6 курс / Эндокринология / Endokrinologia_-_2013

350

Левемир® ФлексПен®

Глава 2

Левемир® ФлексПен® предназначен

щения. В случае падения или сильно,

только для индивидуального исполь,

го механического воздействия воз,

зования.

можно повреждение шприц,ручки и

I. Чтобы сделать инъекцию, нажать

вытекание инсулина.

пусковую кнопку до упора, пока на,

Поверхность

Левемир®

ФлексПен®

против указателя дозировки не поя,

можно очищать ватным

тампоном,

вится «0». Следует соблюдать осто,

смоченным в спирте. Не погружать

рожность, при введении

препарата

шприц,ручку в спирт, не мыть и не

необходимо нажимать только на пус,

смазывать ее, т.к. это может повре,

ковую кнопку.

дить механизм.

Не допускается повторное заполне,

ние Левемир® ФлексПен®.

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Определенной

дозы,обусловливающейпередозировку

инсулина, не установлено, однако ги,

погликемия может развиваться посте,

пенно, если была введена слишком вы,

сокая доза для конкретного пациента.

При повороте селектора дозировки

Лечение: легкую гипогликемию паци,

введения дозы не произойдет.

ент может устранить сам, приняв

J. При извлечении иглы из,под кожи

внутрь глюкозу, сахар или богатые

удерживать пусковую кнопку полно,

углеводами продукты питания. Поэ,

тому больным сахарным диабетом ре,

стью нажатой.

комендуется постоянно носить с со,

бой сахар, сладости, печенье или

сладкий фруктовый сок.

В случае тяжелой гипогликемии, ког,

да пациент находится без сознания,

следует ввести от 0,5 до 1 мг глюкаго,

После инъекции оставлять иглу под

на в/м или п/к (может вводить обу,

ченный человек) либо в/в раствор

кожей не менее 6 с — это обеспечит

декстрозы (глюкозы) (может вводить

введение полной дозы инсулина.

только медицинский работник). Так,

K. Направить иглу в наружный кол,

же необходимо в/в вводить декстрозу

пачок иглы, не трогая колпачок. Ког,

в случае, если через 10–15 мин после

да игла войдет внутрь, надеть колпа,

введения глюкагона пациент не при,

чок и отвинтить иглу.

ходит в сознание. После восстановле,

ния сознания пациенту рекомендует,

ся принять пищу, богатую углевода,

ми, для профилактики рецидива ги,

погликемии.

ОСОБЫЕ

УКАЗАНИЯ. Левемир®

Выбросить иглу, соблюдая меры пре,

ФлексПен®

является

растворимым

базальным аналогом инсулина, обла,

досторожности,

и

закрыть

дающим пролонгированным действи,

шприц,ручку колпачком.

ем (до 24 ч).

Хранение и уход

В отличие от других препаратов ин,

Левемир® ФлексПен®

разработан для

сулина, базис,болюсная терапия пре,

эффективного и безопасного приме,

паратом Левемир® ФлексПен® не

нения и требует осторожного обра,

приводит к увеличению массы тела.

Левемир® ФлексПен®

351

Лечение лекарственным препаратом

бетического

кетоацидоза

и

может

Левемир®

ФлексПен® обеспечивает

привести к смерти.

меньшее увеличение массы тела по

Гипогликемия может развиться, если

сравнению

с

применением

изо,

доза инсулина слишком высока по от,

фан,инсулина и инсулина гларгин.

ношению к потребности в инсулине,

Меньший по сравнению с изофан,ин,

при пропуске приема пищи или не,

сулином риск ночной гипогликемии

запланированной интенсивной физи,

позволяет более интенсивно прово,

ческой нагрузке. После компенсации

дить титрацию дозы с целью дости,

углеводного

обмена, например

при

жения целевого показателя глюкозы

интенсифицированной инсулиноте,

крови в базис,болюсной терапии.

рапии, у пациентов могут измениться

По сравнению с другими инсулина,

типичные для них симптомы,предве,

ми, в частности с изофан,инсулином,

стники гипогликемии, о чем больные

меньший риск наступления эпизодов

должны быть проинформированы.

легкой ночной гипогликемии позво,

Обычные

симптомы,предвестники

ляет более интенсивно проводить

могут исчезать при длительном тече,

подбор дозы с целью достижения це,

нии сахарного диабета.

левого показателя глюкозы крови

Сопутствующие

заболевания,

осо,

при проведении лечения препаратом

бенно инфекционные и сопровожда,

Левемир® ФлексПен® в комбинации с

ющиеся лихорадкой, обычно повы,

пероральными гипогликемическими

шают потребность организма в инсу,

препаратами.

лине.

Левемир®

ФлексПен® обеспечивает

Коррекция

дозы

препарата

может

лучший гликемический контроль (на

также потребоваться при наличии у

основании измерения концентрации

пациента

сопутствующих

заболева,

глюкозы плазмы натощак) по сравне,

ний почек, печени или нарушений

нию с применением изофан,инсули,

функции

надпочечников,

гипофиза

на.

или щитовидной железы.

Перед длительной поездкой, связан,

Перевод больного с других препаратов

ной со сменой часовых поясов, паци,

инсулина. Перевод больного на новый

ент должен проконсультироваться со

тип или препарат инсулина другого

своим лечащим

врачом, поскольку

производителя должен происходить

смена часового пояса означает, что

под строгим врачебным контролем.

пациент должен принимать пищу и

При изменении концентрации, про,

вводить инсулин в другое время.

изводителя,

типа, вида

(человече,

Недостаточная

доза препарата

или

ский, аналог человеческого инсули,

прекращение лечения, особенно при

на) и/или метода его производства

сахарном диабете типа 1, может при,

может

потребоваться

коррекция

водить к

развитию гипергликемии

дозы. Пациенты, переходящие на ле,

или диабетического кетоацидоза. Как

чение препаратом Левемир®

Флекс,

правило, первые симптомы гипергли,

Пен® с другого типа инсулина, могут

кемии появляются постепенно, в те,

нуждаться в изменении дозы по срав,

чение нескольких часов или дней. К

нению с дозами ранее применявших,

этим симптомам относятся жажда,

ся препаратов инсулина.

учащенное мочеотделение, тошнота,

Коррекция дозы может быть осуще,

рвота, сонливость, покраснение и су,

ствлена при введении первой дозы

хость кожи, сухость во рту, потеря ап,

или в течение первых нескольких не,

петита, запах ацетона в выдыхаемом

дель или месяцев лечения.

воздухе. При сахарном диабете типа 1

Реакции в месте введения. Как и при

без соответствующего лечения гипер,

лечении другими препаратами инсу,

гликемия приводит к развитию диа,

лина, могут развиваться реакции в

352

Левитра®

Глава 2

месте введения, что проявляется бо,

средствами и работе с механизмами.

лью,

покраснением,

крапивницей,

Это особенно важно для пациентов с

воспалением, гематомами, припухло,

отсутствием или снижением выра,

стью и зудом. Регулярная смена мес,

женности симптомов,предвестников

та инъекции в одной и той же анато,

развивающейся гипогликемии или

мической области может уменьшить

страдающих частыми эпизодами ги,

симптомы, либо предотвратить раз,

погликемии. В этих случаях следует

витие реакции. Реакции обычно исче,

рассмотреть целесообразность управ,

зают в течение от нескольких дней до

ления транспортным средством или

нескольких недель. В редких случаях

выполнения подобных работ.

реакции в месте введения требуют

ФОРМА ВЫПУСКА. Раствор для

прекращения лечения.

подкожного введения, 100 МЕ/мл. В

Одновременное применение препара/

стеклянном картридже, укупоренном

тов группы тиазолидиндиона и препа/

резиновым диском с одной стороны и

ратов инсулина. Сообщалось о случа,

запаянном в пластиковую мультидозо,

ях развития хронической сердечной

вую одноразовую шприц,ручку для

недостаточности при лечении пациен,

многократных инъекций с другой, по 3

тов тиазолидиндионами в комбина,

мл; в пачке картонной 5 шприц,ручек.

ции с препаратами инсулина, особен,

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК.

но при наличии у таких пациентов

По рецепту.

факторов риска развития хрониче,

ской сердечной недостаточности. Сле,

ЛЕВИТРА® (LEVITRA®)

дует учитывать данный факт при на,

Варденафил* . . . . . . . . . . . . . . . . . . 149

значении пациентам

комбинирован,

ной

терапии тиазолидиндионами и

Bayer Pharmaceuticals AG (Германия)

препаратами инсулина. При назначе,

нии такой комбинированной терапии

необходимо проводить медицинские

обследования пациентов на предмет

выявления у них признаков и симпто,

мов хронической сердечной недоста,

точности, увеличения массы тела и на,

личия отеков. В случае ухудшения у

пациентов симптоматики сердечной

недостаточности лечение тиазолидин,

дионами необходимо прекратить.

Влияние на способность к управлению

транспортными средствами и рабо/

те с механизмами. Способность па,

циентов к концентрации внимания и

скорость реакции могут нарушаться

из,за гипогликемии, что может пред,

ставлять опасность в тех ситуациях,

когда эти способности особенно не,

обходимы (например

при управле,

нии транспортными средствами или

работе с машинами и механизмами).

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА И

Пациентам необходимо рекомендо,

вать предпринимать меры для преду,

СОСТАВ

преждения развития

гипогликемии

Таблетки диспергируе0

при

управлении транспортными

мые в полости рта . . . . . . . . 1 табл.

354

Левитра®

Глава 2

стигался через 25 мин (статистически

Спустя 90 мин после приема вардена,

достоверныйисравнимыйсплацебо).

фила не более 0,00012% полученной

ФАРМАКОКИНЕТИКА. Всасыва/

дозы может определяться в сперме

здоровых пациентов.

ние. Среднее время достижения Cmax

Метаболизм. Варденафилметаболизи,

после приема препарата натощак ва,

руется преимущественно печеночны,

рьирует от 45 до 90 мин. При сравне,

миферментамисучастиемизофермен,

®

нии препарата Левитра в форме таб,

тов системы цитохрома Р450 (CYP) —

леток диспергируемых в полости рта

CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

(10 мг), с таблетками, покрытыми обо,

Средний T

варденафила после прие,

лочкой (10 мг), отмечалось увеличе,

ма таблеток диспергируемых в поло,

1/2

ние среднего значения AUC вардена,

сти рта (10 мг) составляет 4–6 ч, а

фила с 21 до 29% и снижение Cmax на

основного метаболита M1 (образуемо,

8–19%. Прием пищи, содержащий бо,

го путем дезэтилирования пиперази,

льшое количество жира, не оказывал

новой части молекулы) — от 3 до 5 ч. В

никакого влияния на AUC и Tmax вар,

крови содержится глюкуронид в фор,

денафила, однако при этом отмеча,

меконъюгата(глюкуроноваякислота),

лось снижение среднего значения Cmax

который является частью M1,метабо,

варденафила на 35%. С учетом этих

лита. Концентрация остальной части

®

результатов препарат Левитра в фор,

M1,метаболита (неглюкуроновой) со,

ме таблеток диспергируемых в поло,

ставляет 26% от концентрации актив,

сти рта (10 мг) можно принимать не,

ного вещества. Профиль селективно,

зависимо от приема пищи. Если таб,

сти в отношении фосфодиэстеразы у

летки диспергируемые в полости рта

M1 сходен с таковым варденафила; in

запивать водой, то AUC варденафила

vitro способность подавлять ФДЭ5 со,

снижается на 29%, а медианное Tmax

ставляет 28% по сравнению с вардена,

уменьшается на 60 мин, в то время как

филом, что соответствует 7% эффек,

Cmax не изменяется. Поэтому препарат

тивности препарата.

Левитра

®

в форме таблеток дисперги,

Выведение. Общий клиренс вардена,

руемых в полости рта следует прини,

фила составляет 56 л/ч. После прие,

мать, не запивая водой. Изучение био,

ма внутрь варденафил в виде метабо,

эквивалентности показало, что препа,

литов

выводится

преимущественно

®

рат Левитра в форме таблеток дис,

ЖКТ (91–95% дозы), в меньшей сте,

пергируемых в полости рта (10 мг) не®

пени — почками (2–6% дозы).

биоэквивалентен препарату Левитра

Пациенты пожилого возраста. У па,

в форме таблеток, покрытых оболоч,

циентов в возрасте 65 лет и старше

кой (10 мг). Поэтому таблетки дис,

при приеме таблеток диспергируемых

пергируемые в полости рта не должны

в полости рта (10 мг) отмечалось уве,

использоваться в качестве эквивален,

личение AUC с 31 до 39% и C

с 16 до

та таблеткам, покрытым оболочкой.

max

Распределение. Средний Vd вардена,

21%, по сравнению с пациентами в

возрасте 45 лет и младше. При приеме

фила в устойчивом состоянии фарма,

одной таблетки диспергируемой в по,

кокинетических параметров состав,

лости рта (10 мг) в течение 10 дней па,

ляет в среднем 208 л, что демонстри,

циентами в возрасте до 45 лет и в воз,

рует его хорошее распределение в

расте 65 лет и старше не отмечалось

тканях. Варденафил и его основной

накопления варденафила в плазме.

метаболит (M1) хорошо связываются

Не выявлено различий в эффективно,

с белками плазмы крови (до 95%),

сти или безопасности препарата у по,

причем это свойство является обра,

жилых и более молодых пациентов.

тимым и не зависит от общей концен,

Почечная недостаточность. У паци,

трации препарата.

ентов

с

легкой

(Cl креатинина

Левитра®

355

>50–80 мл/мин) и умеренной (Cl

• одновременное применение с нит,

креатинина >30–50 мл/мин) почеч,

ратами или препаратами, которые

ной недостаточностью фармакокине,

являются донаторами оксида азота;

тические показатели варденафила со,

• одновременное применение с уме,

поставимы с показателями здоровых

ренно

активными или мощными

мужчин. При тяжелой почечной не,

ингибиторами CYP3A4, такими как

достаточности

(Cl креатинина

<30

кетоконазол, итраконазол, ритона,

мл/мин) среднее значение показате,

вир, индинавир, эритромицин

и

ля AUC повышается на 21%, а Cmax

кларитромицин.

снижается на 23%. Достоверной кор,

Безопасность препарата Левитра®

не

реляции между Cl креатинина и кон,

исследовалась и пока соответствую,

центрацией варденафила

в плазме

щие данные не получены, его приме,

(AUC и Cmax) не отмечается.

нение не рекомендуется у пациентов

У пациентов, находящихся на гемо,

со следующими состояниями:

диализе, фармакокинетика вардена,

• тяжелыенарушенияфункциипечени;

фила не изучалась.

• заболевания почек в терминальной

Нарушение функции печени. У паци,

стадии, требующие гемодиализа;

• артериальная гипотензия (сАД в

ентов с легкими и умеренными нару,

шениями функции печени клиренс

покое менее 90 мм рт. ст.);

• недавно перенесенный инсульт или

варденафила снижается пропорцио,

нально степени нарушения функции

инфаркт миокарда (в течение по,

следних 6 мес);

печени. При легкой степени печеноч,

• нестабильная стенокардия;

ной недостаточности (стадия А по

Чайлд,Пью) отмечается увеличение

• наследственные дегенеративные за,

показателей AUC и Cmax

в 1,2 раза

болевания сетчатки, например пиг,

ментный ретинит;

(AUC — на 17%, Cmax — на 22%), а при

• детский возраст (до 18 лет).

умеренной

(стадия

В

по

Чайлд,Пью) — AUC — в 2,6 (160%) и

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Cmax

— в 2,3 (130%) раза соответствен,

• пациенты с анатомической дефор,

но по сравнению со здоровыми субъ,

мацией полового члена (искривле,

ние, кавернозный фиброз, болезнь

ектами.

Пейрони);

Безопасность

применения таблеток

• заболевания, предрасполагающие к

диспергируемых в полости рта (10

приапизму (серповидно,клеточная

мг) не изучалась у пациентов с уме,

анемия, множественная миелома,

ренными нарушениями функции пе,

лейкемия).

чени (стадия В по Чайлд,Пью), поэ,

Пациентам со склонностью к крово,

тому не рекомендуется применение у

течениям и с обострением язвенной

данной категории пациентов.

болезни препарат следует назначать

У пациентов с тяжелой степенью пе,

только после

оценки соотношения

ченочной недостаточности (стадия С

польза,риск.

по

Чайлд,Пью)

фармакокинетика

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕН0

варденафила не изучалась.

НОСТИ

И

КОРМЛЕНИИ

ГРУ0

ПОКАЗАНИЯ.

Эректильная

дис,

ДЬЮ. Препарат не показан для при,

функция (неспособность достигать и

менения у женщин, новорожденных и

сохранять эрекцию, необходимую для

детей.

совершения полового акта).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДО0

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

ЗЫ. Внутрь, независимо от приема

• гиперчувствительность

к любому

пищи. Таблетку принимают сразу же

из компонентов препарата;

после ее извлечения из упаковки. Таб,

356

Левитра®

Глава 2

летку следует держать на языке до ее

часто — головокружение; нечасто —

полного растворения и затем прогло,

нарушение чувствительности, сонли,

тить, не запивая жидкостью.

вость, нарушения сна; редко — обмо,

В начале лечения рекомендуемая доза

рок, амнезия, судороги.

составляет 10 мг (приблизительно за

Нарушения со стороны органа зрения:

25–60 мин до сексуального контакта).

нечасто — нарушения зрения, гипере,

Максимальная рекомендованная доза

мия конъюнктивы глазного яблока,

составляет 10 мг 1 раз в сутки.

нарушения цветовосприятия, боль в

Для обеспечения адекватной реакции

глазных яблоках и дискомфорт в гла,

на лечение необходима сексуальная

зах, фотофобия; редко — повышение

стимуляция. Препарат Левитра® по,

внутриглазного давления.

казал свою эффективность при прие,

Нарушения со стороны органа слуха и

ме за 4–5 ч до полового акта.

лабиринтные нарушения: нечасто —

Пациенты пожилого возраста (стар/

звон в ушах, вертиго.

ше 65 лет). Коррекция дозы у пожи,

Нарушения со стороны сердца: нечас,

лых пациентов не требуется.

то — сердцебиение, тахикардия; ред,

Нарушение функции печени. У паци,

ко — стенокардия, инфаркт миокарда,

ентов с незначительным нарушением

желудочковые тахиаритмии.

функции печени (стадия А по

Нарушения со стороны сосудов: час,

Чайлд,Пью) изменения режима до,

то — вазодилатация; редко — гипо,

зирования не требуется. Применение

тензия.

препарата Левитра® не рекомендует,

Нарушения со стороны дыхательной

ся у пациентов с умеренными нару,

системы, органов грудной клетки и

шениями функции печени (стадия В

средостения: часто — заложенность

по Чайлд,Пью).

носа; нечасто — одышка, заложен,

Нарушение функции почек. Измене,

ность околоносовых пазух.

ния режима дозирования не требует,

Нарушения со стороны ЖКТ: часто —

ся у пациентов с легкими (Cl креати,

диспепсия; нечасто — тошнота, боли в

нина

>50–80 мл/мин), умеренными

животе, сухость во рту, диарея, гаст,

(Cl креатинина >30–50 мл/мин) и тя,

ро,эзофагеальная рефлюксная бо,

желыми (Cl креатинина <30 мл/мин)

лезнь, гастрит, рвота.

нарушениями функции почек.

Нарушения со стороны печени и жел/

чевыводящих путей: нечасто — повы,

ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ. При при,

®

шение уровня трансаминаз.

менении препарата Левитра в реко,

Нарушения со стороны кожи и под/

мендуемых дозах сообщалось о следу,

кожных тканей: нечасто — эритема,

ющих побочных реакциях (согласно

сыпь.

терминологии, принятой ВОЗ).

Нарушения со стороны скелетно/мы/

В зависимости от частоты возникно,

шечной и соединительной ткани: неча,

вения были выделены очень частые

сто — боль в спине, повышение уровня

(≥10%), частые (≥1% и <10%), нечас,

креатинфосфокиназы (КФК), повы,

тые (≥0,1% и <1%) и редкие побочные

шенный мышечный тонус и судороги,

реакции (≥0,01% и <0,1%).

миалгия.

Инфекционные и паразитарные забо/

Нарушения со стороны половых орга/

левания: редко — конъюнктивит.

нов и молочной железы: нечасто —

Нарушения со стороны иммунной сис/

усиление эрекции; редко — приапизм.

темы: нечасто — аллергический отек

Общие расстройства и нарушения в

и ангионевротический отек; редко —

месте введения: нечасто — плохое са,

аллергическая реакция.

мочувствие; редко — боль в груди.

Нарушения со стороны нервной сис/

Сообщалось о случаях развития ин,

темы: очень часто — головная боль;

фаркта миокарда, ассоциированных

Левитра®

357

по времени с приемом варденафила и

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ. СУР/ингиби/

сексуальной активностью, но не уста,

торы

новлено, связано ли это состояние не,

Варденафил метаболизируется преи,

посредственно с применением варде,

мущественно с участием печеночных

нафила,

или

сексуальной

активно,

ферментов системы цитохрома Р450

стью, или сопутствующими заболева,

(CYP), а именно — изоформы 3А4, а

ниями, или комбинацией этих факто,

также с некоторым участием изо,

ров. Имеются редкие сообщения о

форм CYP3A5 и CYP2C9. Ингибито,

случаях развития передней ишемиче,

ры этих ферментов могут снижать

ской нейропатии зрительного нерва

клиренс варденафила.

(ПИНЗН), приводящей к

наруше,

Циметидин (в дозе 400 мг 2 раза в сут,

нию зрения (включая стойкую утрату

ки): неспецифический ингибитор ци,

зрения), связанных по времени с при,

тохрома Р450 не оказывает влияния

емом ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и пре,

на величину показателей AUC и Cmax

парата Левитра®, у пациентов, многие

варденафила (в дозе 20 мг) при их од,

из которых

имеют сопутствующие

новременном применении.

факторы риска развития этого состо,

Препарат Левитра®

противопоказан

яния, такие как: анатомический де,

при

одновременном

применении с

фект диска зрительного нерва, воз,

умеренно активными или мощными

раст старше 50 лет, сахарный диабет,

ингибиторами CYP3A4, такими как

гипертония, ИБС, гиперлипидемия и

кетоконазол, итраконазол,

ритона,

курение. Не установлено, связано ли

вир, индинавир, эритромицин и кла,

развитие ПИНЗН непосредственно с

ритромицин.

применением

ингибиторов

ФДЭ5,

При сочетанном применении препа,

или имеющимися у пациента сопут,

рата Левитра® с кетоконазолом, итра,

ствующими сосудистыми факторами

коназолом, индинавиром и ритонави,

риска и анатомическими дефектами,

ром

(потенциальные

ингибиторы

или комбинацией этих факторов, или

CYP3A4) можно ожидать значитель,

с другими причинами.

ное повышение концентрации варде,

нафила в плазме.

Сообщается

о случаях нарушения

зрения,

включая

временную

или

Нитраты, донаторы оксида азота

стойкую утрату зрения, которые свя,

Прием варденафила (10 мг) в период

заны по времени с приемом ингиби,

от 24 ч до 1 ч, предшествующий прие,

торов ФДЭ5, в т.ч. и препарата Ле,

му нитроглицерина (0,4 мг сублингва,

витра®. Не установлено, связаны ли

льно), не вызывает усиления его гипо,

эти случаи непосредственно с прие,

тензивного эффекта при приеме у здо,

ровых субъектов. В дозе 20 мг за 1–4 ч

мом ингибиторов ФДЭ5, или с сопут,

до приема нитратов (0,4 мг сублингва,

ствующими сосудистыми факторами

льно) варденафил усиливает их гипо,

риска, или с другими причинами.

тензивное действие, но если вардена,

Отмечены немногочисленные случаи

фил назначается за 24 ч, то усиления

внезапной глухоты или потери слуха

гипотензивного действия нитратов не

при использовании препаратов

из

происходит при приеме у здоровых

группы ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. и

субъектов среднего возраста.

препарата Левитра®. Не установлено,

Никорандил является

активатором

связаны ли эти случаи непосредст,

калиевых каналов и содержит в своем

венно с приемом препарата Левитра®,

составе нитрогруппу. Наличие ни,

сопутствующими

факторами риска

трогруппы в составе

никорандила

потери слуха, комбинацией этих фак,

обусловливает высокую вероятность

торов или с другими причинами.

его взаимодействия с варденафилом.

358

Левитра®

Глава 2

Однако не имеется достаточной ин,

после приема варденафила в дозе 5

формации о потенциальных гипотен,

мг. У другого пациента наблюдалось

зивных эффектах варденафила при

снижение сАД от исходного более

одновременном применении с нитра,

чем на 30 мм рт. ст. в положении стоя

тами. В связи с этим данная комбина,

после приема варденафила в дозе 10

ция противопоказана.

мг. Случаев снижения сАД в положе,

Другие

нии стоя ниже 85 мм рт. ст. в этом слу,

Варденафил (20 мг) не изменяет пока,

чае выявлено не было. Сообщалось о

затели AUC и Cmax глибенкламида

наличии головокружения у двух па,

(глибурида в дозе 3,5 мг) при их со,

циентов после приема варденафила в

вместном применении. Также показа,

дозе 5 мг, у одного пациента — после

но, что фармакокинетика варденафи,

приема 10 мг варденафила, и у одно,

ла не изменяется при его одновремен,

го — после приема плацебо. Так как

ном применении с глибенкламидом.

для выявления максимальных потен,

Фармакокинетические и фармакоди,

циальных взаимодействий был вы,

намические взаимодействия (влияние

бран 4,часовой интервал между прие,

на ПВ и факторы свертывания II,VII,

мами доз варденафила и альфузози,

X) не отмечаются при совместном

на, соблюдение интервала времени

применении варденафила (20 мг) с

между приемом препаратов не требу,

варфарином (25 мг). Одновременное

ется. Случаев обмороков в этом слу,

применение с варфарином не изменя,

чае и при одновременном примене,

ет фармакокинетику варденафила.

нии варденафила с

тамсулозином

Не отмечено значимого фармакоки,

или теразозином выявлено не было.

нетического взаимодействия между

Сочетанное назначение варденафила

варденафилом (20 мг) и нифедипи,

и альфа,адреноблокаторов допусти,

ном (30 или 60 мг). Сочетанный при,

мо только при наличии стабильных

ем варденафила и нифедипина не

показателей АД на фоне приема аль,

приводит к значимому фармакодина,

фа,адреноблокаторов, при этом вар,

мическому взаимодействию: варде,

денафил нужно назначать с минима,

нафил вызывает в сравнении с плаце,

льной

рекомендованной дозы,

со,

бо дополнительное снижение сАД и

ставляющей 5 мг. Однако препарат

дАД при измерении в положении

Левитра® в форме таблеток дисперги,

лежа на спине, в среднем на 5,9 и 5,2

руемых в полости рта (10 мг) не дол,

мм рт. ст. соответственно.

жен назначаться в качестве началь,

Поскольку известно, что альфа,адре,

ной дозы при одновременной тера,

ноблокаторы вызывают снижение

пии с альфа,адреноблокаторами. Не

АД, особенно постуральну. гипотен,

следует

принимать

варденафил

в

зию и обморок, вопрос взаимодейст,

одно и то же время с альфа,адреноб,

вия альфа,адреноблокаторов и варде,

локаторами, за исключением тамсу,

нафила при совместном применении

лозина и альфузозина, прием кото,

тщательно изучался.

рых может совпадать по времени с

Оценка АД и пульса в течение 10 ч

приемом препарата Левитра®. Между

после приема варденафила в дози,

приемом варденафила и других аль,

ровке 5 или 10 мг, назначенного через

фа,адреноблокаторов следует соблю,

4 ч после приема альфузозина, не вы,

дать временной интервал. При одно,

явила клинически значимого допол,

временном назначении теразозина и

нительного снижения максимально,

варденафила необходимо соблюдать

го среднего АД по сравнению с плаце,

6,часовой интервал между приемом

бо. У одного пациента произошло

препаратов. Одновременное приме,

снижение сАД от исходного более

нение дигоксина (0,375 мг) и варде,

чем на 30 мм рт. ст. в положении стоя

нафила (20 мг) через день в течение

Левитра®

359

более 14 дней не сопровождается их

ной активности. Варденафил обладает

взаимодействием.

сосудорасширяющими

свойствами,

Однократный прием антацида (маг,

что может сопровождаться незначите,

ния гидроксид/алюминия

гидро,

льным или умеренным снижением

ксид) не влияет на показатели AUC

АД. Пациенты с обструкцией путей

варденафила.

оттока из левого желудочка, напри,

Биодоступность варденафила (20 мг)

мер, с аортальным стенозом, идиопа,

также не нарушается при его сочета,

тическим гипертрофическим субаор,

нии с антагонистом H2,рецепторов

тальным стенозом, могут быть чувст,

ранитидином (150 мг 2 раза в сутки).

вительными к действию вазодилата,

Варденафил (10 и 20 мг) не влияет на

торов, включая ингибиторы ФДЭ5.

длительность кровотечения, когда при,

У мужчин, которым не показана сек,

меняется в качестве монотерапии и в

суальная активность вследствие со,

комбинации с ацетилсалициловой кис,

путствующего сердечно,сосудистого

лотой в низкой дозе (2 табл. по 81 мг).

заболевания, препараты для лечения

Варденафил (20 мг) не потенцирует

эректильной дисфункции не должны

гипотензивный эффект алкоголя (0,5

применяться.

г/кг), фармакокинетика варденафила

При использовании препарата Ле,

не нарушается.

витра® в терапевтических (10 мг) или

Ацетилсалициловая кислота, инги,

сверхтерапевтических (80 мг) дозах

биторы АПФ, бета,адреноблокаторы,

отмечается удлинение интервала QT.

диуретики и противодиабетические

Одновременное применение

варде,

нафила с другими препаратами, ока,

препараты (препараты

сульфонил,

мочевины и метформин), слабые ин,

зывающими подобное влияние на ин,

тервал QT, приводило к суммации

гибиторы CYP3A4 не влияют на фар,

макокинетику варденафила.

эффектов на продолжительность ин,

тервала QT в сравнении с приемом

ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Симптомы:

каждого из этих препаратов по отде,

При назначении варденафила в дозе

льности. Это должно

учитываться

до 80 мг в день не наблюдалось разви,

при одновременном назначении пре,

тие серьезных побочных реакций. Од,

парата Левитра® пациентам с удлине,

нако при применении варденафила в

нием интервала QT в анамнезе или

дозе 40 мг 2 раза в сутки отмечались

пациентам, которые принимают пре,

выраженные боли в пояснице без при,

параты, удлиняющие интервал QT. В

знаков токсического действия на мы,

связи с этим, назначения препарата

шечную и нервную системы.

Левитра

®

следует избегать у пациен,

Лечение: в случаях передозировки

тов с врожденным удлинением ин,

следует проводить стандартную под,

тервала QT и у пациентов, принима,

держивающую терапию. Поскольку

ющих антиаритмические препараты

варденафил в высокой степени свя,

класса IA (хинидин, прокаинамид)

зывается с белками плазмы, и лишь

или класса III (амиодарон, соталол).

незначительное количество препара,

Безопасность и эффективность варде,

та выводится почками,

эффектив,

нафила в комбинации с другими мето,

ность гемодиализа маловероятна.

дами лечения эректильной дисфунк,

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ. До назначе,

ции не изучалась, поэтому их совмест,

ния препаратов, применяемых для ле,

ное применение не рекомендуется.

чения эректильной дисфункции, врач

Безопасность применения таблеток

должен оценить состояние

сердеч,

диспергируемых в полости рта (10

но,сосудистой системы, поскольку су,

мг) не изучалась у пациентов с уме,

ществует риск развития осложнений

ренными нарушениями функции пе,

со стороны сердца во время сексуаль,

чени (стадия В по Чайлд,Пью), поэ,