Сорморелин – синтетический аналог эндогенного рилизинг-фактора гормона роста. Имеет пептидную структуру - 44 аминокислотных остатка.
Стимулятор продукции СТГ в передней доле гипофиза.
Показания: диагностика недостаточности СТГ у низкорослых детей.
Побочные эффекты: ощущение жара, чувство приливов крови к голове, болезненность в месте инъекции.
Противопоказания: повышенная чувствительность к препарату, беременность, грудное вскармливание.
Соматостатин – синтетический циклический тетрадекапептидный аналог соматостатина.
Эндогенный соматостатин синтезируется в гипоталамусе и угнетает продукцию СТГ гипофизом.
Соматостатин также вырабатывают D-клетки слизистой оболочки желудка, поджелудочной железы, где он выполняет функции паракринного ингибитора секреции.
Уменьшает скорость кровотока в чревных артериях, уменьшает объем кровенаполнения внутренних органов, при этом не изменяет системное АД.
Применение:
•остановка кровотечений из варикозно расширенных вен пищевода (снижает кровоток в
чревных артериях)
•профилактика осложнений после хирургических вмешательств на поджелудочной железе, свищи поджелудочной железы, кишечника, желчных протоков.
Фармакокинетика: Т1/2 2-6 минут (короткий). Легко
расщепляется эндопептидазами и аминопептидазами плазмы.
Побочные эффекты: ощущение приливов крови к лицу, головокружение, брадикардия, диспепсия.
Октреотид - синтетический октапептидный аналог соматостатина. Т1/2 - 100 мин. Вводят в/в и п/к. Действует до 12 часов.
Применение:
•акромегалия
•язвенная болезнь, гастринома, карциноид и др. секретирующие опухоли
•кровотечения из варикозно-расширенных вен пищевода при циррозе печени
Побочные эффекты: колебания уровня глюкозы в крови, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени. При длительном приеме образование желчных камней.
Лантреотид
Действует еще продолжительнее.
Т1/2 - 2-7 сут. Вводят в/м - 1 раз в 10 - 14 суток.
Показания к применению:
1.Акромегалия (подавляет инкрецию СТГ).
2.ЯБЖ, секретирующие опухоли (подавляет экскреторную активность железистой ткани).
3.Остановка и профилактика кровотечений из варикозно-расширенных вен пищевода у больных циррозом печени.
Гонадорелин - синтетический полипептидный аналог естественного ГТ-РГ.
Фармакодинамика:
При однократном или прерывистом (“пульсирующем”) введении препарата - стимулирует рецепторы мембран гонадотрофных клеток передней доли гипофиза в них накапливаются ДАГ и ИТФ увеличение продукции и выделение этими клетками гонадотропных гормонов (ФСГ и ЛГ) увеличение инкреции половых гормонов (эстрогенов и гестагенов у женщин, и тестостерона у мужчин).
При длительном воздействии (>12-14 дней) стимулирующий эффект сменяется угнетающим.
Это связано с десенситизацией гипофизарных рецепторов к ГТ-РГ. Блокируется гонадотропная функция гипофиза - ингибируется выделение ЛГ и ФСГ - подавляется синтез половых гормонов. Концентрация половых гормонов в переферической крови снижается до посткастрационного уровня, замедляется пролиферация гормоно-зависимых тканей.
Гонадорелин:
Обеспечить постоянную концентрацию препарата в плазме крови позволяют специальные системы доставки лекарственного вещества:
•Бусерелин
•Трипторелин (декапептил)
•Гозерелин (золадекс)
Показания: эндометриоз, миома матки, рак молочной железы, рак предстательной железы, бесплодие (ЭКО) - индукция овуляции.
Побочные эффекты: кисты яичников, диспепсия, неврозы, акне, нарушения функций печени, слуха, диабет, остеопороз.
Противопоказания – беременность, лактация, возраст до 14 лет, повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Даназол - синтетический препарат стероидной структуры, производное 17альфа-этинил тестостерона.
Фармакодинамика:
Частичный агонист гестагеновых, а также андрогеновых и глюкокортикоидных рецепторов.
Проникает через ГЭБ и стимулирует гестагеновые рецепторы гипоталамуса и гипофиза. Это приводит к подавлению секреции гонадотропного релизинг-гормона гипоталамусом, а также ФСГ и ЛГ гипофизом, что в свою очередь ведет к снижению секреции половых гормонов и снижению пролиферации гормон-зависимых тканей.
Показания:
Эндометриоз, первичная меноррагия, гинекомастия, мастопатия.
Побочные эффекты:
Нарушение функции печени, нервозность, приливы, головокружение, головная боль.