Профилактика и лечение гриппа
Римантадин* |
Оcельтамиви |
Балоксавир марбоксил |
|
р |
Ксофлюза® |
||
|
Занамивир |
||
|
|
||
Ингибирует М2–белки |
Ингибирует |
Пролекарство. |
|
вируса гриппа А, |
нейраминидазу → |
Ингибирует полимеразу, селективно |
|
формирующие ионные |
нарушает процесс |
блокируя кэп-зависимую |
|
каналы → нарушает его |
высвобождения |
эндонуклеазную область полимеразного |
|
«раздевание» в клетке |
вирусных частиц из |
кислого белка вируса гриппа, |
|
хозяина |
инфицированных |
необходимую в транскрипции генома |
|
|
клеток |
|
|
Вирусы гриппа А |
Вирусы гриппа А и В |
Вирусы гриппа А и В |
|
ПЭ: Общие (римантадин, осельтамивир): |
ПЭ: ЦНС: головная боль.ЖКТ: рвота, |
||
диарея, диарея с кровью, мелена, колит. |
|||
|
|
||
головокружение, головная боль, тошнота и рвота |
Кожа: сыпь, крапивница, многоформная |
||
|
|
эритема. Дыхания: бронхит, синусит. |
|
Вирусы герпеса человека и вызываемые ими заболевания
Вирусы герпеса |
Заболевания |
человека |
|
|
Альфа – герпес - вирусы |
Вирус простого герпеса |
Поражения кожи и слизистых оболочек (губ, лица), глаз |
типа 1. |
(конъюктивиты, кератиты), нервной системы (невриты, |
Herpes simplex - 1 |
менингиты, энцефалиты), генерализованные (гепатиты, |
|
пневмонии) |
|
|
Вирус простого герпеса |
Генитальный герпес |
типа 2. |
|
Herpes simplex - 2 |
|
|
|
Вирус герпеса типа 3. |
Опоясывающий лишай, ветряная оспа |
Varicella zoster |
|
|
Бета – и гамма – герпес - вирусы |
Вирус гепреса типа 4. |
Инфекционный мононуклеоз, назофарингеальная карцинома |
Вирус Эпштейна – Барр |
|
|
|
Вирус герпеса типа 5. |
Ретинит, пневмония, колиты, эзофагиты, инфекции |
Цитомегаловирус |
новорожденных |
Вирус герпеса типа 6. |
Синдром хронической усталости, внезапная экзантема |
|
новорожденных, лимфаденит, злокачественная лимфома |
|
|
Вирус герпеса типа 7. |
Синдром хронической усталости, мононуклеоз, гепатит, |
|
энцефалит |
|
|
Вирус герпеса типа 8. |
Саркома Капоши |
Противогерпетические препараты
а) при инфекциях, вызванных вирусами простого герпеса (ВПГ) 1
и 2 типов (herpes simplex) и вирусы герпес-зостер (Varicellazoster virus):
•ацикловир* (200 мг 5 раз в сутки )
•валацикловир (пролекарство *, 500 мг 2 раза в сутки)
•фамцикловир (250 мг 3 раз в сутки )
•пенцикловир
б) при ЦМВ – инфекции, ВПГ, вирусы герпес-зостер (Varicella-zoster):
•ганцикловир
•валганцикловир (пролекарство)
При резистентности:
-цидофовир (аналог цитидина)
-фосканет (эффективен в отношении всех герпес – вирусов и ВИЧ)
Противогерпетические препараты
Ацикловир |
Ганцикловир |
|
|
|
|
Антиметаболит - пролекарство, |
Структурно близок к ацикловиру, в |
|
превращается (фосфорилируется) в |
||
большей степени ингибирует ДНК- |
||
активную форму – трифосфат → |
||
полимеразу цитомегаловирусов |
||
ингибирование ДНК-полимеразы |
||
(ЦМВ). |
||
вирусов герпеса. |
||
|
||
|
ПЭ: дозозависимые, часто и |
|
ПЭ: Диспепсия (при введении внутрь), |
тяжелые, у 20-40% нарушения |
|
нефротоксичность, жжение при |
кроветворения, головные боли, |
|
нанесении на слизистые оболочки, |
острый психоз, судороги; |
|
флебит при в/в введении |
гепатотоксичность, мутагенное и |
|
|
тератогенное действия. |
ЛС , применяемые для лечения гепатита В: рибавирин,
ламивудин, тенофовир, пэгинтерферон альфа2a, энтекавир.
Пэгинтерферон альфа2a |
Энтекавир |
|
|
Противовирусный и |
Нуклеозидный аналог гуанозина → |
иммуномодулирующий эффекты: |
фосфорилирование→ конкуренция с |
ингибирует синтез вирусных белков, |
естественным метаболитом |
способствует расщеплению вирусной |
дезоксигуанозин-трифосфатом→ |
РНК |
ингибирование ДНК-полимеразы |
|
|
ПЭ: Гриппоподобный синдром, |
ПЭ: Головная боль, головокружение, |
угнетение кроветворения, |
тошнота, лактацидоз, гепатомегалия с |
кровотечение, депрессия, |
тяжелым течением. Не используется у |
кардиотоксичность, миалгия, алопеция |
пациентов с ВИЧ-инфекцией |
|
(резистентность) |
|
|
Мишени ЛС при лечении ВГС
ЛС , применяемые для лечения гепатита С
I. Противовирусные ЛС прямого действия
1. Ингибиторы протеазы NS3/4А («-превиры») - Гразопревир
Механизм действия: Ингибирует протеазу (NS3/4A) → препятствует расщеплению
кодируемого HCV полипротеина.
ПЭ: Повышенная утомляемость, головная боль, тошнота/рвота, АЛТ.
2. Ингибиторы протеина NS5A («-асвиры») - Велпатасвир
Механизм действия: Точный механизм неизвестен. Возможно, блокирует гиперфосфорилирование белка → нарушает репликацию вируса.
ПЭ: Повышенная утомляемость, головная боль.
3. Ингибиторы полимеразы NS5B («-бувиры») А) Нуклеозидные ингибиторы - Софосбувир
Механизм действия: Связывается с активным центром фермента РНК- зависимая РНК- полимераза (NS5B) → нарушает синтез РНК → блокирует репликацию вируса
ПЭ: Повышенная утомляемость, головная боль.
ЛС , применяемые для лечения гепатита С
Б) Ненуклеозидные ингибиторы - Дасабувир
Механизм дейтсивя: Связывается с аллостерическим участком фермента РНК- зависимая РНК-полимераза (NS5B) → нарушает синтез РНК → блокирует репликацию ПЭ: Тошнота, зуд, бессонница, ↑ АЛТ и АСТ.
II. Аналоги гуанозина - Рибавирин
Механизм дейтсивя: Фосфорилируется в рибавирин трифосфат→ конкурентно ингибирует инозин-монофосфат-дегидрогеназу → синтез ГТФ→
синтез РНК и ДНК вирусов.
Показания к применению:
•комбинированное лечение ХГС (внутрь)
•вирусная геморрагическая лихорадка (в/в)
•РСВ бронхиолит (ингаляционно)
ПЭ: Гематотоксичность (эритро-, нейтро-, тромбоцитопения); бронхоспазм, отек легких (при ингаляционном введении); тератогенное действие.
Классификация антиретровирусных средств
1.Ингибиторы слияния: энфувиртид
2.Блокаторы ко-рецепторов (ингибиторы проникновения вируса в клетку): маравирок
3.Нуклеозидные/нуклеотидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ): зидовудин, фосфазид
4.Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ): эфавиренз, невирапин
5.Ингибиторы интегразы: ралтегравир
6.Ингибиторы протеазы: ританавир
