ФГБОУ ВО Ростовский государственный медицинский университет Минздрава России
Кафедра фармакологии и клинической фармакологии
Химиотерапия
Часть II
Ростов-на-Дону 2025 г.
1.Синтетические антибактериальные ЛС
2.Противогрибковые ЛС
3.Противовирусные ЛС
4.Противоопухолевые ЛС (антибластомные)
Синтетические
противомикробные
средства
Основные группы синтетических противомикробных средств
1.сульфаниламиды
2.8-оксининолины
3.производные хинолонкарбоновой кислоты (группа нафтиридина)
4.нитрофураны
5.хиноксалины
6.5-нитроимидазолы
7.оксазолидиноны
СУЛЬФАНИЛАМИДЫ
Тип действия – бактериостатический
Механизм действия
ПАБК + дигидроптеридин
Сульфаниламид
Е дигидроптероатсинтетаза
|
Фолиевая к-та (ФК) |
|
Глутаминовая к-та |
триметоприм |
Е дигидрофолатредуктаза |
|
ДГФК |
|
ТГФК |
|
Синтез пуринов |
|
ДНК |
|
РНК |
Сульфаниламиды спектр:
Высокочувствительные возбудители:
•кокки (пневмококки, гонококки, менингококки, стрептококки), кишечные (кишечная палочка, сальмонеллы, холерный вибрион), крупные вирусы (трахомы, пахового лимфогранулематоза), простейшие малярии, токсоплазмоза), хламидии, возбудители газовой гангрены, дифтерии и др.
Умеренно чувствительны:
•стафилококки, энтерококки, клебсиелы, возбудители лепры, туляремии, микобактерии, лейшманиоза, актиномицеты.
•В комбинации с триметопримом – бактерицидное
действие, антибактериальный спектр шире.
Классификация сульфаниламидов
Группы |
Представители |
|
|
Короткого действия (T1/2 <10 ч) |
«Сульфаниламид» (стрептоцид) |
|
Сульфадимидин (сульфадимезин) |
Средней длительности действия |
Сульфадиазин (сульфазин) |
(T1/2 10-24 ч) |
Сульфаметоксазол |
Длительного действия (T1/2 24-48 ч) |
Сульфамонометоксин |
|
Сульфадиметоксин |
Сверхдлительного действия (T1/2 > |
Сульфаметоксипиридазин |
48 ч) |
Сульфален |
|
Сульфадоксин |
Не абсорбируемые в ЖКТ |
Фталилсульфатиазол (фталазол) |
|
Сульфагуанидин (сульгин) |
Для местного применения |
Сульфацил-натрий (альбуцид) |
|
Сульфадиазин серебра (дермазин) |
|
|
Комбинации: |
|
•с 5-аминосалициловой кислотой |
Сульфасалазин |
•сульфаметоксазол+триметоприм |
Ко-тримоксазол |
Сульфаниламиды: показания к назначению
1.Пневмоцистная пневмония (лечение и профилактика при СПИДе) - ко-тримоксазол.
2.Острые инфекции мочевыводящих и половых путей
(циститы, простатиты и др.) – ко-тримоксазол.
3.Острые кишечные инфекции (дизентерия, энтероколиты, колиты и др.) – плохо всасывающиеся (фталазол);
4.Неспецифического язвенного колита –
салазосульфаниламиды.
5.Глазные инфекции (конъюнктивиты, блефариты и др.) – сульфацил-натрий.
6.Ожоги, трофические язвы, пролежни (сульфадиазин серебра)
7.Для лечения трахомы, малярии, хламидиоза, нокардиоз, бруцеллез, токсоплазмоза, актиномикоза, лепры и др – ко-тримоксазол.
Сульфаниламиды: нежелательные эффекты
1.Нарушение мочевыведения: кристаллурия, гематурия, задержка мочи обильное щелочное питье, контроль диуреза!
2.Нарушение кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, сульметгемоглобинемия, анемии контроль общего анализа крови!
3.Гепатотоксичность: гепатиты, у детей – желтуха (недостаточность глюкуронилтрансферазы).
4.Аллергические реакции: дерматиты, синдром Стивенса-Джонсона и др.
5.Нейротоксичность (головокружение, головная боль, депрессивные состояния).
6.Иммуносупрессия (ко-тримоксазол).
8-оксихинолины Нитроксолин
Механизм действия: селективно подавляет синтез бактериальной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК), образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки.
Спектр активности: основное клиническое значение имеет активность против грамотрицательных бактерий из семейства Enterobacteriaceae (E.coli и др.).
Фармакокинетика
•Хорошо всасывается в ЖКТ, в мочу в основном попадают метаболиты. В целом фармакокинетика изучена недостаточно, а у детей не изучалась вообще.
Нежелательные реакции
•Нейротоксичность: головная боль, головокружение, парестезии, полинейропатии.
•Диспептические явления, диарея.
Показания: Острый неосложнённый цистит - лечение, профилактика (препарат второго ряда).
Предупреждение: не следует назначать курсом более 10 дней.