КЛАССИФИКАЦИЯ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ
По длительности действия:
-короткого действия: строфантин
-средней длительности действия: дигоксин
-длительного действия: дигитоксин
По степени полярности:
- полярные (гидрофильные): строфантин К, коргликон, уабаин.
Низкая БД, вводятся только в/в. Связывание с белками плазмы крови низкое, выводятся почками в неизменённом виде.
- неполярные (липофильные): дигитоксин, ацетилдигитоксин.
Высокая БД при пероральном введении, высокое связывание с белками плазмы крови, печёночный метаболизм, энтеро-гепатическая рециркуляция
- относительно полярные: дигоксин, ланатозид Ц, метилдигоксин. Применяются как в/в, так и внутрь
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ СЕРДЕЧНЫХ ГЛИКОЗИДОВ
|
|
|
|
С.ретикулум |
Саркоплазма |
|
|
|
«K/Na насос» |
Na |
|
||||||
|
Актин |
|||||||
|
|
|
|
|||||
|
|
|
|
|||||
|
|
K |
|
|
|
|
||
|
|
|
|
|
|
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Са |
Са 10-7 м |
|
||||
|
|
|
||||||
КЛЕТКА В ПОКОЕ
Na |
Са |
Са 10-5 м |
|
K |
|||
|
|
НОРМАЛЬНОЕ
СОКРАЩЕНИЕ
СГ
Na |
Са |
Са 10-5 м |
|
K |
|||
|
|
Миозин
Са 10-6 м
СЕРДЕЧНАЯ
НЕДОСТАТОЧНОСТЬ
ДЕЙСТВИЕ СГ
Фармакологические эффекты сердечных гликозидов
«+» инотропный эффект (↑ силы сердечных сокращений): ↑ СВ, усиление и укорочение систолы, удлинение диастолы
«-» хронотропное действие (↓ ЧСС)
Оптимизация внутрисердечной гемодинамики (удлинение диастолы, ↓ЧСС)
«-» дромотропное действие (снижение проводимости в САУ и АВУ)
«+» батмотропное действие (повышение возбудимости миокарда)
Нейромодуляторный эффект (↑ активность ПНС, ↓ активность СНС и РААС)
Расширение почечных артерий, блок Na/К – АТФ азы почечных канальцев → диуретический эффект,
↓выделения ренина
Опосредованное вазодилатирующее влияние на артериолы и вены (↓ пост- и преднагрузки)
Сердечные гликозиды
ПРЕПАРАТ |
|
Действие |
|
|
Доза |
|
Выведе- |
|||
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
ние |
|
|
|
|
|
|
Насыщ. |
Поддерж. |
|||
|
|
|
|
|
|
за сутки |
||||
|
Нач. |
|
Пик. |
|
Длит. |
мл |
мг |
мл |
мг |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Строфантин |
10 м |
|
0,5- |
|
2-3 с |
1,25 |
0,6 |
0,5 |
0,25 |
40% |
0,05% - 1,0 |
|
|
1,5ч |
|
|
|
|
|
|
|
(0,5 мг) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
(водо- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
растворимый, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
полярный) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Дигоксин 0,025% |
10 м |
|
2ч |
|
5-6с |
6,,0 |
1.4 |
1.6 |
0,4 |
33% |
-2,0 (0,5мг) |
1ч |
|
1,5-5ч |
|
5-6с |
7т |
1.8 |
(2,0) |
0,55 |
33% |
0,00025 в таб. |
|
|
|
|
|
|
|
2т |
|
|
(водо- и жиро- |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
растворимый, |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
относительно |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
полярный) |
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|
|