- •ФГБОУ ВО Ростовский Государственный Медицинский Университет
- •2 РЕГУЛЯТОРА ФУНКЦИЙ ОРГАНОВ И ТКАНЕЙ
- •ГОРМОНЫ - это биологически
- •ЭНДОКРИННАЯ СИСТЕМА (2 части):
- •ЭНДОКРИННАЯ СИСТЕМА (2 части):
- •Связь между гормонами
- •Классификация гормонов по химической структуре
- •Типовые механизмы действия гормонов
- •Вкачестве ЛС применяют:
- •Виды гормональной терапии
- •Препараты гормонов гипоталамуса
- •Препараты гормонов гипоталамуса
- •Протирелин – синтетический трипептидный аналог тиротропин-рилизинг-гормона (ТРГ).
- •Сорморелин – синтетический аналог эндогенного рилизинг-фактора гормона роста. Имеет пептидную структуру - 44
- •Соматостатин – синтетический циклический тетрадекапептидный аналог соматостатина.
- •Применение:
- •Октреотид - синтетический октапептидный аналог соматостатина. Т1/2 - 100 мин. Вводят в/в и
- •Лантреотид
- •Гонадорелин - синтетический полипептидный аналог естественного ГТ-РГ.
- •Гонадорелин:
- •Даназол - синтетический препарат стероидной структуры, производное 17альфа-этинил тестостерона.
- •Кломифен – синтетическое антиэстрогенное средство.
- •Препараты гормонов гипофиза
- •Препараты гормонов передней доли гипофиза
- •ФСГ – гонадотропин менопаузный.
- •ЛГ – гонадотропин хорионический (прегнил, профази, хорагон). Получают из мочи беременных.
- •АКТГ
- •АКТГ
- •СТГ - регулятор процессов роста и физического развития за счет усиления синтеза белка
- •Гипофункция в детстве -
- •ЛТГ (пролактин) - стимулятор роста молочных желез
- •Секреция пролактина - после родов и рефлекторно
- •Гормоны задней доли гипофиза
- •Препараты гормонов задней доли гипофиза
- •АДГ (вазопрессин) - стимулятор реабсорбции воды в дистальном отделе нефрона.
- •Окситоцин - вызывает сокращение мускулатуры матки при родах, способствует выделению молока.
- •Окситоцин
- •Препараты гормонов эпифиза
- •ГОРМОНАЛЬНЫЕ ПРЕПАРАТЫ ЭПИФИЗА
- •Мелатонин (3-5 мг) - гормон, синтез и секреция которого зависит от освещенности -
- •Фармакодинамика: содержание ГАМК -
- •Мелатонин предупреждает рак молочной железы, яичника, матки, предстательной железы, старческий остеопороз.
- •Противопоказания: беременность, лактация, ХП- ПН, коллагенозы, аутоиммуннитеты, лейкоз, прием НПВП и ЛС, угнетающих
- •РЕГУЛЯТОРЫ БАЛАНСА КАЛЬЦИЯ
- •Роль кальция и фосфора в организме
- •Роль кальция и фосфора в организме
- •Потребность в кальции
- •Гормоны и вещества, регулирующие обмен кальция и фосфора
- •Околощитовидные железы
- •Гормон околощитовидных желез – паратгормон (паратирин)
- •Действие паратгормона на органы и ткани- мишени
- •Заболевания, связанные с избытком ПТГ
- •Остеодистрофия тазовых костей 15-летнего мальчика, страдающего гиперпаратиреозом
- •Заболевания, связанные с дефицитом ПТГ или снижения их эффекта на тканевом уровне
- •Тетания
- •Тетания. Карпопедальный спазм
- •Паратиреоидин
- •Тирокальцитонин (кальцитонин)
- •Кальцитонин
- •Кальцитонин
- •Кальцитонин
- •Препараты гормонов щитовидной железы
- •Щитовидная железа
- •Строение щитовидной железы
- •Гормоны щитовидной железы Тз и Т4 представляют собой производное йодированной аминокислоты тирозина, в
- •2. Органификаця йода. Данный процесс протекает в цитоплазме эндокринных клеток щитовидной железы, из
- •3. Конденсация. После образования МИТ и ДИТ конформация молекулы тиреоглобулина меняется таким образом,
- •4. Выделение гормонов. Иодированный и конденсированный тиреоглобулин сохраняется в коллоиде щитовидной железы. По
- •Работа щитовидной железы находится под контролем гипоталамуса и гипофиза. Гипоталамические нейроны вырабатывают тиреолиберин,
- •Секреция щитовидной железой Тз и Т4 приводит к тому, что эти гормоны связываются
- •Внастоящее время обнаружено 3 типа дейодаз:
- •• D3-тип - 5-дейодаза, обеспечивает дейодирование внутреннего кольца Т4. При этом образуется неактивный
- •Фармакологическая коррекция гипофункции щитовидной железы
- •Препараты, применяемые при гипотиреозе 1.Иодиды:
- •Левотироксин
- •Тиреоидные рецепторы относятся ко второму классу цитозольных рецепторов (гетеродимерным рецепторам). В покое они
- ••Мембранные рецепторы. Активируют транспортеры глюкозы и аминокислот, которые обеспечивают транспорт этих веществ в
- ••Ядерные рецепторы. Работа данной группы рецепторов самая сложная. В покое TR ядра связаны
- •Фармакокинетика
- •Фармакокинетика
- •Фармакологические эффекты
- •Фармакологические эффекты
- •Фармакологические эффекты
- •Фармакологические эффекты
- •Фармакологические эффекты
- •Показания
- •При лечении левотироксином следует помнить, что его действие проявляется только через 24-48 ч
- •Нежелательные эффекты
- •Нежелательные эффекты
- •Лиотиронин
- •Лиотиронин
- •Тиреоидин
- •Антитиреоидные средства
- •Антитиреоидные средства
- •Антитиреоидные средства -
- •Препараты иодидов
- •Препараты иодидов – фармакологические эффекты
- •Препараты иодидов – фармакологические эффекты
- •Препараты иодидов – применение
- •Препараты иодидов – применение
- •Препараты иодидов – нежелательные эффекты
- •Тиамазол
- •Тиамазол – фармакологические эффекты
- •Тиамазол – показания
- •Тиамазол – показания
- •Тиамазол – показания
- •Тиамазол – побочные эффекты
- •Тиамазол – побочные эффекты
- •Пропилтиоурацил
- •Пропилтиоурацил
- •Пропилтиоурацил - показания
- •Пропилтиоурацил - показания
- •Пропилтиоурацил – нежелательные эффекты
- •Ингибиторы транспорта иодидов в ЩЖ
- •Ингибиторы транспорта иодидов в ЩЖ
- •Иопановая кислота
- •Иопановая кислота
- •Иопановая кислота - применение
- •Иопановая кислота – нежелательные эффекты
- •Радиоактивный йод
- •Радиоактивный йод
- •Радиоактивный йод – нежелательные эффекты
- •Препараты гормонов поджелудочной железы
- •Глюкагон
- •Глюкагон
- •Глюкагон
- •Глюкагон
- •Механизм действия инсулина
- •Физиологические эффекты инсулина
- •Физиологические эффекты инсулина
- •Влияние инсулина на обмен веществ в различных тканях
- •Сахарный диабет – состояние хронической гипергликемии, обусловленное абсолютным или относительным дефицитом инсулина и
- •Сахарный диабет
- •Характеристики препаратов инсулина
- •Характеристики препаратов инсулина
- •Характеристики препаратов инсулина
- •Инсулин человека
- •Активность препаратов инсулина
- •Номенклатура препаратов инсулина
- •Инсулины ультракороткого действия
- •Инсулины ультракороткого действия
- •Инсулины короткого действия
- •Инсулины средней продолжительности действия
- •Инсулины длительного действия
- •Комбинированные инсулины
- •Препараты инсулина лишенные пика действия
- •Препараты инсулина
- •Показания для назначения препаратов инсулина
- •Осложнения инсулиновой терапии
- •Осложнения инсулиновой терапии
- •Осложнения инсулиновой терапии
- •Лекарственные средства, применяемые для терапии сахарного диабета II типа
- •Сахарный диабет II типа – метаболическое заболевание, характеризующееся хронической гипергликемией, развивающейся в результате
- •Сахарный диабет II типа – нарушение углеводного обмена, вызванное преимущественной
- •Сахарный диабет II типа – нарушение углеводного обмена, вызванное преимущественной
- •Синдром инсулинорезистентности
- •Факторы риска развития сахарного диабета II типа
- •Принципы терапии сахарного диабета II типа
- •Рекомендации по физической активности
- •Медикаментозная терапия сахарного диабета II типа группы сахароснижающих препаратов и механизм их действия
- •Препараты сульфонилмочевины
- •Механизм действия препаратов сульфонилмочевины
- •Механизм действия препаратов сульфонилмочевины
- •Побочные эффекты препаратов сульфонилмочевины
- •Глиниды
- •Механизм действия глинидов
- •Глиниды
- •Противопоказания для приема глинидов
- •Бигуаниды
- •Механизм действия бигуанидов
- •Бигуаниды
- •Тиазолидиндионы
- •Тиазолидиндионы
- •Механизм действия тиазолидиндионов
- •Ингибитор альфа-глюкозидазы
- •Агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (арГПП-1)
- •Механизм действия арГПП-1
- •Ингибиторы дипептидилпептидазы-4 (иДПП-4)
- •Ингибиторы натрий-глюкозного котранспоретра 2 типа
Пропилтиоурацил - показания
Тиреотоксический криз. Благодаря способности блокировать периферическую конверсию тироксина ПТУ считается средством выбора для проведения тирео- статической терапии во время криза. Его следует предпочесть введению тиамазола.
Пропилтиоурацил – нежелательные эффекты
Для ПТУ характерны те же нежелательные эффекты, что и при использовании тиамазола.
Ингибиторы транспорта иодидов в ЩЖ
Некоторые моновалентные ионы, гидратная форма которых по своему диаметру подобна гидратной форме иодида, могут связывать активные центры транспортеров щитовидной железы и нарушать транспорт йода из крови в эпителий железы. Недостаток йода в ткани железы влечет за собой снижение синтеза Т4 и Т3.
Йодный транспортер блокируют нитраты, тиоцианаты и перхлораты, причем активность перхлоратов самая высокая: = 1 : 30 : 300.
Ингибиторы транспорта иодидов в ЩЖ
Ранее ингибиторы транспорта йодидов в железу широко применялись в клинической практике при лечении гипертиреоза. В настоящее время, в связи с серьезными нежелательными эффектами, которые они вызывают, эти средства практически не используются:
•Нитраты - вследствие слабого действия требуют введения высоких доз, которые сопровождаются резким падением артериального давления, метгемогло- бинемией.
•Тиоцианаты - оказывают нефро-, нейро- и гепатотоксическое действие.
•Перхлораты - часто вызывают тяжелые необратимые апластическую анемию и агранулоцитоз. Наиболее часто анемия развивается при использовании высоких доз (более 2,0-3,0 г/сут).
Однако, следует отметить, что в последние несколько лет интерес к применению перхлоратов возобновился. Низкие дозы перхлората калия (750 мг/сут) рекомендуют принимать для лечения гипертиреоза, обусловленного
приемом йодсодержащего антиаритмического средства амиодарона.
Иопановая кислота
Рентгенконтрастное средство, содержит 333 мг элементарного йода в 1 таблетке.
Механизм действия. Полагают, что йопановая кислота подавляет активность дейодаз периферических тканей и нарушает тем самым конверсию Т4 в Т3. Кроме того, возможно за счет высвобождения йода из молекул йопановой кислоты, подавляется секреция тиреоидных гормонов щитовидной железой.
Иопановая кислота
Фармакологические эффекты:
1.Подавляет конверсию Т4 в Тз в тканях печени, почек, гипофиза и нервной системы в результате чего, ослабляется воздействие Тз на рецепторы этих тканей. Интересно, что в отличие от других иодидов йопановая кислота не нарушает захват йода щитовидной железой и поэтому может применяться на фоне лечения радиоактивным йодом.
2.Задерживает рентгеновское излучение и обеспечивает контрастирование мягких тканей.
Иопановая кислота - применение
•Лечение гипертиреоидных состояний. Йопановую кислоту применяют, как правило, в двух случаях - при непереносимости тиоамидов, либо как вспомогательное средство при лечении тиреотоксического криза.
•Проведение рентгенконтрастной холеграфии.
Иопановая кислота – нежелательные эффекты
Неприятный вкус во рту, тошнота, иногда рвота и понос. Возможно развитие псевдоаллерги- ческих реакций, обусловленных выбросом гистамина из тучных клеток
Радиоактивный йод
Йод имеет стабильный изотоп I 127, а также 4 радиоактивных изотопа:
•I 131 - период полураспада 8 дней;
•I 123 - период полураспада 13 часов;
•I 125 - период полураспада 60 дней;
•I 132 - период полураспада 2 часа.
Радиоактивный йод
С терапевтическими целями чаще всего используют I 131, излучение которого на 90% представлено бета-частицами и на 10% гамма-лучами. При введении в организм I 131 быстро проникает в ткань железы и аккумулируется в фолликулах. Поскольку проникающая способность бета-частиц всего 0,5-2 мм, то под их влиянием происходит повреждение исключительно тканей железы, окружающие железу клетки (например, паращитовидные железы) остаются неповрежденными.
Бета-частицы вызывают пикноз ядер и некроз клеток фолликулов щитовидной железы с последующим замещением ее ткани фиброзным рубцом. В результате количество железистых клеток уменьшается и синтез гормонов ослабевает. Эффект радиоактивного йода развивается медленно и проявляется лишь через 1 месяц после введения, достигая максимума к 3-му месяцу.
