I поколения: Метоклопрамид (церукал)
II поколения: Домперидон (мотилиум), бромоприд, диметрамид.
III поколения: Цизаприд (координакс, перистил).
В основу классификации заложена сила воздействия на моторику желудочно-кишечного тракта, проникновение через ГЭБ, профиль безопасности.
Препараты I-II поколения лучше проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому чаще (особенно метоклопрамид) вызывают экстрапирамидные расстройства, иногда — даже судороги.
По способности воздействовать на моторику желудочно-кишечного тракта домперидон в несколько раз слабее, чем цизаприд.
Противопоказаны препараты при кишечной непроходимости, желудочных и кишечных кровотечения, прободении стенки желудка или кишечника, перитоните, проникающих ранениях живота, при коматозном и прекоматозном состоянии.
Домперидон (мотилиум)
Rp:Tab. Domperidoni 0,01 N30
D.S. 1 таб внутрь за 20 мин до еды 3 р/д
(гастрокинетик/ блок периф Д2 дофамин р-ры, усиливается моторика Ж, противорвотное д-вие/ задержка эвакуации содерж Ж, рефлюкс-эзофагит, тошнота, рвота)
Пинавериум бромид
Rp:Tab. Pinaverii bromidi 0,05 N10
D.S. 1 таб внутрь во время еды 3-4 р/д
(миотропный спазмолитик / препятствии входу кальция в клетку и блокировании мобилизации ионов кальция из депо/ снимает спазм гладкой м-ры Ж, задержка эвакуации содерж Ж)
Прозерин (неостигмин):
Rp:Sol.Proserini 0,05%-1ml
D.t.d. №10 in amp.
S.1мл п/к 1-2р/д
(ЛС влияющ на вегет инн, холинергич ср-во, гастрокинетик/Н-и М холиномим/ пилороспазм, затрудненная эвакуация содерж Ж, атония Ж, гастропарез, рефлюкс-эзофагит)
Миотропные спазмолитики
Папаверин (Papaverine)
Фармакодинамика:
Фармакологическое действие - спазмолитическое, гипотензивное.
Ингибирует фосфодиэстеразу и вызывает в клетке накопление циклического 3',5'- АМФ и понижение уровня Ca. Снижает тонус. Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, воздухоносные пути, мочеполовая система) и сосудов.В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.
Быстро и полно всасывается при любых путях введения. В плазме связывается с белками.
Легко проходит через гистогематические барьеры, в печени подвергается биотрансформации.
T1/2 - 0,5-2 ч.Выводится почками главным образом в виде метаболитов.
Применение:
Спазмы сосудов головного мозга, стенокардия, эндартериит, холецистит, пилороспазм, спастический колит, почечная колика.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, AV блокада, глаукома, нарушение функции печени, пожилой возраст (риск гипертермии), детский возраст (до 6 мес).
Побочные действия:
AV блокада, желудочковая экстрасистолия, гипотензия, запор, сонливость, повышение в крови уровня трансаминаз, эозинофилия.
Передозировка:
Симптомы: нарушение зрения (двоение в глазах), слабость, сонливость, гипотензия.
Способ применения и дозы:
Внутрь — по 0,04-0,06 г 3-5 раз в сутки. Высшая разовая доза — 0,4 г, Суточная — 0,6 г.
П/к, в/м — по 1-2 мл 2-4 раза в сутки; в/в, медленно — по 1 мл cпредварительным разведением 2% раствора в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида.
Детям, в зависимости от возраста, по 0,005-0,06 г 2раза в сутки.
Дротаверин (Но-шпа)
Фармакологическое действие: Спазмолитическое.
Ингибирует фосфодиэстеразу и стабилизирует внутриклеточный уровень цАМФ, уменьшает поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки. Понижает тонус гладких мышц и двигательную активность внутренних органов, расширяет сосуды.
Фармакокинетика:Полностью и быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2 ч.
Связывание с белками плазмы 95-98%. T1/2 при в/в введении составляет 2,4 ч. Большая часть выводится с мочой, остальная - с фекалиями.
Показания:
Раствор для в/в и в/м введения:спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря);
в период растяжения при физиологических родах укорочение фазы раскрытия шейки матки для сокращения общей продолжительности родов; а также при чрезмерно сильных родовых схватках.
Таблетки: спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями билиарного тракта (холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит);
спазмы гладкой мускулатуры мочевого тракта (нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря).
В качестве вспомогательной терапии:
- при спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и слизистый колит с выраженным метеоризмом);
- головные боли давящего типа;
- дисменорея.
Противопоказания :
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из компонентов препарата (в особенности к метабисульфиту натрия), тяжелая печеночная или почечная недостаточность, тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
Побочные действия :
Раствор для в/в и в/м введения - желудочно-кишечные нарушения (тошнота, запор); нарушения нервной системы (головная боль, головокружение, бессонница); сердечнососудистые нарушения (учащенное сердцебиение, гипотензия); нарушения иммунной системы (аллергические реакции, особенно у больных, обладающих повышенной чувствительностью к бисульфитам).
Таблетки - желудочно-кишечные нарушения (тошнота, запор); нарушения нервной системы (головная боль, головокружение, бессонница); сердечно-сосудистые нарушения (учащенное сердцебиение, гипотензия)
Дротаверин: 40 мг 3 раза в день;
Но-шпа форте: таблетки: внутрь.
Взрослым — по 40-80 мг (1/2-1 табл.) 2-3
раза в сутки. Детям в возрасте от 6 до 12 лет — по 20 мг (1/4 табл.) 1-2 раза в сутки.
Никошпан (но-шпа + витами РР) 10 мг 3
раза в день.
Способ применения и дозы: Раствор для инъекций: в/м, в/в.
Взрослым средняя суточная доза составляет 40-240 мг, разделенные на 1-3 введения в/м. При острых почечно- и/или желчно-каменных коликах — 40-80 мг в/в.
Для укорочения фазы раскрытия шейки матки во время физиологических родов в начале периода растяжения — 40 мг в/м, при неудовлетворительном эффекте повторно 1 раз в течение 2 ч.
