экзамен / фарма экз. ответы
.pdfПри бессоннице бензодиазепины способствуют наступлению сна, увеличивают его продолжительность. Однако при этом несколько изменяется структура сна: уменьшается длительность REM-фаз сна.
Эффективности бензодиазепинов в качестве снотворных средств, несомненно, способствуют их анксиолитические свойства: умень¬шаются тревога, напряженность, чрезмерная реакция на окружаю¬щие раздражители.
При систематическом применении бензодиазепинов к ним развивается психическая и физическая лекарственная зависимость.Характерен выраженный синдром отмены: тревога, бессонница, ночные кошмары, спутанность сознания, тремор.
специфический антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил.
Небензодиазепиновые стимуляторы бензодиазепиновых рецепторов золпидем (ивадал) и зопиклон (имован) мало влияют на структуру сна,не оказывают выраженного миорелаксирующего и противосудорожного действия, не вызывают синдрома отмены и в связи с этим лучше переносятся больными.
Блокаторы H1-рецепторов.Снотворными свойствами обладают блокаторы гистаминовых H1рецепторов, проникающие в ЦНС. Вы¬раженное снотворное действие оказывает, например, дифенгидрамин (димедрол), который, однако, чаще применяют как противоаллергическое средство.
Из блокаторов H1-рецепторов только в качестве снотворного средства используют доксиламин (донормил)—препарат,практически не влияющий на структуру сна.
Вопрос 4. ЛИДОКАИН
Фармакологическое действие.Антиаритмический препарат I В класса,эффективен преиму¬щественно при желудочковых аритмиях. Оказывает мембраностабилизирующее действие. Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного пе¬риода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При применении в средних терапевтических дозах практически не влияет на сократимость миокарда,не вызывает замедления AV проводимости. Обладает местноанестезирующим эффектом. В состав некоторых растворов для инъекций входят адреналин и норадреналин.
Показания, В кардиологической практике:лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фиб-рилляция), в т.ч.в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.
Побочное действие. Возможны головная боль,головокружение, нарушения сна, беспокойство; аллергические реакции. При чрезмерно быстром в/в введении и у пациентов с повышенной чувствительностью возможны судороги, тремор, парестезии, дезориентация, эйфория, шум в ушах, замедленная речь. При примене¬нии высоких доз лидокаина возможны брадикардия,замедление проводимости,артериальная гипотензия. Противопоказания.Выраженная брадикардия,выраженная артериальная гипотония,кардиогенный шок,тяжелые формы ХСН,повышенная чувствительность к лидокаину.
Вопрос 5. Можно ли вводить эпинефрин (адреналин) на фоне фторотанового наркоза? Ответ обоснуйте.
-Фторотан повышает чувствительность миокарда к катехоламинам: введение адреналина и норадреналина во время наркоза может вызвать фибрилляцию желудочков Угнетает ЦНС:блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и вегетативных ганглиев, альфа1адренорецепторы сосудов. Повышает чувствительность бета1-рецепторов к катехоламинам.
Билет 16
1.
Фармакокинетика - судьба лек.средств в организме: всасывание, распределение, биотрансформация и экскреция.
Перенос ЛС в организме Процесс всасывания представляет собой преодоление лек.средствами липопротеиновой оболочки клеток.
Водная диффузия:
Эпителиальные покровы (слизистая ЖКТ, полость рта и др.) – проницаемы только для очень малых молекул, таких как Li, метанол.
Капилляры – фильтруются и диффундируют вещества с м.м. 20-30 тысяч.
Капилляры мозга – водных пор не имеют, кроме гипофиза, эпифиза, area postrema, хориоидального сплетения, медиальной возвышенности.
Плацента – водных пор не имеет.
Физико-химические детерминанты переноса ЛС:
ЛС (электролиты – слабые кислоты или основания), которые могут быть электрически заряженными или незаряженными в зависимости от рН окружающей среды ЛС электрически незаряженные вне зависимости от рН среды ЛС с постоянным зарядом вне зависимости от рН среды
Вопрос 2. Антидепрессанты(тимоаналептики)
А.Ингибиторы обратного захвата (re-uptake) моноаминов
а)ингибиторы норадреналина и серотонина(трициклические антидепрессанты): имизин,амитриптилин.
б)селективные ингибиторы re-uptake серотонина:флуоксетин,сертралин селективные НА:мапротилин.
в)атипичные антидепрессанты:тразадон,миансерин,тианептин. Б.Ингибиторы МАО:селективные,неселективные.
а)ингибиторы МАО неизбирательного действия–ниаламид,трансамин; б)ингибиторы МАО избирательного действия–моклобемид.
В.Фитопрепараты с антидепрессантной активностью:трава зверобоя(негрустин), гиперицин.
Химическая классификация АД в зависимости от химического строения
1.Трициклические:амитриптилин(триптизол),имипрамин(мелипрамин),кломипрамин(анафранил) 2.Атипические трициклические производные:тианептин (коаксил) 3.Тетрациклические:мапротилин (людиамил), миансерин (леривон), миртазапин (ремерон),амоксапин
4.Бициклические: сертралин (золофт), пароксетин (паксил), циталопрам (ципрамин)
5.Моноциклические: флуоксетин (прозак), велафаксин (эффексор)
6.Бензамиды: моклобемид (аурорикс)
7.Призводные карбогидразина: изокарбоксазид (марплан)
8.Производные циклопропиламина: транил (ципромин)
9.Призводные аденозилметионина: S - аденозилметионин (гептрал)
10.Призводные гидразина: фенелзин (нардил), ниаламид (нуредал)
Фармакодинамическая классификация АД
Ингибиторы нейронального захвата моноаминов: А-Неизбирательные 1.Трициклические:
-имипрамин -кломипрамин -амитриптилин 2.Тетрациклические: -мапротилин -миансерин -миртазапин -амоксапин Б-Избирательные 1.ИОЗС:
-циталопрам
-сертралин
-флуоксетин
-пароксетин
-тразадон
2. ИОЗД:
-аминептин
-бупропион
- номифензин
Ингибиторы МАО: -Необратимые:-Фенелзин,Транилципромин,Ниаламид -Обратимые:
-Неизбирательные МАО-А: Инказан,Сиднофен -Избирательные МАО-А:Пиразидол,Моклобемид
Клиническая классификация АД I. Стимулирующее действие
-Фенелзин
-Транилципромин
-Ниалами
-Сиднофен
-Имипрамин
-Флуоксетин
-Моклобемид
2.Сбалансированное действие - Пиразидол - Кломипрамин - Циталопрам - Сертралин - Пароксетин
- Мапротилин - Тианептин
3.Седативное действие
-Тразодон
-Миансерин
-Доксепин
-Амитриптилин
-Тримипрамин
Показания к назначению АД 1.Шизофрения 2.Маниакально-депрессивный психоз 3.Панические состояния 4.Обсессивно-фобические расстройства 5.Соматогенные депрессии
6.При токсикомании, наркомании, алкоголизме.
7.Хронический болевой синдром (с фенотиазинами)
8.Нервная анорексия, булимия
6.Энурез
Фармакодинамика АД:
1.Блокада обратного захвата аминов
2.Блокада МАО
3.Усиление выброса катехоламинов
4.Длительное применение АД приводит к:
а)снижению плотности и активности в-адрено,серотониновых рецепторов в коре головного мозга. б)повышению чувствительности а1- и снижению чувствительности а2-адренорецепторов в)снижению активности цАМФ Оказывают влияние на патологически сниженное настроение.
3. Блокаторы АТ1-рецепторов
1.Пролекарства(лозартан,кандесартан,тазосартан)
2.Активные лекарственные вещества(валсартан,ирбесартан,эпросартан) 3.Конкурентный антагонизм(лозартан,тазосартан,эпросартан) 4.Неконкурентный антагонизм(валсартан,ирбесартан)
Позитивные аспекты:
-выраженная антигипертензивная активность
-метаболическая нейтральность -антипролиферативные изменения ССС
-хорошая переносимость -специфический механизм действия Негативные аспекты:
-нет данных о влиянии на конечные точки -ограниченный опыт клинического применения -противопоказаны при беременности -сомнительная ценность при стенозе почечных артерий
Эффекты действия АТII на АТ-1 и АТ-2 рецепторы АТ-1 рецепторы; Вазоконстрикция
Повышение внутриклубочкового давления Стимуляция секреции альдостерона и кортизола Стимуляция высвобождения аргинин-вазопрессина Повышение активности СНС Снижение тонуса блуждающего нерва
Усиление реабсорбции Na и воды из кишечника и проксимальных канальцев Пролиферация эндотелиальных клеток и фибробластов в сосудисиой стенке Пролиферация мезангиальных клеток в почечных клубочках
АТ-2 рецепторы Вазодилатация Натрийуретическое действие
Высвобождение оксида азота и простациклина Торможение активности коллагеназы Дифференцировка и рост эмбриональной ткани Стимуляция апоптоза
Торможение пролиферации эндотелиальных клеток и др. антипролиферативные эффекты
Механизм действия блокаторов АТ-1 рецепторов:
Прямой-селективное устранение эффектов АТII,опосредуемых через АТ-1 рецепторы Непрямой–усиление эффектов АТII,опосредуемых через АТ-2 рецепторы
Побочные эффекты блокаторов АТ-1рецепторов:
-На фоне лечения рекомендуется контроль функции печени,калиемии и креатинемии Показания к назначению блокаторов АТ-1 рецепторов:
-Непереносимость ИАПФ -Сердечная недостаточность
Противопоказания к назначению блокаторов АТ-1 рецепторов: Беременность Двусторонний стеноз почечных артерий
Действие ангиотензина II связано с его влиянием на ангиотензиновые рецепторы, которые обозначают как АТ1-рецепторы и АТ2-рецепторы.
Лозартан (козаар), валсартан препятствуют действию ангиотензина II на AT1-рецепторы сосудов, симпатической иннервации и коры надпочечников. При этом увеличивается действие ангиотензина II на АТ2-рецепторы; с этим связывают способность препаратов уменьшать гипертрофию миокарда и пролиферацию гладких мышц сосудов (табл. 9).
Применяют лозартан и валсартан для систематического лечения артериальной гипертензии, особенно при непереносимости ингибиторов АПФ.
Препараты назначают внутрь 1 раз в день.
Другие препараты этой группы — кандесартан, ирбесартан, телмисартан обладают сходными с лозартаном свойствами.
В отличие от ингибиторов АПФ блокаторы АТ1-рецепторов не влияют на уровень брадикинина и вызывают меньше побочных эффектов. В частности, эти препараты не вызывают сухой кашель, при их применении ангионевротический отек бывает редко. Так же, как и ингибиторы АПФ,
блокаторы АТ1-рецепторов могут вызывать гиперкалиемию. Возможны нарушения функции печени.
4.амоксициллин (amoxicillin)
Фармакологический класс:Бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины широкого спектра действия.
Механизм действия:Нарушение синтеза клеточной стенки; лизис во время активного размножения микроорганизмов микробной клетки.
Фармакологические эффекты: Антибактериальный, бактерицидный.
Показания к применению: Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой;Инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов; бронхиты, пневмония.
·Инфекции мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит,уретрит, эндометрит, цервицит.
·Болезнь Лайма (боррелиоз)
·Эрадикация H. pylori
·Гонорея
·Лептоспироз
·Эндокардит
·Перитонит
·Сепсис (профилактика постоперационного сепсиса)
·Инфекции кожи и мягких тканей
·Листериоз
·Менингит
Побочные эффекты:
·Аллергические реакции – анафилаксия,эксфолиативный дерматит, проявления, сходные с сывороточной болезнью (сыпь, боль в суставах, гипертермия), крапивница, зуд кожи.
·Колит, вызванный Clostridium difficile
·Интерстициальный нефрит (лихорадка, уменьшение диуреза, кожная сыпь).
·Лейкопения и нейтропения (боль в горле, повышенная температура).
·Судорожные припадки
·Реакции со стороны желудочно-кишечного тракта
·Кандидоз полости рта; кандидоз влагалища (влагалищный зуд, выделения). Передозировка:
Возбуждение центральной нервной системы Противопоказания
Гиперчувствительность, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), период кормления грудью.
С осторожностью – беременность, почечная недостаточность, кровотечения в анамнезе. Общие сведения для пенициллинов
·Не пропускать дозы и выдерживать равные интервалы времени между ними,пропущенную дозу вводить как можно скорее, не удваивать дозы.
·Перекрестная чувствительность: больные с сенсибилизацией к одному из пенициллинов могут быть сенсибилизированы и к другим пенициллинам, а также к цефалоспоринам.
·Лечение заболеваний, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, продолжать не менее 10 дней для предупреждения развития ревматизма.· Пенициллины, цефалоспорины и тетрациклины значительно эффективнее макролидов при лечении мигрирующей эритемы – первой стадии болезни ЛаймаА.
Дополнительные сведения к ампициллину
·Высокая биодоступность.
·Препараты амоксициллина можно принимать вне зависимости от приема пищи
5. Какое лекарственное средство необходимо ввести перед проведением ингаляционного наркоза с целью профилактики вагусной остановки сердца?
-Адреномиметик или холинолитик, однако адреномиметик нельзя, т.к. может развиться фибрилляция,а атропин можно ввести для профилактики остановки.
Билет 17
1.Лекарственное вещество-любое вещество,воздействующее на строение или функции живого организма.
Лекарственные средства—лекарственные вещества (или смеси веществ),прошедшие клинические испытания и разрешенные к применению.
Лекарственная форма—придаваемое лекарственному средству удобное для применения состояние,при котором достигается необходимый лечебный эффект Лекарственный препарат—дозированное лекарственное средство в определённой лекарственной форме
Названия лекарств-на родном языке и на латинском.Для одного и того же лекарственного вещества может быть множество названий в зависимости от фирмы,но есть международные латинские,по которым можно определить лекарство.
2. Противотуберкулезные средства Клиническая классификация противотуберкулезных средств:
•1-я группа-наиболее эффективные препараты:изониазид,рифампицин(рифампин)–на вне-и внутриклеточные микобактерии •2-я группа-препараты средней
эффективности:этамбутол,стрептомицин,пиразинамид,канамицин,циклосерин,флоримицин,амика цин •3-ягруппа–препараты с умеренной эффективностью:ПАСК,тиоцетазон
Другие препараты для лечения туберкулёза:азитромицин,кларитромицин,офлоксацин,ципрофлоксацин,ломефлоксацин.
Шестимесячный курс лечения первичного туберкулеза легких:назначение одновременно– рифампицин,стрептомицин,изониазид,пиразинамид. Применение этих препаратов составляет первый этап лечения(интенсивную фазу),который продолжается в течение двух месяцев.Основными здесь являются рифампицин и изониазид,стрептомицин при его отсутствии может быть заменен на этамбутол.При эффекте от проведенного лечения переходят ко второй фазе,ее основу составляет прием рифампицина и изониазида в течение следующих четырех месяцев.Общая продолжительность курса лечения может быть увеличена, если у данного штамма возбудителя имеется устойчивость к рифампицину:в этом случае длительность лечения составит
1,5–2года.
Изониазид – нарушает синтез миколиевых кислот в клеточной оболочке микобактерий.Бактерицидный эффект на делящиеся и бактериостатический–на покоящиеся формы.Хорошо проникает внутрь клеток,в спиномозговую жидкость,в плевральную жидкость.Внутрь,внутримышечно или внутривенно.Побочные эффекты: периферическая полинейропатия,неврит зрительного нерва,нарушения ЦНС (бессонница, двигательное возбуждение, психотические реакции, нарушение функции печени, повышенное АД).
Рифампицин–антибиотик широкого спектра действия.Влияние на кокки,гемофильную палочку,хламидии,легионеллы,бруцеллы,микоплазмы,микобактерии лепры.Действует бактерицидно,нарушая синтез РНК.Хорошо всасывается в ЖКТ,пик действия–2-4часа,t1/2=5 часов. Назначают внутрь и внутривенно. Быстрое развитие устойчивости => только в комбинации.Побочные эффекты:тошнота, головокружение, атаксия, нарушение функции печени, тромбоцитопения, аллергические реакции, окрашивание слезной жидкости, мочи, пота в желтый цвет.
Стрептомицин–аминогликозид широкого спектра действия,плохо проникает внутрь клетки и действует на внеклеточные формы.Быстро развивается резистентность. Внутримышечно.
Циклосерин–антибиотик широкого спектра действи.Нарушает синтез пептидогликана и уменьшает прочность КС м/о.
Этионамид и протионамид–нарушает синтез миколевых кислот.Действие на внутриклеточные и внеклеточные формы.
Этамбутол–цитостатик.Действие на вне- и внутриклеточные формы. Устойчивость развивается медленно.Назначают внутрь.Побочное действие:тошнота,головная боль,неврит зрительного нерва, артралгии, кожная сыпь.
Пиразинамид–синтетическое противотуберкулезное средство.Побочное действие: артралгия, кожная сыпь, диспепсия, вестибулярные нарушения, дезориентация, периферическая нейропатия.
3.Местноанестезирующие средства (МА)
•сложные эфиры аминоспиртов и ароматических кислот: прокаин (новокаин); тетракаин (дикаин), бензокаин (анестезин);
•амиды: лидокаин (ксикаин), бупивакаин (маркаин), артикаин (ультракаин), Классификация МА:
1)сложные эфиры аминоспиртов и ароматических кислот(легко разрушаются эстеразами тканей и поэтому продолжительность их действия 30-60минут:кокаин,прокаина гидрохлорид(эфир ПАБК и диметилэтаноламина)-новокаин,тетракаина гидрохлорид(дикаин)-по активности в 15 раз превосходит новокаин и в 10раз токсичнее, бензокаин(анестезин)-не образует солей с соляной к-ой и не образует водных р-ов и используют местно.
2)замещенные амиды кислот(не гидролтзуются эстеразами тк-ей, а разрушаются в печени поэтому действую 2-6ч.метаболиты этих препаратов могут оказывать действие анестетиков и пролангирование): ксилокаина гидрохлорид(лидокаин,ксикоин)-универсальный анестетик можно использовать при всех видах анестезии,тримекаина гидрохлорид, бупивикаина гидрохлорид, пиромекаин, ультракоин, прилокаин.
Применение МА:1.терминальная(поверхностная) анестезия:анестезин, дикаин,бупивакаин,лидокаин.2)прводниковая(обволакивание по ходу нерва): лидокаин,бупивикаин3)спинномозговая(введение в субарахноидальное пространство)-блокирует зад.корешки СМ: лидокаин, тримекаин, бупивикаин 4)инфильтрационная(послойное пропитывание тканей): лидокаин, ультракоин, новокаин, бупивикаин.
Для пролангированного местного действия анестетиков и снижения их резорбтивных эффектов к р-ам МА добавляют р-ры адреномиметиком Резорбтивное д-ие МА: никогда не вводят в вену.После всасывания в кровь:1.снижает
возбудимость ЦНС,блокирует вегетативные ганглии, расслабляют гладкую мускулатуру,снижаетАД.Купируют желудочковую тахикардию и аритмию(лидокаин, тримекаин).
4. БЕКЛОМЕТАЗОНА ДИПРОПИОНАТ Глюкортикоид. Противовоспалительное и противоаллергическое средство для ингаляционного и
интраназального применения. Используются для профилактики и лечения различных форм бронхиальной астмы, главным образом в случаях, когда неэффективны обычные бронходилататоры и кромолин-натрий (интал); аллергического и полипозного ринит. Эффекты:Устраняет отек, гиперемию в месте применения, уменьшает гиперреактивность бронхов, улучшает показатели функции внешнего дыхания, восстанавливает реакцию на бронхорасширяющие средства, стабилизирует мембраны тучных клеток, снижает количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшает отек эпителия и секрецию слизи бронхиальными железами.
Фармакокинетика:
Беклометазон практически не всасывается в кровь и частично метаболизируется в легочной ткани. Активно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. В терапевтических дозах практически не вызывает системных побочных эффектов, характерных для резорбтивного действия системных глюкокортикоидных средств.
Показания:
Бронхиальная астма (для длительного регулярного применения); Бронхиальная астма у пациентов, у которых применение бронходилататоров стало менее эффективным;
Бронхиальная астма у пациентов, у которых недостаточен эффект сочетанного применения бронходилататоров и кромогликата натрия; При наличии противопоказаний для применения бронхолитических средств;
Гормонозависимая форма бронхиальной астмы тяжелого течения у взрослых и детей; Хронические обструктивные заболевания легких; хронический обструктивный бронхит (при выраженном воспалительном компоненте); Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит;
Дисфония при системной красной волчанке, персистирующее воспаление среднего уха у детей, бронхолегочная дисплазия новорожденных.
Взрослым назначают по 2 дозированные ингаляции(всего 0,1 мг) 3—4 раза в сутки.
Препарат не оказывает купирующего действия; эффект развивается обычно постепенно, в течение первой неде¬ли. При необходимости можно сочетать бекотид с бронходилататорами, кромолиннатрием, антибиотиками2.
При применении аэрозольных препаратов бекломе-тазона и других глюкокортикостероидов (см. Ингакорт) следует учитывать возможность развития системных по¬бочных явлений, свойственных гормональным препара¬там этой группы. Лечение должно проводиться под тща¬тельным врачебным наблюдением.
При длительном применении этих препаратов может развиться кандидоз полости рта, требующий примене¬ния противогрибковых средств.
Противопоказан при беременности, активном тубер¬кулезе различных органов (при туберкулезе легких в не¬активной форме); осторожность необходима при назна¬чении больным с недостаточностью надпочечников.
Для применения при аллергических ринитах выпус¬кается специальная аэрозольная лекарственная форма для интраназального применения.
5. Оцените рациональность комбинации: пропранолол + верапамил. Ответ обоснуйте. - Оба препарата угнетают сердечную деятельность, при этом пропроналол вызывает сужение сосудов, а верапамил их расширяет - первоначально, однако далее оба будут расширять сосуду, на фоне снижение сердечной деятельности возможна блокада или остановка сердца и обострение сердечной недостаточности.
Билет 18
Билет 18.
1. Пассивная диффузия - проникновение веществ через мембрану в любом ее месте по градиенту концентрации. Так как мембраны состоят в основном из липидов, путем пассивной диффузии через клеточную мембрану легко проникают липофильные неполярные вещества, т.е. вещества, ко¬торые хорошо растворимы в липидах и не несут электрических за¬рядов. Наоборот, гидрофильные полярные вещества путем пассивной диффузии через мембрану практически не проникают.
Перенос ЛС в организме (детерминанты переноса): Физико -химические свойства ЛС, структура барьеров, скорость кровотока Водная диффузия:
1.Эпителиальные покровы (слизистая ЖКТ, полость рта и др.) – проницаемы только для очень малых молекул, таких как Li, метанол.
2.Капилляры – фильтруются и диффундируют вещества с м.м. 20-30 тысяч. 3.Капилляры мозга – водных пор не имеют, кроме гипофиза, эпифиза, area postrema, хориоидального сплетения, медиальной возвышенности.
4.Плацента – водных пор не имеет.
Диффузия в липидах:Основной механизм переноса через клеточную мембрану (эпителий,клетки органов-мишеней). Осуществляется пассивно.
Движущая сила–броуновское движение молекул.
Основные условия-растворимость в липидах и градиент концентрации.
Ограничения–очень низкая растворимость в воде(такие молекулы не образуют общей фазы с водой вне мембраны).
Скорость диффузии–описывается уравнением(законом)Фика.
Закон Фика-скорость диффузии через полупроницаемую мембрану пропорциональна градиенту концентрации вещества.
S=(P*A*(C1-C2))/T
S–количество перенесённого вещества P–коэффициент диффузии
A–площадь всасывающей поверхности C1-C2–градиент концентрации T–толщина слоя
Вопрос2. Средства,влияющие на дыхание Стимуляторы дыхания
1.Стимуляторы дыхательного центра прямого действия (дыхательные аналептики) - бемегрид, этимизол, кофеин; Оказывает прямое стимулирующее действие на ДЦ. Ослабляют угнетающее действие на ДЦ снотворных средств и средств для наркоза. Бемегрид вводят внутривенно/
внутримышечно для восстановления полноценного дыхания при легких отравлениях снотворными средствами, для ускорения выхода из наркоза в послеоперационном периоде. Повышают потребность мозга в кислороде.
2.Стимуляторы дыхательного центра рефлекторного действия (N-холиномиметики) – цитизин, камфора, лобелин; Стимуляция Nn-холинорецепторов каротидных клубочков. Стимуляция дыхания при асфиксии новорожденных, при отравлении угарным газом. Вводят внутривенно. Действие быстрое и кратковременное.
3.Стимуляторы дыхательного центра прямого и рефлекторного действия-никетамид (кордиамин). Никетамид – стимулирует хеморецепторы каротидных клубочков и прямое стимулирующее действие на ДЦ.
Сурфактанты-куросурф (Порактант альфа) и стимуляторы их синтеза (бромгексин, амброксол).
Противокашлевые средства 1.Средства центрального действия
а)наркотические противокашлевые средства–дигидрокодеин(для ослабления непродуктивного кашля,вызывает констипацию,лекарственную зависимость, в больших дозах угнетает дыхательный центр), этилморфина гидрохлорид; б)ненаркотические противокашлевые средства – глауцин (не угнетает ДЦ, без лекарственной зависимости, не снижает моторику кишечника),окселадин;
2.Средства периферического действия - преноксдиазин(либексин)–снижает чувствительность рецепторов дых.путей,не влияет на ЦНС,леводропропизин.
3.Средства центрального и периферического действия – бутамират(снижает возбудимость кашлевого центра,слабое противовоспалительное и бронхолитическое средство,назначают внутрь при сильном мучительном кашле).
Отхаркивающие и муколитические средства 1.Средства, облегчающие отхождение мокроты
а)рефлекторного действия-препараты термопсиса,алтея,солодки,плодов аниса; Назначают внутрь,раздражают рецепторы желудка и вызывают рефлекторные изменения в
бронхах.Стимулируют секрецию бронхиальных желез,повышают активность мерцатльного эпителия бронхов,стимулируют сокращения гладких мышц бронхиол.В высоких дозах-рвота б)резорбтивного действия-калия йодид,терпингидрат,фитопрепараты:трава чабреца,анисовое,эвкалиптовое масла;При приеме внутрь выделяются бронхиальными железами,стимулируют секрецию желез и уменьшают вязкость мокроты. 2.Средства,уменьшающие вязкость и эластичность мокроты а)Синтетические муколитические (секретолитические) средства-бромгексин(снижает вязкость
мокроты и стимулирует клетки бронхиальных желез.При бронхитах с трудноотделяемой мокротой,бронхоэктазах),амброксол(внутрь/ингаляционно),ацетилцистеин(при воспалительных заболеваниях дых.путей и связок,трудно отделяемой мокротой.Ингаляционно 2-3 раза в день); б)ферментные препараты–дорназа альфа,трипсин,хемотрипсин.
Бронходилятаторы и другие средства, применяемые при бронхиальной астме 1.Селективные в2-адреномиметики а)средней длительности действия(до 3-4 часов)–сальбутамол,фенотерол;
б)длительного действия(до 10-12 часов)–сальметерол,кленбутерол,формотерол. 2.Другие адреномиметики-эпинефрин,эфедрин,адреналин. 3.М-холиноблокаторы-ипратропия бромид(атровент)
4.Теофиллин относится к группе диметилксантинов,спазмолитическое средство.
Механизм бронхорасширяющего действия:ингибирование фосфодиэстеразы(повышение цАМФ, активация протеинкиназы, фосфоренлирование и снижение активности киназы цепей миозина,снижение уровня цитоплазматического кальция);блок А1-рецепторов(повышение цАМФ);снижает секрецию медиаторов воспаления из тучных клеток.
Побочные эффекты:возбуждение, нарушение сна, сердцебиение, аритмии, боли в области сердца, снижение АД.
а)препараты для купирования астматических приступов:аминофиллин(эуфиллин),теофиллин; б)препараты пролонгированного действия(теотард,теостат,теопэк,эуфилонг) 5.Комбинированные бронходилятаторы:фенотерол+ипратропия бромид(беродуал),сальбутамол +кромоглициевая кислота(дитек).
6.Ингибиторы высвобождения медиаторов аллергии(стабилизаторы мембраны тучных клеток)– кромоглициевая кислота,недокромил натрия,кетотифен.
7.Глюкортикостероиды–бекламетазона дипропионат,бетаметазон,будесонид(бенакорт),флутиказон. Блокаторы лейкотриеновых рецепторов–зафирлукаст,монтелукаст.Препятствуют воспалительному и бронхоконстрикторному действию цистеиниловых лейкотриенов.
Вопрос 3. Тиреоидные и антитиреоидные средства
А.Препараты тиреоидных гормонов–левотироксин(L-Тироксин),лиотирони(трийодтиронин). Б.Антитиреоидные средства а)тиоамиды – тиамазол(мерказолил),пропилтиоурацил(пропицил);
б)калия йодид,калия перхлорат,радиоактивный йод; в)адреноблокирующие средства(пропранолол),блокаторы Са-каналов.
В.Препараты сложного состава:йодтирокс,новотирал,тиреоидин,тиреокомб,тиреотом
Тиреоидные гормоны(в основном Т3)действуют на мембранные,митохондриальные и ядерные рецепторы клеток различных тканей.При этом активируется углеводный,белковый, жировой обмен;повышаются частота и сила сокращений сердца, увеличивается теплопродукция. Лекарственные препараты Т3 и Т4 лиотиронин(трийодтиронин)и левотироксин (L-тироксин) назначают внутрь при гипотиреозе (микседема, кретинизм). Действие левотироксина проявляется через 1—2 нед и после отмены препарата сохраняется несколько недель.Лиотиронин действует быстрее и короче чем левотироксин.
Побочные эффекты: головная боль, беспокойство, бессонница, тахикардия, аритмии, ухудшение стенокардии, тремор, снижение массы тела При эндемическом зобе назначают препараты йода — калия йодид или натрия йодид (40 мг 1 раз в неделю).
Антитиреоидные средства применяют при гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоз, базедова болезнь).В настоящее время из антитиреоидных средств применяют в основном производные тиомочевины пропилтиоурацил и тиамазол (мерказолил), которые ингибируют тиропероксидазу и таким образом препятствуют йодированию тирозиновых остатков тироглобулина и нарушают синтез Т3 и Т4. Пропилтиоурацил,кроме того, нарушает превращение Т4 в Т3 на периферии. Оба препарата назначают внутрь.
При применении этих препаратов возможны лейкопения,кожные сыпи.
Вкачестве антитиреоидных средств внутрь назначают йодиды—калия йодид или натрия йодид в достаточно высоких дозах (160—180 мг).
Вэтом случае йодиды снижают синтез и выделение Т3 и Т4(снижается йодирование и протеолиз тироглобулина).
Побочные эффекты: головная боль, слезотечение, конъюнктивит, боль в области слюнных желез, ларингит, кожные сыпи.
Гормональные регуляторы минерального гомеостаза А.Паратиреоидный гормон–паратиреоидин
Полипептидный гормон паращитовидных желез паратгормон влияет на обмен кальция и фосфора.Вызывает декальцификацию костной ткани.Увеличивает реабсорбцию кальция и снижает реабсорбцию фосфата в почечных канальцах.В связи с этим при действии паратгормона повышается уровень Са в плазме крови.
Вопрос 4.АТЕНОЛОЛ Кардиоселективный в1-адреноблокатор, не обладает мембраностабилизирующей и внутренней
симпатомиметической активностью. Оказывает гипотензивное,антиангинальное и антиаритмическое действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Ca2+, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Длительного действия (период полувыведения составляет 6—9 ч); лишен частичной агонистической и хинидиноподобной (местноанестезирующей) активности.
Являясь гидрофильным соединением, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Показания: Лечение: ишемическая болезнь сердца, стенокардия (напряжения, покоя и нестабильная), артериальная гипертензия, гипертонический криз. Лечение и профилактика: инфаркт миокарда (острая фаза при стабильных показателях гемодинамики, вторичная профилактика); нарушения ритма, синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная