Антагонисты опиатных рецепторов

Налоксон, Налтрексон

Антагонисты опиатных рецепторов лишены анальгетических свойств. Являются конкурентными антагонистами преимущественно μ- и κ- опиатных рецепторов.

• Основным показанием для их пременения является использование в целях антидотной терапии при передозировке наркотических анальгетиков, они эффективно утраняют все явления интоксикации (восстанавливают дыхание, сознание, величину зрачка и т.д.). Налоксон вводится только парентерально, длительность его эффекта колеблется в зависимости от дозы от 30 мин до 3 часов. Налтрексон эффективен при приеме внутрь и длительность его действия достигает 24-48 часов.

• Длительное действие налтрексона используется в настоящее время в качестве одного из способов лечения опиатных наркоманов с высоким уровнем мотивации в плане прекращения приема наркотика.

• Иногда антагонисты опиатных рецепторов используются для провокации абстинентного синдрома у скрытых наркоманов (например, при соответствующей экспертизе).

• Налоксон может использоваться и при алкогольной коме (антагонизм).

Определение фармакологической группы

Область применения

Синтетические вещества нестероидного строения, обладающие неспецифическим противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.

Не вызывают эйфории, психической и физической зависимости, обстипации, не угнетают дыхательный и кашлевой центры. Не обладают активностью глюкокортикоидов.

Ревматология,

Кардиология,

Терапия,

Педиатрия,

Гериатрия.

При боли воспалительного характера (невралгия, миалгия, артралгия, головная, зубная боль), при лихорадке.

Анальгетики-антипиретики

Нестероидные противовоспалительные средства

Основные фармакологические эффекты:

1. Болеутоляющий

2. Жаропонижающий (антипиретический)

3. Противовоспалительный эффект отсутствует или выражен в минимальной степени

Основные фармакологические эффекты:

1. Болеутоляющий

2. Жаропонижающий (антипиретический)

3. Противовоспалительный

Производные пиразолона

Производные парааминофенола

Метамизол (анальгин)

Ацетаминофен (парацетамол)

А. Неизбирательные ингибиторы циклооксигеназы -1 и 2 (ЦОГ-1 + ЦОГ-2)

Кислотные производные:

Салициловой кислоты

Индолуксус-ной кислоты

Пропионовой кислоты

Антраниловой кислоты

Эноловых кислот

Фенилуксус-ной кислоты

Пирролизин-карбоксиловой кислоты

Ацетил-салициловая кислота

(аспирин)

Салициламид

Метил-салицилат

Индометацин (метиндол)

Ибупрофен (бруфен)

Кетопрофен (флексан)

Напроксен (напросин)

Мефенамовая кислота Флуфенамовая кислота Нифлумовая кислота (доналгин)

Пироксикам

Лорноксикам (ксефокам)

Теноксикам

Дилофенак (ортофен), Ацеклофенак (аэртал)

Кеторолак (кетанов)

Некислотные производные:

Пиразолона

Фенилбутазон (бутадион)

Б. Избирательные ингибиторы циклооксигеназы -2 (ЦОГ-2)

Мелоксикам (мелокс)

Целококсиб (целебрекс)

Рофекоксиб

ЦОГ-1 – (физиологическая)

ЦОГ-2 - (индуцируемая)

Участвует в синтезе простагландинов, регулирующих нормальные физиологические функции различных клеток, не связанных с развитием патологического воспаления:

Желудок – желудочная цитопротекция

Почки – почечный кровоток

Синтез тромбоксана А₂ тромбоцитами и т.д.

Ее экспрессия усиливается под влиянием провоспалительных стимулов, т.е. активация ЦОГ-2 определяет синтез простагландинов, инициирующих развитие воспалительной реакции.