экзамен / фарма экз. ответы

6.общий болевой синдром спастического генеза (почечная и печеночная колика) 7.головная, зубная боль, дисменоррея 8.лихорадка 9.профилактика тромбозов

Противопоказания:

1.Язвенная болезнь, любые эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, особенно в стадии обострения.

2.Бактериальные артриты и другие заболевания, симптомы которого маскируются противовоспалительным действием НПВС.

3.Беременность и период кормления грудью.

4.Дети до 2 лет.

5.Цитопенические состояния, особенно лейкопении.

6.Тяжёлые нарушения функции печени, сердца и почек.

Предосторожности

n Гипертензия и недостаточность кровообращения - препараты вызывают задержку натрия и воды, что может приводить к декомпенсации.

n Любые заболевания ЖКТ, в том числе в анамнезе - можно ожидать обострения.

n Аллергические заболевания - НПВС должны с осторожностью назначаться больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приеме любых других НПВС.

n Кровоточивость любого происхождения - возможно её усиление.

n Амбулаторное применение у лиц, профессии которых требуют повышенного внимания (индометацин, бутадион).

Побочные действия:

-раздражающее на ЖКТ и гепатотоксичность -гематологические реакции(анемия, тромбоцитопения, лейкоцитопения) -кровотечения -аллергии и гиперчувсвительность

- головная боль, головокружения, обмороки, сонливость, чувство утомления, возможны депрессивные состояния, галлюцинации, спутанность сознания и даже судороги. Это действие наиболее характерно для Индометацина.

-нарушение функции почек -острый внутрисосудистый гемолиз

-мутагенное и тератогенное действие -задержка жидкости и натрия -нарушения со стороны глаз -миокардиодистрофии

-удлинение беременности и задержка родов

Лекарственные взаимодействия для НПВС они достаточно многочисленны. Особое значение имеет взаимодействие

n с антикоагулянтами (повышение риска кровотечений),

n диуретиками (снижение действия, риск почечной недостаточности) и n гипотензивными средствами (ослабление действия).

n За счёт вытеснения из связи с белком усиливается эффект гипогликемизирующих средств, барбитуратов, кортикостероидов, трициклических антидепрессантов, токсичность аминогликозидов, сердечных гликозидов, метотрексата, солей лития, фенитоина (дифенина) и некоторых других лекарственных средств.

n Анальгетический эффект наркотических анальгетиков снижается на фоне применения НПВС.

4). ЖЕЛЕЗА ЗАКИСНОГО СУЛЬФАТ.

Применяется при лечении и профилактике железодифецитных анемий Дозы для взрослых 0,3—0,5 г 3—4 раза в день. При¬нимают после еды.

Противопоказаны при гемохроматозе, апластической и гемолитической анемии, хронических заболеваниях печени и почек, хронических воспалительных заболеваниях, лейкозах. Взаимодействие

Не следует назначать препараты железа вместе с антацидами, содержащими соли алюминия, магния, кальция (уменьшается всасывание железа); с антибиотиками группы тетрациклина и D- пеницилламином (образуются комплексные соединения, уменьшающие всасывание антибиотиков и железа).

При острых отравлениях препаратами железа применяют дефероксамин Побочные эффекты: часто возникает запор, так как железо связывает в кишечнике сероводород,

являющийся физиологическим стимулятором перистальтики. Кроме того, при взаимодействии железа с сероводородом образуется нерастворимый сульфид железа, оседающий на слизистой оболочке кишечника и защищающий ее от раздражений, способствующих перистальтике. Кал вследствие образования сульфида железа окрашивается в черный цвет.

Препараты железа могут вызывать потемнение зубов, поэтому после их приема следует тщательно полоскать рот

5. Оцените рациональность комбинации: атенолол + изосорбида мононитрат. Ответ обоснуйте. - Данная комбинация рациональна при ИБС, т.к. снижается потребность сердца в кислороде при действии атенолола, а нитрат расширяет сосуды и улучшает кровоснабжение миокарда. Также данная комибинация может быть применима при гипертонии атенолол снижает САД, нитрат - ДАД.

Атенолол- β 1 -Адреноблокаторы Атенолол (тенормин), в отличие от пропранолола, — гидрофиль¬ное соединение, плохо проникает

через гематоэнцефалический ба¬рьер и, следовательно, меньше влияет на ЦНС. Атенолол применя¬ют при артериальной гипертензии, в остром периоде инфаркта миокарда, при стабильной стенокардии (стенокардии на¬пряжения), тахиаритмиях, а также для профилактики мигрени.

Атенолол противопоказан при бронхиальной астме, стенокардии Принцметала, выраженной брадикардии, атриовентрикулярном блоке II—III степени, спастических заболеваниях периферических сосудов.

Изосорбида мононитратСредства, уменьшающие потребность сердца в кислороде и увеличивающие доставку кислорода, Органические нитраты длительного действия Изосорбида мононитрат — препарат активного метаболита изосорби¬да динитрата. При приеме внутрь (биодоступность около 100%) длитель-ность действия до 12 ч. При инфаркте миокарда вводят внутривенно. Органические нитраты длительного действия применяют в ос¬новном для профилактики приступов стенокардии.

При хронической сердечной недостаточности применяют изо-сорбида динитрат, изосорбида мононитрат, сходные по дей¬ствию с нитроглицерином.

Билет 22

1)Выведение лекарственных веществ с пременной степенью ионизации В канальцах почек липидорастворимые препараты реабсорбируются простой диффузией, при этом

лекаства-слабые кислоты всасываются более интенсивно при кислой реации мочи, лекарства слабые основания-при щелочной

•Экскреция выше в щелочной-аминокислоты, барбитураты,бутадион, диакарб. Салицилаты, стрептомицин, сульфаниламиды

•Выше в кислой среде-имипраим, кодеин,лидокаин, морфин,хинидин, хлорохин

Уравнение Гендерсона - Гассельбальха:

[протонированной формы] [непротонированной формы]

pKa – константа ионизации (рН, при котором 50% молекул находятся в ионизированном состоянии)

Стимулирующие преимущественно α-адренорецепторы:

а) альфа1-адреномиметики – фенилэфрин (мезатон)*; б) альфа2-адреномиметики – клонидин* (клофелин), нафазолин (нафтизин, санорин), галазолин (ксилометазолин).

Бета-адреномиметики:

а) бета1 -адреномиметики – добутамин*; б) бета2 -адреномиметики – сальметерол*, сальбутамол*, фенотерол, тербуталин;

в) бета1 - и бета2 - адреномиметики – изопреналин (изадрин)*.

Смешанные адреномиметики – эпинефрин (адреналин – α1, α2,β1,β2 - агонист)*, норэпинефрин (норадреналин – a1, a2, b1 - агонист) *.

-эфекты адренорецепторов: Альфа1Расположены только постсинаптически

• Сосуды (кожи, слизистых, почек, сосуды по ходу чревного нерва)-сужение

•Трабекулы селезенки-сокращение с выбросом депонированной крови

•Радиальная мышца зрачка -мидриаз

•Кишечник-снижение тонуса и моторики

•Сфинктеры жкт-сокращение

•Миометрий-сокращение

•Мышцы, поднимающие волосы-сокращение

•Мышцы задней стенки глаза-экзофтальмия

•Слюнные железы-повышение секреции

Альфа2

•Пресинаптическая мембрана-торможение высвобождения НА

•Неинервируемый (внутренний)

слой сосудов-сужение

•Тромбоциты-агрегация

ЦНС-успокоение, анальгезия, угнетения структур, активирующих с.с.с-понижение АД

Бетта1 Сердце-увелич.сократимости, возбудимости, проводимости-увелич.потребность миокарда в кислороде-увелич.ЧСС, увели.АД Жкт-увелич.тонус и моторику Бетта 2 Постсинаптическая мембрана

• Сосуды (скелетной мускулатуры, мозга, легких, печени)-расширяет

•Бронхи-уменьшает тонус

•Миометрий-уменьшает тонус

•Мочевой пузырь-уменьшает тонус

•Печень-увелич.гликогенолиз, увелич.уровень глюкозы в крови

•Тромбоциты-уменьшает агрегацию

Пресинаптическая мембрана-увелич.высвобождение НА Постсинаптическадипоциты-увелич.липолиз,увелич.термогенез

Показания к назначению адреналина n Остановка сердца (интракардиально) n Отек слизистых

n Для усиления и удлинения действия местных анестетиков n При передозировке инсулина

n Анафилактический шок

n Тяжелый приступ бронхиальной астмы

n Для расширения зрачка при открытоугольной форме глаукомы Противопоказания

n Инфаркт миокарда и ишемическая болезнь сердца n Гипертоническая болезнь

n Коллапс

n Тиреотоксикоз Норадреналин ОСНОВНЫЕ ЭФФЕКТЫ

n Показания:

n Хроническая гипотония (per os) n Коллапс (п/к, в/м, в/в)

n Совместно с местными анестетиками

n Для сужения сосудов слизистых и уменьшения отека

n Для расширения зрачка без влияния на аккомодацию и внутриглазное давление Изоприналин Основные эффекты

n бронхорасширяющий,

n увеличение сердечного выброса и усиление сокращений,

n уменьшение периферического сопротивления сосудов (артериальная вазоплегия) ® снижение АД ® уменьшение наполнения желудочков,

n расширение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), n повышение потребность миокарда в кислороде,

n уменьшение почечного кровотока, n торможение сокращений матки,

n не повышает АД и практически не вызывает фибриляции желудочков. Основные эффекты

n бронхорасширяющий,

n увеличение сердечного выброса и усиление сокращений,

n уменьшение периферического сопротивления сосудов (артериальная вазоплегия) ® снижение АД ® уменьшение наполнения желудочков,

n расширение сосудов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек (носа), n повышение потребность миокарда в кислороде,

n уменьшение почечного кровотока, n торможение сокращений матки,

n не повышает АД и практически не вызывает фибриляции желудочков. Показания

n Брадиаритмии, атриовентрикулярный блок (сублингвально, п/к, в/м, в/в).

n Бронхиальная астма (ингаляционно); как бронхорасширяющее средство при астматических и эмфизематозных бронхитах, пневмосклерозе, бронхографии, бронхоскопии. n

Кардиогенный шок (с пониженным выбросом и высоким периферическим сопротивлением), n Во время кардиохирургических операций при наличии брадикардии на фоне узлового и желудочкового ритма Побочные эффекты

n- тахикардия;

-аритмия;

-тремор;

-артериальная гипотензия;

n - тошнота, рвота, сухость во рту. Бетта 2 адреномиметики

Сальбутамол, Фенотерол (беротек), Тербутали, Сальметерол, Формотерол, Кленбутерол Основные эффекты

n расслабляют гладкие мышцы бронхов

n снижают тонус и ритмическую сократительную активность миометрия n Расширяют сосуды скелетных мышц, печени, коронарные

n Относительно мало влияют на β 1-адренорецепторы сердца.

- Соматотропное

1.Блокада a - адренорецепторов

2.Блокада М - холинорецепторов

3.Блокада D2 - рецепторов гипофиза и гипоталамуса

4.Блокада хеморецепторов триггерной зоны

•Основные виды и механизмы действия

•1. Антипсихотическое действие - блокада D2-рецепторов в подкорковых образованиях мозга (в мезолимбической зоне)

•2. Седативное действие - блокада норадренергических рецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, воздействие на лимбическую систему и гипоталамус.

•3. Экстрапирамидные нарушения - блокада D2-рецепторов нигростриатной системы приводит к снижению тормозной функции чёрной субстанции на ниастриатум, усилению а- мотонейронов спинного мозга, повышению тонуса мышц и развитию лекарственного паркинсонизма.

•4. Миорелаксация - угнетение супраспинальной регуляции мышечного тонуса.

•5. Анестезирующий эффект (аминазин) - раздражение афферентных окончаний, сменяющееся местной анестезией.

•6. Поверхностный сон - большие дозы укорачивают фазу быстрого сна.

•7. Угнетение полисинаптических и усиление моносинаптических рефлексов.

•8. Усиление действие средств для наркоза, снотворных, наркотических аналгетиков.

Клиническая классификация

•Этаперазин Триседил Эглонил Показания к назначению

l 1. Шизофрения

l 2. Маниакально-депрессивный психоз

l 3. Бред, галлюцинации, психомоторное возбуждение при различных психопатологических синдромах

l 4. Неукротимая рвота, стойкая икота

l 5. Упорные (каузалгии - фантомные боли) боли l 6. При токсикомании, наркомании, алкоголизме. l 7. Нейролептаналгезия (дроперидол-фентанил). Побочные эффекты 1. Местные

•Инфильтраты; Диспептические явления

2. Нейролептический синдром

•Психические расстройства: эмоциональная холодность, апатия, снижение активности, нейролептические депрессии

•Неврологические расстройства: явления паркинсонизма, дискинезии, гиперкинезы, судороги (аминазин, клозапин)

•Соматовегетативные расстройства:

-адренолитический эффект (гипотония, коллапс, рефлекторная тахикардия, нарушения сердечного ритма).

-Холинолитический эффект (сухость во рту, задержка мочеиспускания, эякуляции, запор и др.)

-Обменно-эндокринные нарушения (усиление выработки пролактина: гинекомастия, галакторея, угнетение выработки СТГ и АКТГ: дисменорея, снижение либидо, потенции, повышение массы тела).

-Гипотермия, редко гипертермия

3.Злокачественный нейролептический синдром:

Повышение температуры, нарушение сознания, повышение мышечного тонуса, дискинезии, вегетативные нарушения, нарушения глотания, угнетение дыхания, глазодвигательные расстройства

4.Аллергические реакции.

5.Нарушение функции печени.

6.Пигментные нарушения (пигментная ретинопатия - аминазин).

7.Гематологические изменения (агранулоцитоз, лейкопения).

8.Синдром отмены.

9.Гипостатическая пневмония, тромбоэмболия Противопоказания

l 1. Почечно-печёночные нарушения

l 2. Заболевания органов кроветворения

l 3. Сердечно-сосудистая недостаточность l 4. Микседема

l 5. Тяжёлые черепно-мозговые травмы l 6. Беременность и лактация

4). ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ (Gentamycini sulfas).

Антибиотик, аминогликозид; Фарм.действие

Оказывает бактериостатическое действие в отноше¬нии многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в том числе протея, кишечной палоч¬ки, сальмонелл и др.; действует на штаммы стафилокок-ков, устойчивые к пенициллину.

Применение и дозы Применяют внутримышечно, внутривенно (капельно) и местно.

При инфекциях мочевыводящих путей разовая доза для взрослых и детей старше 14 лет составляет 0,4 мг/кг, суточная 0,8—1,2 мг/кг. Больным с тяжелым течением инфекционного заболевания суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг.

Побочное действие Гентамицин, как и другие антибиотики-аминогликозиды, может оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие.

Противопоказания Препарат противопоказан при воспалении слухового нерва. Его нельзя назначать одновременно с

другими антибиотиками, оказывающими отоили нефротоксическое действие.

5).Как препараты кальция влияют на активность местных анестетиков? - Повышение уровня внеклеточного кальция частично блокирует действие местных анестетиков за счет увеличения поверхностного потенциала мембраны, которое переводит ее в состояние покоя.

Билет 23

1)Биодоступность

Биодоступность (F) - определяет полноту и скорость поступления вещества в организм (кровоток) при внесистемных способах введения.

Детерминанты биодоступности:

•скорость всасывания

•полнота всасывания

•пресистемная элиминация

Выражается чаще в %.

При парентеральных способах введения F = 100%

Препараты с F > 70% относятся к средствам с высокой биодоступностью с F < 30% - к суррогатам ?как их вводить

Биодоступность зависит от:

-физико химических особенностей препарата -формы(лучше из растворов, мелкодисперсных систем,микрогарнул) -пути введения (100% при внутривенном)

-площади всасывающей поверхности и интенсивности кровотока (наибольшая в альвеолах) -присутстви пищи -возраст принимаемого

-пол(у женщин опорожнение медленнее)

-беременность(ослабляется перистальтика, уменьшается объем желудочной секреции)

2)Средства, приминяемые при нарушении функций желез желудочно кишечного тракта

1.влияющие на функцию слюнных желез-пилокарпин, прозерин (усиливают слюноотделение); атропин-уменьшает 2.усиливающие секрецию желез желудка-гастрин, гистамин

3.уменьшающие секрецию желез желудка -блокирующие Н2 гистаминовые рецепторы-ранитидин, фамотидин, циметидин -ингибиторы протонового насоса-омепразол

-блокирующие холинорецепторы-атропин, пирензепин,пирилен, бензогексоний -простогландины и их синтетически еаналоги-мизопростол

2.СРЕДСТВА, ПРИМЕНЯЕМЫЕ ПРИ НАРУШЕНИЯХ ФУНКЦИИ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА Секреция желез желудка находится под контролем блуждающего нерва, а так¬же ряда гормонов желудочно-кишечного тракта и других эндогенных веществ. Так, известно, что повышение тонуса блуждающего нерва, а также высвобож¬дение гастрина и гистамина усиливают секреторную активность желудка. Вместе с тем устранение холинергических влияний или действия гистамина и гастрина снижает секрецию желудочного сока. Имеется ряд веществ, образующихся в орга¬низме, которые угнетают секрецию желез желудка. К ним относятся секретин, холецистокинин (табл. 15.1), простагландины (например, простагландин Е2), вазоактивный пептид кишечника (VIР'), пептид, угнетающий секрецию желуд¬ка (GIP4), и др.

2.1.СРЕДСТВА, УСИЛИВАЮЩИЕ СЕКРЕЦИЮ ЖЕЛЕЗ ЖЕЛУДКА. СРЕДСТВА ЗАМЕСТИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ К этим группам относятся диагностические и лечебные средства, включая сред¬ства заместительной терапии.

Сдиагностической целью назначают гастрин, гистамин, экстрактивные ве¬щества. Если причиной пониженной секреции желудка являются функциональ¬ные нарушения, указанные вещества существенно увеличивают отделение желу¬дочного сока. При органических поражениях слизистой оболочки желудка этого не происходит.

В данном случае лучшим диагностическим средством является гастрин. Он образуется в антральной части желудка (при приеме пищи), затем всасывается в кровь и поступает к железам фундальной части желудка, усиливая их секрецию. По активности он во много раз превосходит гистамин и действует избирательно на железы желудка. Гастрин оказывает также стимулирующее влияние на пара-кринные клетки типа энтерохромаффинных или тучных клеток, что вызывает выс-вобождение из них гистамина. Гастрин состоит из 2 полипептидов (гастрин-1 и гастрин-2), каждый из которых включает 17 аминокислот.

Гастрин, как и гистамин, увеличивает выделение хлористоводородной кисло¬ты и пепсиногена. Кроме того, он повышает продукцию внутреннего фактора Касла. Гастрин стимулирует также секрецию поджелудочной железы и желчеоб¬разование.

3)Тромболитические

1.прямого действия-плазмин (фибринолизин)

2. НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯСтрептокиназа, Стрептодеказа, Урокиназа,Проурокиназа,Альтеплаза Фибринолитические средства применяют для растворения образовавшихся тром-бов при

коронарном тромбозе (остром инфаркте миокарда), тромбозе глубоких вен, остром тромбозе периферических артерий, тромбоэмболии легочной артерии.

В качестве фибринолитических средств применяют препараты, которые акти-вируют плазминоген: препараты стрептокиназы, препарат тканевого активатора плазминогена, препараты урокиназы. Препараты стрептокиназы Стрептокиназа (Целиаза, Авелизин, Стрептаза, Кабикиназа) — высоко-очищенный белковый

препарат, получаемый из культуры р-гемолитического стрептококка. Стрептокиназа приобретает протеолитическую активность только в комплексе с плазминогеном. При введении стрептокиназы образуется эквимо-лярный комплекс стрептокиназа — плазминоген, который превращает плазми¬ноген в плазмин. Действие стрептокиназы на плазминоген проявляется как в тром¬бе, так и в плазме крови.

Стрептокиназу вводят внутривенно капельно при остром инфаркте миокарда, вызванном тромбозом коронарных сосудов (наиболее эффективна первые 3—6 ч), при тромбозе глубоких вен,

тромбоэмболии легочной артерии, тромбозах сосу¬дов сетчатки. Дозируют стрептокиназу в ME (международных единицах).

Частым осложнением при применении стрептокиназы являются кровотече¬ния, которые могут быть связаны как с активацией плазминогена, циркулирую¬щего в крови (образующийся плазмин разрушает фибриноген — в результате сни¬жается агрегация тромбоцитов), так и с растворением физиологических тромбов. Возможны тошнота, рвота, артериальная гипотензия. Вследствие антигенных свойств стрептокиназа может вызвать аллергические реакции, включая анафи¬лактический шок. Опасность их возрастает при повторном введении препарата. Циркулирующие в крови антитела могут инактивировать стрептокиназу и сни¬жать эффективность терапии.

Существует препарат стрептокиназы пролонгированного действия — с т р е п -тодеказа. Продолжительность фибринолитического действия стрептодеказы составляет 48-72 ч. Анистреплаза (Эминаза) представляет собой комплекс стрептокиназы с ацилированным лизинплазминогеном. Ацильная группа в молекуле плазмино¬гена закрывает его каталитический центр, что препятствует активации плазми¬ногена. Препарат является пролекарством и после отщепления ацильной группы приобретает способность превращать плазминоген в плазмин. Скорость деаци-лирования и, следовательно, скорость образования активного препарата зависит от характера ацильной группы и может составлять от 40 мин до нескольких часов. Анистреплазу вводят внутривенно. После однократного введения фибринолити-ческий эффект сохраняется 4—6 ч. Показания к применению и побочные эффек¬ты такие же, как у стрептокиназы.

Препараты тканевого активатора плазминогена и урокиназы Тканевой активатор плазминогена и урокиназа являются основными физио-логическими

активаторами плазминогена. Тканевой активатор плазми¬ногена продуцируется эндотелиальными клетками и вызывает частичный про-теолиз плазминогена, в результате чего превращается в плазмин. Отличительной особенностью тканевого активатора является высокое сродство к фибрину, кото¬рый в сотни раз ускоряет его действие на плазминоген. В результате тканевой ак¬тиватор с большей скоростью активирует те молекулы плазминогена, которые адсорбированы на нитях фибрина. Таким образом, действие тканевого активато¬ра плазминогена ограничивается фибрином тромба. Попадая в кровоток, ткане¬вой активатор связывается со специфическим ингибитором и поэтому мало дей¬ствует на циркулирующий в крови плазминоген, а также в меньшей степени снижает уровень фибриногена.

Для клинического использования получен рекомбинантный препарат ткане¬вого активатора плазминогена алтеплаза (Активаза, Актилизе). Препарат вво¬дят внутривенно при остром инфаркте миокарда, вызванном тромбозом коронар¬ных сосудов (эффективен в первые 6—12 ч), при тромбоэмболии легочной артерии. Быстро метаболизируется в печени (t 5—10 мин). Несмотря на то, что алтеплаза мало действует на циркулирующий в крови плаз-миноген, при ее применении часто возникают геморрагические осложнения. В отличие от стрептокиназы не обладает антигенными свойствами.

Урокиназа образуется клетками почек, обнаружена в моче. В почках обра¬зуется одноцепочечная урокиназа (проурокиназа), которая под действием плаз-мина превращается в активную форму - двухцепочечную урокиназу. Двухцепо-чечная урокиназа оказывает прямое активирующее действие на плазминоген (не требуется образования комплекса с плазминогеном). Препарат двухцепочечной урокиназы получают из культуры эмбриональных клеток почек человека. При¬меняют при остром инфаркте миокарда, венозном и артериальном тромбозах, тромбоэмболии легочной артерии. Вводят внутривенно. Дозируют в ME (между¬народных единицах). В сравнении с тканевым активатором плазминогена уроки¬наза в большей степени действует на циркулирующий в крови плазминоген, в результате образующийся в крови плазмин вызывает распад фибриногена — сни¬жается агрегация тромбоцитов. Основными побочными эффектами являются кровотечения. Не обладает антигенными свойствами.

Получен рекомбинантный препарат одноцепочечной урокиназы (проуроки-назы) саруплаза, проявляющий большую специфичность по отношению к фибрину тромба, чем урокиназа.

4.) РИФАМПИЦИН Фармакологическое действие. Полусинтетиче¬ский антибиотик широкого спектра действия из

группы рифамицинов. Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях — бакте¬рицидное действие. Высокоактивен в отноше¬нии микобактерий туберкулеза, является про¬тивотуберкулезным препаратом 1-го ряда. Вы¬сокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококки, в т.ч. и мно¬жественно устойчивые; стрептококки, палочки сибирской язвы; клостридии), а также в отно¬шении некоторых грамотрицательных

микро¬организмов. Действует на возбудителей бруцел¬леза, болезни легионеров, сыпного тифа, леп¬ры, трахомы. Устойчивость к препарату разви¬вается быстро.

Показания. Туберкулез различной локализации (все формы). Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (прежде всего множественно устойчивыми стафилококками), в том числе: остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство; гонорея.

Режим дозирования. Индивидуальный. Внутрь взрослым назначают в дозе 450-900 мг/сут в 1-3 приема (в зависимости от показаний). Макси¬мальная суточная доза — 1.2г.

Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита; повышение уровня пече¬ночных трансаминаз, билирубина в сыворотке крови; аллергические реакции. Редко — лейкопения, нарушения менструального цикла, головная боль, нарушение координации движе¬ний;

Противопоказания. Желтуха, недавно перене¬сенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек Особые указания. Рифампицин окрашивает мочу, слезы, мокроту, а также мягкие контактные

линзы в коричнево-красный цвет. Рифампицин спо¬собствует снижению активности пероральных антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов, гормональных контра¬цептивов, препаратов наперстянки, хинидина, ГКС.

5). Оцените безопасность комбинации: амитриптилин + флуоксетин. Ответ обоснуйте. - Флуоксетин увеличивает концентрации амитриптилина в крови, что может привести к появлению побочных эффектов амитриптилина в виде сухости во рту, нечеткости зрения, тахикардии, экстрасистолии, головокружению и задержке мочи.

Средства, нарушающие нейрональный захват серотонина и норадреналина Имипрамин (имизин, мелипрамин) и амитриптилин относят к трициклическим антидепрессантам. Эти лекарственные средства нарушают обратный нейрональный захват серотонина и

норадре¬налина. Обладают антидепрессивными и седативными (особенно амитриптилин) свойствами. Седативное действие связывают с бло¬кадой гистаминовых H1-рецепторов головного мозга.

Флуоксетин — антидепрессант, принадлежащий к селективным или избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина нервными окончаниями, мало влияющий на захват норадреналина и дофамина. Слабо действует на холинергические и Н1-гистаминовые рецепторы.

Билет 24

1)Взаимодействие ЛС:

1.фармакологическое -фармакодинамический-результат прямого или косвенного взаимодействия веществ на уровне

рецепторов , клеток,ферменотов, органов или физиологических систем

•Антогонизм-взаимод.ЛС, при котором наступает полное устранение или ослабление фармокологического эффекта одного препарата другим

•Синергизм-одновременное действие в одном направлении двух или нескольких ЛСусиление конечного эффекта. Бывает:

-суммированный-общий фарм.эффект равен сумме эффектов двух компонентов. АБ=А+Б

-потенциированный-общий фарм.эффект двух препаратов превышает сумму их эффектов, одно вещество усиливает действие другого АБ>А+Б -оба соеденения действуют на один субстрат

-косвенный-разная локализация действия препаратов

-фармакокинетический -химическое и физичекое взаимодействие

2.фармацевтическое-взаимод.ЛС вне организма

2) Классификация противопаркинсонических средств по принципу действия, особенности нейромедиаторных и нейромолекулярных механизмов действия:

А) Вещества, активирующие дофаминергические влияния (леводопа*, карбидопа*, мадопар, бромокриптин*, селегилин*, ропинирол, энтакапон*);