорецепторы. По сравнению с адреналином отличается большей стойкостью. Входит в состав комбинированного средства «Бронхолитин».
Учебные задания для аудиторной самостоятельной работы:
Выполните задания и выпишите рецепты: Приложение 3, задание 13.
Тема 4.2.3. Наркозные средства. Противосудорожные средства
Вещества группы общих анестетиков вызывают хирургический наркоз, который характеризуется обратимым угнетением ЦНС с выключением сознания, подавлением чувствительности и рефлекторных реакций, снижением тонуса скелетных мышц. Наркозные средства угнетают синаптическую передачу возбуждения в ЦНС, вызывая ее функциональную дезинтеграцию. По способу введения в организм пациента наркозные средства делят на ингаляционные и неингаляционные.
Ингаляционные средства вводят через дыхательные пути, неингаляционные — парентерально (внутривенно). Во время наркоза и после его применения используют различные препараты, способствующие сохранению функций организма на физиологическом уровне.
Противоэпилептические средства применяют для предупреждения судорог или уменьшения их интенсивности и частоты либо соответствующих им эквивалентов при различных формах эпилепсии. Лечение каждой формы эпилепсии проводят определенными средствами.
Требования к противоэпилептическим средствам:
•большая широта терапевтического действия;
•высокая активность, универсальность при разных формах эпилепсии, достаточно большая продолжительность действия;
•максимально полное всасывание при приеме внутрь;
•низкая токсичность;
•отсутствие привыкания, лекарственной зависимости, дневной сонливости, угнетения кроветворения, нарушений интеллекта, синдрома отмены.
46
Противопаркинсонические средства применяют для лечения болезни Паркинсона, а также при паркинсонизме различного происхождения. Целью фармакотерапии является усиление дофаминергических влияний в ЦНС или же подавление холинергических или глутаматергических влияний. Терапия только симптоматическая.
Обучающийся должен представлять:
•механизм и последовательность действия ингаляционных и неингаляционных наркозных средств;
•механизмы действия противосудорожных препаратов.
Обучающийся должен знать:
•классификации наркозных и противосудорожных средств;
•требования к наркозным и противосудорожным препаратам;
•фармакологическую характеристику данных групп препаратов.
Обучающийся должен уметь:
• выписывать и корректировать рецепты на наркозные и противосудорожные средства.
Список препаратов к теме:
Наркозные газы: динитрогена оксид, ксенон.
Парообразные летучие жидкости: фторотан, диэтиловый эфир, севофлуран, энфлуран, метоксифлуран.
Неингаляционные средства короткого действия: пропанидид, кетамин. Неингаляционные средства среднего по длительности действия: гексо-
барбитал, тиопентал натрия.
Неингаляционные средства длительного действия: оксибутират натрия. Антиконвульсанты: фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин, вальпроевая
кислота, этосуксимид, габапентин, ламотриджин, топирамат, ганаксолон, ремацемид, фосфенитоин, DP-вальпроевая кислота.
Предшественники дофамина: леводопа.
Агонисты дофаминовых рецепторов: бромокриптин. Ингибиторы ДОФА-декарбоксилазы: карбидопа, бензсеразид. Ингибиторы МАО-В: селегилин.
Ингибиторы КОМТ: толкапон.
Блокатор глутаминовых рецепторов: мидантан. Центральный холиноблокатор: бипериден.
47
Основные теоретические вопросы:
1.Определение и классификация средств для наркоза. Требования, предъявляемые к наркозным средствам. Последовательность действия наркозных средств на ЦНС.
2.Средства для ингаляционного наркоза, общая фармакологическая характеристика. Преимущества и недостатки данной группы препаратов.
3.Средства для неингаляционного наркоза, общая фармакологическая характеристика. Преимущества и недостатки данной группы препаратов.
4.Комбинирование наркозных средств между собой и препаратами других фармакологических групп.
5.Противоэпилептические средства, определение и классификация. Требования к противоэпилептическим средствам. Общая фармакологическая характеристика.
6.Противопаркинсонические средства, классификация по принципу действия, механизмы действия. Общая фармакологическая характеристика.
Учебные задания для внеаудиторной самостоятельной работы:
1.Заполните терминологический словарь: анальгезия, наркоз, болезнь Паркинсона, атаксия, афазия, гипокинезия, ригидность мышечная, тремор.
2.Выпишите рецепты: а) тиопентал-натрий с полным оформлением соответствующего бланка; б) клоназепам; в) ламотриджин.
3.Решите ситуационные задачи:
А) Во время ингаляционного наркоза у пациента развился коллапс. Для повышения артериального давления в вену был введен норадреналин. Давление стабилизировалось, однако через некоторое время у пациента развилась фибрилляция желудочков.
Задания:
•определите, какой препарат использовали для наркоза;
•объясните, в чем причина осложнения, вызванного норадреналином;
• укажите, какой препарат необходимо ввести вместо норадреналина и почему.
Б) В ваше отделение в ЛПУ поступили следующие лекарственные средства: кетамин, ламотриджин, феназепам, селегилин.
Задания:
•распределите препараты согласно их групповой принадлежности;
•назовите механизмы действия данных лекарственных средств;
•укажите возможные побочные эффекты перечисленных препаратов (2–3 на каждый препарат, а также сделайте вывод, есть ли одинаковые виды нежелательного действия).
48
Учебные задания для аудиторной самостоятельной работы:
Выполните задания и выпишите рецепты: Приложение 3, задание 14.
Тема 4.2.4. Снотворные средства. Седативные средства
Снотворные средства способствуют засыпанию и обеспечивают продолжительность сна, близкую к физиологической. Производные барбитуровой кислоты, которые обладают выраженным снотворным действием, имеют ряд серьезных нежелательных лекарственных реакций. Они облегчают акт засыпа-
ния, но нарушают структуру сна. В настоящее время в терапии бессонницы предпочтение отдается средствам с коротким периодом полувыведения и минимумом седативного эффекта в дневное время. Наиболее полноценный сон вызывают бензодиазепины, которые редко провоцируют осложнения, будучи назначены в оптимальной дозе и коротким курсом.
Седативные средства оказывают успокаивающе действие на ЦНС, устраняя повышенную возбудимость, усиливая процессы торможения. Также существуют кардиоседативные средства (т.е., кроме ЦНС, они действуют и на сердечную деятельность). Основными показаниями к применению седативных препаратов являются: повышенная нервная возбудимость, психические нагрузки, расстройства вегетативной нервной системы, легкие случаи бессонницы, начальные стадии неврозов (также кардионеврозы и неврозоподобные состояния).
Седативные средства оказывают гораздо менее выраженное успокаивающее действие, чем снотворные, но при этом не вызывают лекарственной зависимости.
Обучающийся должен представлять:
•механизмы действия различных групп снотворных.
Обучающийся должен знать:
•классификации снотворных и седативных средств;
•требования к снотворным;
•фармакологическую характеристику снотворных и седативных средств.
Обучающийся должен уметь:
• выписывать и корректировать рецепты на снотворные и седативные средства.
Список препаратов к теме:
Бензодиазепины короткого действия: мидазолам.
Бензодиазепины средней продолжительности действия: нозепам, лоразепам, нитразепам.
49
Бензодиазепины длительного действия: феназепам, диазепам. Производные циклопирролона: зопиклон.
Производные имидазопиридина: золпидем. Производные пиразолопиримидина: залеплон. Блокаторы гистаминовых рецепторов: доксиламин.
Гетероциклические соединения: фенобарбитал, этаминал-натрий. Седативные средства растительного происхождения: валерианы лекар-
ственной корневищ с корнями экстракт (настойка), душицы обыкновенной трава, ландыша травы настойка, мяты перечной листьев масло, пассифлоры трава, пиона уклоняющегося трава (корневища, корни), пустырника трава (настойка, экстракт).
Седативные средства синтетического происхождения: бромкамфора, натрия бромид, левоментол, магния сульфат.
Седативные средства, влияющие на системы нейромедиаторов: глицин, натрия оксибутират, тенотен.
Комбинированные седативные средства: валокормид, корвалол, новопассит, персен, персен кардио.
Основные теоретические вопросы:
1. Определение и классификация снотворных средств. Требования
ксовременным снотворным препаратам. Механизмы действия снотворных.
2.Производные барбитуровой кислоты: фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
3.Агонисты бензодиазепиновых рецепторов, характеристика: фармако-
кинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты
ипротивопоказания.
4.Отравление снотворными средствами: симптомы и меры помощи.
5.Седативные средства, определение и классификация. Отличия от снотворных средств. Фармакокинетика, фармакодинамика, показания к применению, побочные эффекты и противопоказания.
Учебные задания для внеаудиторной самостоятельной работы:
1.Заполните терминологический словарь: бромизм, ГАМК, последействие, премедикация, седация, сон.
2.Выпишите рецепты: а) лоразепам; б) хлоралгидрат (2 грамма) в 50 мл слизи из крахмала пополам с водой. Назначить для одной клизмы; в) настойку ландыша майского; г) микстуру Бехтерева (магистральная пропись).
3.Найдите в справочной литературе и запишите синонимы данных препаратов:
50