5-нитроимидазолы

•Метронидазол (1960 год)

•Тинидазол

•Секнидазол (протозойные)

•Орнидазол

Тип действия: бактерицидный Механизм действия: ферментные системы анаэробов способы

восстанавливать нитрогруппу нитроимидазолов.

•Восстановленная нитрогруппа нарушается репликацию ДНК и синтез белка, подавляет процесс клеточного дыхания бактерий, оказывает прямой цитотоксический эффект.

•Аэробы таких редуктаз не имеют, поэтому нечувствительны к НИ, однако при наличии микстов (аэроб+анаэроб), эффект угнетения распространяется на оба вида.

5-нитроимидазолы, спектр активности

Простейшие:

трихомонады, лямблии, лейшмании, амебы, балантидии.

Анаэробы: спорообразующие (клостридии, включая C.difficile); неспорообразующие (пептококк; пептострептококки; фузобактерии; бактероиды, включая B.fragilis), в том числе устойчивые к другим антианаэробным препаратам.

G.vaginalis.

H.pylori.

Кампилобактеры

5-нитроимидазолы, показания

1.Анаэробные инфекции различной локализации: интраабдоминальные, тазовые, ЦНС и др.

2.Эрадикация H.pylori (обязательно в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).

3.C.difficile-ассоциированная диарея (псевдомембранозный колит).

4.Розовые угри (внутрь или местно).

5.Протозойные инфекции: трихомониаз, лямблиоз, амебиаз.

6.Периоперационная антибиотикопрофилактика в абдоминальной хирургии и гинекологии.

7.Бензнидазол — ЛП для лечения болезни Шагаса (американский трипаносомоз)

Метронидазол:

•применяется только внутрь, парентерально и местно.

Тинидазол отличия от метронидазола:

•более длительный Т1/2 (11-12 ч);

•применяется только внутрь.

Орнидазол отличия от метронидазола:

•более длительный Т1/2 (12-14 ч);

•не обладает дисульфирамоподобным эффектом;

•применяется только внутрь.

Оксазолидиноны

I поколение Линезолид

II поколение Тедизолид

•Синтетические антибактериальные препараты (с 2000 г.) активные в отношении устойчивых форм стафилококков.

(MRSA, VRE)

•Ингибирует синтез белка, связываясь с 50S рибосомой (тидезолид) или 70S рибосомой (линезолид).

•Тип действия: преимущественно бактериостатический.

•Резистентность к линезолиду развивается медленно.

Производные хиноксалина: хиноксидин,

диоксидин

Тип действия бактерицидный.

Механизм действия: ингибирует синтез ДНК в микробной клетке, не влияет на синтез РНК и белка. Вследствие глубоких структурных

изменений ДНК нарушается структура клеточной стенки и ЦПМ.

Спектр широкий: Г(-) бактерии; Pr. vulgaris; синегнойная палочка; патогенные анаэробы; кокки. Особо активны в анаэробных условиях.

•Хиноксидин вводят per os, он всасывается и биотрансформируется в диоксидин.

•Диоксидин вводят парентерально, а также применяют местно для промываний, обработки ран, ожоговой поверхностей и т.д.

•Существуют местные лек. формы: мази, растворы.

•Показания: тяжелые гнойные процессы: абсцессы легких, пиелиты, пиелоциститы, холангиты, эмпиема плевры, сепсис, газовая гангрена.

Производные хиноксалина

•!!! Препараты глубокого резерва - используются тогда, когда другие препараты неактивны.

•Обладают действием на ДНК хозяина и может оказывать тератогенное, эмбриотоксическое и мутагенное действие.

•При превышении терапевтической дозы снижает

продукцию гормонов коры надпочечников.

•ЦНС: судороги (особенно икроножные мышцы - для снятия СаCl2 в/в), головная боль, головокружение, озноб.

•Вызывают дисбактериоз, т.к. неактивны в отношении кандид (для проф. нистатин, леворин).

•Перед введением проводят пробу!

•Назначают только взрослым в условиях стационара.

Противогрибковые

лекарственные средства

– группа препаратов различного происхождения и различной химической структуры, которые подавляют рост и размножение патогенных и условно- патогенных грибов, вызывающих микозы у людей и животных.