Расскажите о фармакодинамике, фармакокинетике, формах выпуска, дозах, показаниях и противопоказаниях, побочных действиях диуретиков (тиазидных, тиазидоподобных, калийсберегающих, петлевых).
Ф
Д:
Все диуретики первоначально понижают
АД за счет увеличения экскреции натрия,
уменьшения объема плазмы и внеклеточной
жидкости и снижения сердечного выброса.
Через 6–8 нед. их приема отмечается
постепенное уменьшение диуретического
действия и нормализация сердечного
выброса. Диуретики пропорционально
понижают как систолическое, так и
диастолическое АД, поддерживают или
даже увеличивают сердечный выброс,
почти не вызывают ортостатической
гипотензии.
Показания: Тиазидные и
тиазидоподобные диуретики: АГ (первая
линия); Х
СН,
глаукома, несахарном диабете.
У больных со сниженной клубочковой фильтрацией, при хронической недостаточности кровообращения с отеками показаны мощные диуретики короткого и среднего действия (фуросемид, этакриновая кислота). Выраженное и быстро развивающееся диуретическое действие этих препаратов при внутривенном введении позволяет применять их для неотложного снижения АД у больных с тяжелыми осложне- ниями артериальной гипертензии (отек легких, мозга), при отравлении сильнодействующими веществами, выделяющимися почками (например, барбитуратами). Калийсберегающие диуретики, обладающие слабым диуретическим и гипотензивным свойствами, применяют в основном при сочетании артериальной гипертензии и ХСН или для профилактики гипокалиемии при длительной терапии салуретиками.
В
заимодействие
с другими лекарствами:
Калийсберегающие диуретики + дигоксин – аритмии, приводящие к смерти
Лекарственные средства, способные увеличивать содержание глюкозы в крови (диазоксид, фенилбутазон), гормоны, активирующие адени- латциклазу (глюкокортикоиды, АКТГ, тироксин, адреналин, тиреотропный и соматотропный гормоны, андрогены), усиливают гипергликемическое действие диуретических средств. Контроль глюкозы.
Нефротоксические, ототоксические антибиотики + диуретики нельзя.
НПВП уменьшает эффект диуретиков.
Противопоказания.
Тиазидные диуретики: абсолютно нельзя при подагре; относительно при гипокалийемии, гиперкальцийемии, беременности, СД и МС.
Общими противопоказаниями к назначению всех диуретиков (за исключением амилорида, применяющегося при поражении печени) являются почечная и печеночная недостаточность. Относительно противопоказан гидрохлортиазид при сахарном диабете. Основными противопоказаниями для калийсберегающих диуретиков являются гиперкалиемия, неполная АВ-блокада.
Гидрохлортиазид — тиазидный диуретик с умеренным по силе и средним по продолжительности действием. Увеличивает экскрецию натрия, калия, хлора и воды, не оказывая первичного действия на кислотно-основное состояние (КОС). хорошо абсорбируется из ЖКТ. Аккумулируется в эритроцитах. Диуретическое действие препарата наступает через 1–2 ч и продолжается 6–12 ч. Форма выпуска: таблетки по 25 и 100 мг. Для лечения артериальной гипертензии препарат назначают внутрь во время или после еды в дозе 6,25–25 мг/сут однократно утром; при застойной сердечной недостаточности, отечном синдроме используются более высокие дозы — до 100 мг/сут.
Индапамид – тиазидный. Препарат хорошо всасывается при приеме внутрь, через 2 ч определяется его максимальная концентрация в крови. В крови он на 70–79 % связывается с белками плазмы, обратимо может связываться с эритроцитами. наблюдается не только натрийуретический эффект, но и периферическая вазодилатация без изменения сердечного выброса и ЧСС. Индапамид не влияет на функцию почек. Применяют в дозе 0,625–2,5 мг (пролонгированная лекарственная форма 1,5 мг) 1 раз в сутки.
Фуросемид – сульфаниламидный диуретик быстрого действия. Действие после приема внутрь начинается через 30 мин-1 ч, при внутривенном введении — через 5 мин. Максимум действия препарата при приеме внутрь наступает через 1-2 ч, при внутривенном введении — через 30 мин. Продолжительность действия составляет 4–8 ч при приеме внутрь и 2–3 ч при внутривенном введении. Форма выпуска: таблетки по 40 мг, ампулы по 2 мл 1% раствора (0,02 г в ампуле). При артериальной гипертензии препарат используют у больных с застойной сердечной недостаточностью, отечным синдромом в дозе 40–240 мг/сут внутрь утром или внутривенно (в тяжелых случаях). Буметанид является мощным петлевым диуретиком, сравнимым по эффективности с фуросемидом (1 мг буметанида равноценен 40 мг фуросемида).
Спиронолактон - стероидный препарат, калийсберегающий слабый диуретик с длительным действием. Диуретический эффект выражен весьма умеренно, проявляется со 2–5-го дня лечения и про- должается в течение 2–3 дней после его прекращения. Препарат оказывает слабое и непостоянное гипотензивное действие, которое проявляется на 2–3-й неделе лечения. Спиронолактон не влияет на почечный кровоток и клубочковую фильтрацию. Гипотензивный эффект спиронолактона не зависит от уровня активности ренина в плазме и не проявляется при нормальном или низком АД.
Форма выпуска: таблетки по 25 мг. Назначают внутрь по 25–100 мг/сут в 2–4 приема. После достижения нужного эффекта дозу уменьшают. Спиронолактон чаще применяют в сочетании с салуретиком в целях уменьшения потерь калия организмом.
При артериальной гипертензии триамтерен (калийсберегающий диуретик) имеет вспомогательное значение. Назначают в дозе 100–300 мг/сут в комбинации с другими гипотензивными средствами. Он входит в состав комбинированного препарата триампур (25 мг триамтерена и 12,5 мг гипотиазида).