1 класс: Ингибиторы слияния Энфувиртид
Механизмы действия |
Побочные эффекты |
||
|
|
|
|
Связывается с |
gp41 |
субъединицей |
Тошнота/рвота, диарея. |
вирусного оболочечного гликопротеина |
Покраснение, отек, |
||
→ |
|
|
болезненность в месте |
предотвращает |
конформационные |
введения |
|
изменения, |
необходимые для |
|
|
слияния вирусных |
и клеточных |
|
|
мембран |
|
|
|
|
|
|
|
2 класс: Блокаторы ко-рецепторов ингибиторы проникновения
Маравирок
Механизмы действия |
Побочные эффекты |
|
|
Блокирует CCR5 → |
Гепатотоксичность, |
невозможность присоединения |
системные аллергические |
gp120 к активному центру CCR5 |
реакции, |
→ предотвращает |
суставные и |
проникновение ВИЧ |
мышечные боли |
|
|
3 класс: Нуклеозидные/нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)
А. Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы
(антиметаболиты, которые активируются превращением в трифосфаты →
встраивание в вирусную ДНК => обрыв цепи).
Зидовудин
Механизмы действия |
Побочные эффекты |
Структурный аналог тимидина ингибирует |
Тошнота/рвота, макроцитарная |
обратную транскриптазу ВИЧ-1 и ВИЧ-2 |
анемия, нейтропения, головная |
|
боль, бессонница, миопатия |
|
|
Ламивудин
Структурный аналог цитизина: |
Тошнота/рвота, боль в животе, |
||
• ингибирует обратную транскриптазу |
диарея, |
головная |
боль, |
ВИЧ-1, ВИЧ-2; |
бессонница, |
повышенная |
|
• ингибирует ДНК-полимеразу HBV |
утомляемость |
|
|
|
|
|
|
3 класс: Нуклеозидные/нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ)
Б. Нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (содержат
фосфатные группы).
Тенофовир
Механизмы действия |
Побочные эффекты |
|
|
|
|
Структурный аналог |
тимидина, |
Тошнота/рвота, |
ингибирует |
обратную |
макроцитарная анемия, |
транскриптазу ВИЧ-1 и ВИЧ-2 |
нейтропения, головная боль, |
|
|
|
бессонница, миопатия |
|
|
|
4 класс: Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ)
Препараты |
Механизмы действия |
Побочные эффекты |
|
|
|
Невирапин |
|
Кожная сыпь, тошнота, головная |
прямо ингибируют |
боль, лихорадка, гепатотоксичность |
|
|
обратную |
|
|
Головная боль, головокружение, |
|
|
||
Эфавиренз |
транскриптазу ВИЧ-1. |
бессонница, кожная сыпь. |
|
Тератогенность. |
|
|
|
•высоко эффективны, но к ним быстро развивается устойчивость!!! в монотерапии не используются;
•все элиминируют с помощью печеночной биотрансформации;
•невирапин и эфавиренз мощные индукторы ферментов !!!
системы цитохрома Р450 (CYP3A4).
5 класс: Ингибиторы интегразы Ралтегравир
Механизмы действия |
Побочные эффекты |
|
|
Ингибирует интегразу, |
Тошнота, головная боль, |
необходимую для внедрения |
повышенная утомляемость, |
ДНК вируса в ДНК клетки- |
миалгия, ↑ амилаза, АЛТ, АСТ, |
хозяина. |
синдром Стивенса – Джонсона, |
|
токсический эпидермальный |
|
некролиз |
|
|
6 класс: Ингибиторы протеазы Ританавир
Механизмы действия |
Побочные эффекты |
|
|
Блокирует активный центр |
Метаболические расстройства, |
протеазы ВИЧ-1 и ВИЧ-2 → |
(резистентность к инсулину, |
ингибирует протеолиз |
гипергликемия, гиперлипидемия), |
полипротеина → нарушает |
ожирение, липодистрофия, |
«созревание» белков |
гепатотоксичность. |
вириона |
|
|
|
Комбинированные препараты:
1)Зидовудин + Ламивудин
2)Ламивудин + Абакавир
3)Зидовудин + Ламивудин+ Абакавир
Ленакапавир (Езтуго, Санленка)
Механизм действия: ингибитор капсид ВИЧ-1 длительного действия.
•Разрушает капсид ВИЧ, которая необходима для репликации вируса;
•Проявляет активность против ВИЧ-1 всех подтипов и ВИЧ-2;
• |
обладает |
перекрёстной |
резистентностью |
к |
другим |
Не |
антиретровирусным ЛС;
Схема лечения: ленакапавир применяют 2 раза в год. Показания:
1.Для лечения ВИЧ у пациентов, с множественной лекарственной устойчивостью.
2.Профилактика ВИЧ-инфекции.
ПРОТИВООПУХОЛЕВЫЕ
(АНТИБЛАСТОМНЫЕ) СРЕДСТВА