экзамен / фарма экз. ответы

1фаза–мышечные подергивания

2фаза–расслабление мышц Дитилин Показания:

•В анестезиологии для выключения дыхания

•Для расслабления скелетной мускулатуры при хирургических вмешательствах

•Лечение столбняка(редко)

•Противосудорожная терапия(редко) Побочные эффекты:

АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МИОРЕЛАКСАНТОВ Бензохинолинов:

-либерация гистамина→покраснение кожи,↓АД,тахикардия,бронхоспазм -перекркстные аллергические реакции Аминостероидов:

-ваголитические эффекты,тахикардия (Панкуроний) ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ МИОРЕЛАКСАНТОВ Мышечные боли после прекращения их действия Гиперкалиемия Аритмии ↑или↓ АД

↑внутриглазного давления ↑внутричерепного давления Бронхоспазм Тахикардия, брадикардия Гипертермия

Антагонисты: АНТИДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ Атропин:

в/в 0,5-1,0 мл 0,1% р-ра Прозерин:

в/в 1-4 мг 0,05% р-ра ДЕПОЛЯРИЗУЮЩИХ

Специфических антагонистов нет.Введение свежей цитратной крови,содержащей холинэстеразу или эритроцитарной массы.

4.Ципрофлоксацин Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов(Нарфлоксацин,Эноксацин,Офлоксацин,Пефлоксацин,Ломефлоксацин,Левофлокса цин). Оказывает бактерицидное действие.Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий:Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий,продуцирующих бета-лактамазы. Фармакокинетика Быстро всасывается из ЖКТ.Биодоступность 70%.Связывание с белками плазмы составляет

20-40%.

Высокие концентрации достигаются в желчи.Выделяется с мочой и желчью. Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания.заболевания дыхательных путей,брюшной полости и органов малого таза,костей,суставов,кожи;септицемия;тяжелые инфекции ЛОР-органов.Лечение послеоперационных инфекций.Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Побочное действие Со стороны ПС:тошнота,рвота,диарея,боли в животе,повышение активности печеночных

трансаминаз,ЩФ,ЛДГ,билирубина,псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС:головная боль,головокружение,чувство усталости,расстройства сна,кошмарные сновидения,галлюцинации,обмороки,расстройства зрения.

Со стороны МВС:кристаллурия,гломерулонефрит,дизурия,полиурия,альбуминурия,гематурия,транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения:эозинофилия,лейкопения,нейтропения,изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны ССС:тахикардия,нарушения сердечного ритма,артериальная гипотензия. Аллергические реакции:кожный зуд,крапивница,отек Квинке,синдром СтивенсаДжонсона,артралгии.

Побочные реакции,связанные с химиотерапевтическим действием:кандидоз. Противопоказания Беременность,лактация(грудное вскармливание),детский и подростковый возраст до 15 лет,

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда

5.Морфин–нарк.анальгетик,полный агонист мю-опиоидных рецепторов(кодеин,этилморфин,промедол,фентанил,трамадол)

Налоксон–антагонист мю-и К-опиодных рецепторов,(налтрексон),используется при передозировке нарк.Анальгетиков–прямой конкурентный физиологический антагонизм.

При одновременном применении налоксон и налорфин устраняют анальгезию и угнетение дыхания,вызываемые морфином.

Билет 6

1.Эффект(реакция,ответ)–количественный выход реакции взаимодействия клетки,органа,системы или организма с фармакологическим агентом.

Эффективность–мера реакции на основе эффекта–величина отклика биосистемы на фармакологическое воздействие.

Максимальный эффект–предельная величина реакции на которую способна система Активность–мера чувствительности к лекарственному веществу.Характезирует афинность,сродство лиганда и рецептора.

Агонисты.Лиганды – биологические вещества, связывающиеся с рецепторами и вызывающие биологическую реакцию – срабатывание физиологическое системы. Агонисты–стимулирует, активирует, возбуждает рецепторы.

Полный агонист – лиганд, вызывающий максимальную реакцию системы при возбуждении рецептора.

Частичный агонист – лиганд, вызывающий неполную реакцию системы (<100%) при аускультации рецепторов.

Инвертированный агонист – лиганд, вызывающий тормозную реакцию системы при аускультации рецепторов.

Антагонизм – фармакологический, физический, химический. 1.Антагонизм фармакологический.

-лиганды,занимающие рецептор или изменяющие их таким образом,что они утрачивают способность взаимодействовать с другими лигандами, но сами не вызывают фармакологический эффект.

а)конкурентный антагонист–взаимодействует с рецептором обратимо и конкурирует за рецептор с агонистом. Повышение концентрации агониста может полностью устранить эффект конкурентного антагониста.

На фоне конкурентного антагонизма:

•кривые доза-эффект в лог-нормальных координатах сдвигаются вправо параллельно.

•эффективность агониста не изменяется.

•активность агониста снижается.

•конкурентный антагонист может быть частично агонистами.

б)неконкурентный антагонист–необратимо изменяется сродство рецептора к агонисту.Эффект эквивалентен части рецептора.

На фоне неконкурентного антагониста эффективность снижена (<100%), активность не изменяется.

2.Антагонизм физиологический или функциональный – результат действия веществ на различные типы рецепторов, вызывающих противоположные физиологические реакции.

3.Антагонизм химический – результат прямого химического взаимодействия веществ, приводящее к инактивации агониста.

2. Классификация холиноблокаторов

1.М-холиноблокаторы(М-холинолитики)

а) неселективные М- холиноблокаторы:атропина сульфат,препараты белладонны (красавки экстракт),бускопан,гиосцин бутилхрорид(скополамин),ипратропия бромид (атровент),тровентол,метоциния иодид,платифиллина гидротартрат; б)избирательные М1-холиноблокаторы–пирензепин,М3-холиноблокаторы-дарифенацин. 2.Ганглиоблокаторы(Нн-холиноблокаторы)

а)короткого действия–трепирия иодид(гигроний),триметафан(арфонад); б)средней продолжительности действия-гексаметоний бензосульфонат (бензогексоний),азаметония бромид(пентамин).

3.Курареподобные средства(миорелаксанты-Нм-холиноблокаторы)

а) антидеполяризующего типа действия–тубокурарина хлорид, атракурия безилат,цисатракурия бесилат,мивакурия хлорид,пипекурония бромид(ардуан),векурония бромид (норкурон),рокурония бромид,панкурония бромид (павулон).

б)деполяризующего типа действия-суксаметония хлорид (дитилин,листенон,миорелаксин); в)центральные N-холиноблокаторы-толперизон

4.Холинолитики смешанного типа действия-апрофен.

3. Диуретики 1.Тиазидные(а)и тиазидоподобные(б)диуретики(действующие на начальную часть дистальных почечных канальцев)–

а)гидрохлоротиазид,бендрофлуметиазид; б)индапамид,хлорталидон,ксипамид,клопамид,метолазон.

2.Петлевые диуретики(действующие на восходящий отдел петли Генле)– фуросемид,буметанид,торасемид.

3.Калийсберегающие диуретики(действующие на дистальный отдел канальцев и собирательные трубочки)–триамтерен,амилорид,спиронолактон(антагонист альдостерона).

4.Осмотические диуретики(действующие на проксимальный отдел канальцев,нисходящую часть петли Генле и собирательные трубочки)–маннитол.

5.Ингибиторы карбоангидразы(действующие на проксимальный отдел канальцев)–ацетозоламид 6.Акваретики(действующие на собирательные трубочки)–демеклоциклин(антагонист АДГ). 7.Другие лекарственные средства с диуретическим эффектом:

а)усиливающие клубочковую фильтрацию–ксантины,сердечные гликозиды,допамин; б)урикозурические средства–индакринон,тикринафен.

Показания для назначения диуретиков: -отеки,ХСН,асцит -форсированный диурез -артериальная гипертензия Побочные эффекты(Фуросемид) 1)Гипохлоремический алкалоз

2)Повыш.Са–остеопороз,остановка сердца в систоле 3)ЖКТ–холестаз,тошнота,панкреатит,диарея,запор,рвота 4)Кожа–дерматит,эритема,зуд 5)ЦНС–снижение слуха,парестезии,гол.боль,головокружения

6)ССС–ортостазия,аритмия (на фоне пов.К, Mg),пов.АД 7)Кровь–агранулоцитоз,анемия, тромбоцито-,лейкопения 8)сахара - сниж.толерантности к глюкозе,пов.мочевой кислоты – подагра

Побочные эффекты(Гидрохлортиазид) 1)ССС-АД,аритмия 2)ЖКТ–холестаз,рвота,панкреатит,диарея 3)Кровь–лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитоз 4)Кожа–дерматит,синдром Стивенса-Джонсона)

5)Метаболические нарушения–гиперглоикемия,гиперлипидемия,гиперурикия(подагра) Вопрос 4.Ванкомицин.

Фармакологическое действие Антибиотик группы гликопептидов (Ванкомицин,Тейкопламин).Оказывает бактерицидное

действие.Нарушает синтез клеточной стенки,проницаемость цитоплазматической мембраны и синтез РНК бактерий.Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу и метициллин-резистентные

штаммы),Streptococcus spp., Enterococcus spp., Corynebacterium spp., Listeria spp., Actinomyces spp., Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium difficile).

Не отмечено перекрестной резистентности с антибиотиками других групп. Фармакокинетика

Широко распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма.Плохо проникает через ГЭБ,однако при воспалении мозговых оболочек проницаемость возрастает.Проникает через плацентарный барьер.Связывание с белками плазмы крови составляет55% T1/2 составляет 4-11ч. 80-90% выводится с мочой,небольшое количество выводится с желчью.

Показания Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к

ванкомицину возбудителями (при неэффективности или непереносимости пенициллинов и цефалоспоринов): сепсис, эндокардит, пневмония, абсцесс легких, менингит, остеомиелит. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

Побочное действие При быстром в/в введении возможно развитие "синдрома красной шеи",связанного с

высвобождением гистамина:эритема,кожная сыпь,покраснение лица,шеи,верхней половины туловища,рук,учащенное сердцебиение,тошнота,рвота,озноб,повышение температуры,обморок. Со стороны мочевыделительной системы:нарушение мочеиспускания,интерстициальный нефрит. Со стороны ЦНС:снижение слуха, звон и ощущение "закладывания" в ушах.

Со стороны системы кроветворения:нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Аллергические реакции:кожный зуд,крапивница,анафилактические реакции.

Противопоказания

Неврит слухового нерва,I триместр беременности,выраженные нарушения функции почек,повышенная чувствительность к ванкомицину.

Вопрос 5. Нейролептики – блокируют дофаминовые рецепторы, лекарственный паркинсонизм не купируется дофаминомиметиками (леводопой)

Билет 7

Вопрос 1.

СИНЕРГИЗМ-одновременное действие в одном направлении двух или нескольких ЛС-усиление конечного эффекта

•Суммированный–общий фармакологический эффект равен сумме эффектов двух компонентов:АВ=А+В

•Потенцированный-общий фармакологический эффект двух препаратов превышает сумму их эффектов,одно вещество усиливает(потенцирует)действие другого:АВ>А+В

•Прямой–оба соединения действуют на один субстрат

•Косвенный–разная локализация действия препаратов Антагонизм-взаимодействие ЛС,при котором наступает полное устранение или ослабление фармакологического эффекта одного препарата другим Антагонизм фармакологический:

а)конкурентный(обратимое взаимодействие); б)неконкурентный(антагонист необратимо изменяет сродство рецептора к агонисту).

Антагонизм физиологический-результат действия на 2 разных рецептора,вызывающих противоположные физиологические реакции(М-холинорецепторы и в-1адренорецепторы сердца). Антагонизм химический-результат прямого химического взаимодействия веществ(активированный уголь).

Вопрос 2.

Средства для лечения ХСН Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) 1.Действующие 6-12ч:каптоприл.

2.Действующие 24ч:лизиноприл,эналаприл,рамиприл,беназеприл,периндоприл,хинаприл. Периферические вазодилататоры 1.Прямого миотропного действия:

а)венозные:изосорбида динитрат,молсидомин. б)артериолярные:гидралазин,миноксидил; в)смешанные:нитропруссид натрия 2.Блокаторы медленных кальциевых каналов-амлодипин,дилтиазем.

3.Адреноблокаторы:доксазозин,празозин-α-адреноблокаторы;карведилол–α,β-адреноблокатор. 4.Особенности фармакодинамики и применение

Диуретики Сердечные гликозиды (СГ)

4.1.Быстрого и кратковременного действия–строфантин. Средней продолжительности действия-дигоксин. Длительного действия-дигитоксин.

Другие инотропные средства(кардиостимуляторы) 1.в-Адреностимуляторы–допамин,добутамин,изопреналин.

2.Ингибиторы фосфодиэстеразы–веснаринон,амринон,препараты теофиллина(эуфиллин,теопек). Препараты с отрицательным инотропным действием,применяемые при сердечной недостаточности 1.в-адреноблокаторы–соталол,метопролол Метаболические средства,применяемые при сердечной

недостаточности(инозин,пиридоксин,анаболические стероиды)

Вопрос 3 Противосифилитические средства 1.Антибиотики

•Препараты бензилпенициллина-основные Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли,бензил пенициллин прокаин,бензатин бензилпенициллин(Бициллин-1),Бициллин-5.

•Цефалоспорины-резервные Цефалоридин(Цепорин),цефтриаксон(Лонгацеф)

•Макролиды и азалиды-резервные Эритромицин,азитромицин(Сумамед). 2.Синтетические средства

•Препараты висмута Бийохинол,бисмоверол

•Препараты мышьяка Миарсенол,осарсол.

Основное место в лечении сифилиса занимают препараты бензилпенициллина. Препараты бензилпенициллина эффективны при сифилисе на всех его стадиях. Назначают их курсами. При непереносимости бензилпенициллина для лечения сифилиса можно использовать антибиотики из других групп(макролиды,цефалоспорины).

Препараты висмута и мышьяка применяют для лечения различных форм сифилиса преимущественно в комбинации с антибиотиками группы пенициллина.Механизм действия этих препаратов обусловлен способностью блокировать сульфгидрильные группы ферментов в клетках микроорганизмов и нарушать тем самым течение нормальных обменных процессов.Вводят их внутримышечно.При применении препаратов висмута возможно развитие гингивитов и стоматитов.Препараты мышьяка вызывают желтуху,гепатит,полиневриты.

4. Флуоксетин Классификация антидепрессантов:

А.Ингибиторы обратного захвата моноаминов

а)ингибиторы преимущественно re-uptake норадреналина(трициклические антидепрессанты):имипрамин,амитриптилин,амоксапин.

б)селективные ингибиторы re-uptake серотонина:флуоксетин,сертралин,пароксетин, венлафаксин. в)атипичные антидепрессанты:тразадон,миансерин,тианептин.

Б.Ингибиторы МАО:селективные,неселективные. а)ингибиторы МАО необратимого действия–ниаламид; б)ингибиторы МАО обратимого действия–моклобемид.

В.Фитопрепараты с антидепрессантной активностью:трава зверобоя(негрустин),гиперицин.

Фармакологическое действие Антидепрессант,производное пропиламина.Механизм действия связан с избирательной блокадой

обратного нейронального захвата серотонина в ЦНС.Флуоксетин является слабым антагонистом холино-,адрено- и гистаминовых рецепторов.Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения,устраняет дисфорию.Не вызывает седативного эффекта.При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.

Фармакокинетика Всасывается из ЖКТ.Слабо метаболизируется при"первом прохождении"через печень.Прием

пищи не влияет на степень всасывания,хотя может замедлять его скорость.Cmax в плазме

достигается через 6-8ч.Css в плазме достигается только после непрерывного приема в течение нескольких недель.Связывание с белками 94%.Легко проникает через ГЭБ.Метаболизируется в печени путем деметилирования с образованием основного активного метаболита норфлуоксетина.Выводится почками 80% и через кишечник - около 15%.

Показания Депрессии различного генеза,булимический невроз. Побочное действие

Со стороны ЦНС:состояние тревоги,тремор,нервозность,сонливость,головная боль,нарушения сна. Со стороны пищеварительной системы:возможны диарея,тошнота.

Со стороны обмена веществ:возможны усиление потоотделения,гипогликемия,гипонатриемия(особенно у пациентов пожилого возраста и при гиповолемии).

Со стороны репродуктивной системы:снижение либидо. Аллергические реакции:возможны кожная сыпь,зуд.

Прочие:боли в суставах и мышцах,затрудненное дыхание,повышение температуры тела. Противопоказания Глаукома,атония мочевого пузыря,тяжелые нарушения функции почек,доброкачественная

гиперплазия предстательной железы,одновременное назначение ингибиторов МАО,судорожный синдром различного генеза,эпилепсия,беременность,лактация,повышенная чувствительность к флуоксетину.

5. Мизопростол-Синтетический аналог простагландина E1. Оказывает цитопротекторное действие, связанное с увеличением образования слизи в желудке и повышением секреции бикарбоната слизистой оболочкой желудка. При одновременном применении с диклофенаком, индометацином усиливаются побочные эффекты диклофенака и индометацина.

Диклофенак – НПВС

Билет 8

1. Оккупационная модель Кларка-Ариенса. R+L<->RL->E эффект)

Kd–константа равновесия,Ке–внутренняя активность.

Еmax=Ke*[Ro]. E=Emax*[C]/(EC50+[C]); [C]–концентрация на рецепторе. EC50=Kd.

Лекарства агонисты действуют путем связывания с рецепторами(«оккупации»). Связывание характеризуется определенным сродством лекарства к рецептору.

А.Взаимодействие между лигандом (L) и рецептором (R) обратимо.

Б.Все рецепторы для каждого лиганда эквивалентны и независимы (их насыщение не влияет на рецепторы).

В.Эффект прямо пропорционален числу занятых рецепторов(RL).

Г.Лиганд существует в 2х состояниях-свободном и связанном с рецептором. Аффинитет-определяется как способность вещества связываться с рецептором,в результате чего происходит образование комплекса«вещество-рецептор».Кроме того,термин аффинитет используется для характеристики прочности связывания вещества с рецептором(т.е.продолжительности существования комплекса «вещество— рецептор»).Количественной мерой аффинитета(прочности связывания вещества с рецептором)является константа диссоциации (Kd).

Константа диссоциации равна концентрации вещества,при которой половина рецепторов в данной системе связана с веществом.Выражается в молях/л (М).Между аффинитетом и константой диссоциации существует обратно пропорциональное соотношение:чем меньше Kd,тем выше аффинитет.Н

Вопрос 2.Классификация адреноблокаторов: Альфа-адреноблокаторы:

а)а1-адреноблокаторы-доксазозин,празозин,тамсулозин(a1А–антагонист); б)а2-адреноблокаторы-иохимбин; в)а1-и а2-адреноблокаторы-фентоламин,тропафен,ницерголин,дигидроэрготамин,вазобрал. Бета-адреноблокаторы:

А.в1-и в2-адреноблокаторы а)без ВСА:пропранолол-короткого действия,надолол,соталол–длительного действия;

б)с ВСА-пиндолол-короткого действия,буциндолол Б.в1-адреноблокаторы(кардиоселективные)

а)без ВСА–метопролол–короткого дйствия,бетаксолол,атенолол,

б)с ВСА-небиволол(+ модулирует высвобождение NO)длительного действия; Смешанные адреноблокаторы-лабеталол(в1+В2+а-АБл),проксодолол.

3. КОАГУЛЯНТЫ Прямого действия:Тромбин,Фибриноген

Непрямого действия:Фитоменадион,Викасол Антагонист гепарина:Протамина сульфат Антикоагулянты:

ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ:Натрия цитрат,Гепарин,Кальципарин Низкомолекулярные гепарины:Фраксипарин,Дельтепарин,Эноксипарин НЕПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ Производные кумарина:Неодикумарин,Варфарин,Аценокумарол Производные индандиона:Фениндион

Механизмы дейсвия,применение,побочные эффекты:

1)Гепарин образует комплекс с эндогенным антикоагулянтом антитромбином III.Основное действие комплекса гепарин—антитромбин III направлено против тромбина и фактора Ха.Применяют гепарин для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии,при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда,для предупреждения тромбоза периферических артерий,при протезировании клапанов сердца и экстракорпоральном кровообращении.

Побочные эффекты:кровотечения,остеопороз,гиперкалиемия.

2)низкомолекулярные гепарины.Эти препараты действуют на факторы свертывания в комплексе с антитромбином III,но отличаются от гепарина следующими свойствами:

•в большей степени угнетают активность фактора Ха;

•обладают большей биодоступностью при подкожном введении

•действуют более продолжительно,что позволяет их вводить 1—2 раза в сутки;

•имеют меньшее сродство к фактору 4 тромбоцитов и поэтому реже,чем стандартный гепарин,вызывают тромбоцитопению;

•меньше опасность развития остеопороза Применяют для профилактики и лечения тромбоза глубоких вен,для предупреждения

тромбоэмболии легочной артерии,а также при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда.Препараты низкомолекулярных гепаринов показаны для профилактики и терапии тромбозов в акушерской практике.

Побочные эффекты:кровотечение,повышение активности печеночных ферментов,аллергия. 3)Антикоагулянты непрямого д-я.Они ингибируют синтез в печени белков плазмы крови,зависимых от витамина К-фактора II(протромбин),факторов VII,IX и X. Применяют для длительной профилактики и лечения тромбозов и тромбоэмболии(тромбозов глубоких вен,тромбоэмболии легочной артерии,тромбоэмболических осложнений при мерцательной аритмии предсердий,инфаркте миокарда,протезировании клапанов сердца),в хирургической практике для предупреждения тромбообразования в послеоперационном периоде.

Побочные эффекты:аллергические реакции,диарея,дисфункция печени,некроз кожи,тератогенное.Фениндион(фенилин)может вызвать угнетение кроветворения.

4)Коагулянты непрямого д-я–препараты вит.К.Применение:при недостаточности всасывания витК, при геморрагическом синдроме новорожденных,при кровотечениях,вызванных антикоагулянтами непрямого д-я.

Препараты витамина К могут вызывать аллергические реакции(сыпь,зуд,эритема,бронхоспазм).При внутривенном введении возникает риск анафилактоидных реакций.При применении препаратов витамина К3(викасол)существует опасность развития гемолитической анемии и гипербилирубинемии у новорожденных.

4.Омепразол-блокаторы протонного насоса(Рабепразол,Лансопразол,Пантопразол) Фармакологическое действие

Тормозит активность H+-K+-АТФазы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции НСl. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции,независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюксэзофагитом.

Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori.Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.

Фармакокинетика При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ.Проникает в париетальные клетки слизистой

оболочки желудка.Связывание с белками плазмы около 95%,преимущественно с альбуминами.Биотрансформируется в печени.Выводится почками-72-80%,с калом-около 20%.T1/2 0.5-1 ч.

Показания Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная

с Helicobacter pylori),рефлюкс-эзофагит,эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки,связанные с приемом НПВС.

Побочное действие Со стороны ПС:тошнота,диарея,запор,боли в животе,метеоризм.

Со стороны ЦНС:редко-головная боль,головокружение,слабость. Со стороны системы кроветворения:в отдельных случаяханемия,эозинопения,нейтропения,тромбоцитопения.

Со стороны МВС:в отдельных случаях-гематурия,протеинурия.

Со стороны костно-мышечной системы:артралгия,мышечная слабость,миалгия. Аллергические реакции:кожная сыпь.

Противопоказания:Хронические заболевания печени,повышенная чувствительность к омепразолу

5.Стрептомицин-Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия.Оказывает бактерицидное действие за счет связывания с 30S субъединицей бактериальной рибосомы,что в дальнейшем приводит к угнетению синтеза белка.

Фуросемид–петлевой диуретик.При одновременном применении с антибиотиками группы аминогликозидов возможно усиление нефро- и ототоксического действия

Билет 9

Билет №9 Вопрос 1

Гипореактивность - пониженная реакция больного на терапевтическую дозу препарата. Толерантность - иммунологическое состояние организма, при котором он неспособен синтезировать антитела в ответ на введение определенного антигена при сохранении иммунной реактивности к другим антигенам. Проблема толерантности имеет значение при пересадке органов и тканей.

Тахифилаксия — специфическая реакция организма, заключающаяся в быстром снижении лечебного эффекта при повторном применении лекарственного средства, либо снижение способности организма отвечать развитием анафилактических реакций на повторное введение веществ, вызывающих развитие этих реакций при первичном введении. Гиперчувствительность — повышенная чувствительность организма к какому-либо веществу.

Гиперчувствительность является нежелательной излишней реакцией иммунной системы и может привести к летальному исходу.

Типы:

I тип — анафилактический. При первичном контакте с антигеном образуются IgE, или реагины, прикрепляющиеся Fc-фрагментом к базофилам и тучным клеткам. Повторное введение антигена вызывает его связывание с антителами и дегрануляцию клеток с выбросом медиаторов воспаления, прежде всего гистамина.

II тип — цитотоксический. Расположенный на мембране клетки антиген (входящий в ее состав либо адсорбированный) распознается антителами IgG и IgM. После этого происходит разрушение клетки путем а) иммуноопосредованного фагоцитоза (в основном макрофагами при взаимодействии с Fc-фрагментом иммуноглобулина), б) комплемент-зависимого цитолизиса или в) антителозависимой клеточной цитотоксичности (разрушение NK-лимфоцитами при взаимодействии с Fc-фрагментом иммуноглобулина).

III тип — иммунокомплексный. Антитела классов IgG, IgM образуют с растворимыми антигенами иммунные комплексы, способными откладываться при недостатке лизирующего их комплемента на стенке сосудов, базальных мембранах (отложение происходит не только механически, но и в силу наличия на этих структурах Fc-рецепторов).

Вышеназванные типы гиперреактивности относятся к ГНТ.

IV тип — ГЗТ. Взаимодействие антигена с макрофагами и T-хелперами 1-го типа со стимуляцией клеточного иммунитета.

Отдельно выделяют также гиперчувствительность V типа — аутосенсибилизацию, обусловленную антителами к антигенам клеточной поверхности. Такая дополнительная типизация иногда использовались в качестве отличия от типа II.

Идиосинкразиия – болезненная реакция, возникающая у некоторых людей в ответ на определённые неспецифические раздражители. В основе идиосинкразии лежит врождённая повышенная реактивность и чувствительность к определённым раздражителям, или реакция, возникающая в организме в результате повторных слабых воздействий некоторых веществ, не сопровождающаяся выработкой антител.

Идиосинкразия отличается от аллергии тем, что может развиваться и после первого контакта с раздражителем. Провоцируют идиосинкразию многие физические факторы — инсоляция, охлаждение, травма. Вскоре после соприкосновения с раздражителем появляется головная боль, повышается температура, иногда возникают психическое возбуждение, расстройства функции органов пищеварения (тошнота, рвота, понос), дыхания (одышка, насморк и др.), отёк кожи и слизистых оболочек, крапивница. Эти явления, вызванные нарушениями кровообращения, увеличением проницаемости сосудов, спазмами гладкой мускулатуры, обычно вскоре проходят, но иногда продолжаются несколько дней. Перенесённая реакция не создаёт нечувствительности к повторному действию агента.

Возможны различия в индивидуальной чувствительности к лекарственным средствам. Например, миорелаксант суксаметоний (дитилин) дей¬ствует обычно 3—5 мин, так как быстро гидролизуется холинэстеразой плазмы крови. У некоторых больных (при недостаточности холинэстеразы плазмы крови) суксаметоний может действовать 3—5 ч. Проти¬вомалярийное средство примахин у ряда больных при недостаточнос¬ти глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы может вызывать разрушение эритроцитов (гемолиз).

Причины вариабельности действия ЛС:

1.Свойства вещества: - растворимость в Н2О

-липофильность

-ионизация

-молекулярная масса

-взаимодействие с биополимерами

2.Градиент концентрации

3.Скорость кровотока

4.Площадь поверхности переноса (легкие, кишечник, желудок)

5.С повышением рН всасывание оснований увеличивается, а кислот снижается. При независимой от рН ионизации (тубокурарин) скорость всасывания при изменении рН не изменяется

6.Генетические особенности организма

7.Индивидуальные особенности организма(пол,возрас,масса тела,заболевания)

Вопрос 2 Антигипертензивные средства А. Диуретики

1.Тиазидные и тиазидоподобные диуретики: гидрохлоротиазид, индапамид, хлорталидон.

2.Петлевые диуретики: фуросемид

3.Калийсберегающие диуретики: спиронолактон, триамтерен, амилорид

Б. Ингибиторы ренин-ангиотензивной системы (РАС)

1. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: а) действующие 6-12 часов: каптоприл;

б) действующие примерно 24 часа: эналаприл, лизиноприл, рамиприл, фозиноприл, периндоприл, спираприл.

2. Антагонисты ангиотензина II: лозартан, ирбесартан, вальсартан. В.Симпатоплегические средства

1.Центрального действия - клонидин, метилдопа (агонисты a2-адрено- и I1имидазолиновых рецепторов), моксонидин (селективный агонист I1имидазолиновых рецепторов).

2.b-Адреноблокаторы – пропранолол, бетаксолол, метопролол, ацебуталол, бисопролол.

3.a-Адреноблокаторы (доксазозин, празозин, фентоламин).

4.Смешанные адреноблокаторы (лабеталол, карведилол, проксодолол).

5.Блокаторы адренергических нейронов (симпатолитики - резерпин, гуанетидин).

6.Ганглиоблокаторы - триметафан (арфонад), гексаметоний.

Г. Блокаторы кальциевых каналов (БКК)

1. Селективные БКК с преимущественным влиянием на сосуды (вазолитические): а) блокаторы каналов L-типа: I поколение - нифедипин;

II поколение - исрадипин, амлодипин, никардипин, нитрендипин б) блокаторы каналов Т-типа - мибефрадил.

2. Селективные БКК L-типа с прямым влиянием на сердце (брадикардитические): I поколение - верапамил, дилтиазем; II поколение – галлопамил.

Д. Вазодилататоры

1.Артериолярные (диазоксид, гидралазин, миноксидил).

2.Артериолярные и венозные (натрия нитропруссид). Е. Другие антигипертензивные средства

1.Антагонисты серотониновых рецепторов - кетансерин.

2.Спазмолитики миотропные – бендазол (дибазол), магния сульфат

Вопрос 3 Бронхиальная астма — хроническое воспалительное заболевание, которое приводит к разрушению

эпителия дыхательных путей. В развитии заболевания существенную роль играют аутоиммунные и аллергические процессы. Спазм бронхов вызывают в основном лейкотриены С4, D4, Е4 (цистеиниловые лейкотриены), и фактор активации тромбоцитов (ФАТ).

Для купирования приступов бронхиальной астмы ингаляционно применяют β 2 адреномиметики короткого (около 6 ч) действия(салбутамол,фенотерол,гексопреналин,тербуталин). В качестве побочных эффектов эти препараты могут вызывать тахикардию, тремор, беспокойство. Бронхорасширяющее действие оказывают М-холиноблокаторы (Тровентол, ипратропия бромид) Эффективным средством для купирования приступов является Теофиллин (спазмолитик миотропного действия), который относится к диметилксантинам. Сходен по свойствам с кофеином (триметилксантин), оказывает более выраженное спаз¬молитическое действие.

Механизм бронхорасширяющего действия теофиллина:

I)ингибирование фосфодиэстеразы (повышение уровня цАМФ, активация протеинкиназы, фосфорилирование и снижение активности киназы легких цепей миозина, снижение уровня цитоплазматического Са2+);

2)блок аденозиновых A1-рецепторов (при возбуждении аденозином этих рецепторов угнетается аденилатциклаза и снижается уро¬вень цАМФ).

В связи с ингибированием фосфодиэстеразы и по¬вышением уровня цАМФ теофиллин снижает секрецию медиато¬ров воспаления из тучных клеток. Для купирования приступов бронхиальной астмы теофилин вводят внутримышечно или внутривенно.

Побочные эффекты: возбуждение, нарушения сна, сердцебиение, аритмии. При внутривенном введении возможны боли в области сердца, снижение артериального давления.

Для систематической профилактики приступов бронхиальной астмы рекомендуют β 2- адреномиметики длительного действия(салметерол,форметерол, кленбутирол), в виде ингаляций стаби¬лизаторы мембран тучных клеток(кромоглициевая кислота,недокромил натрий,кетотифен), внутрь назначают блокаторы лейкотриеновых рецепторов (зафирлукаст, монтелукаст). Эти препараты пре¬пятствуют воспалительному и бронхоконстрикторному действию цистеиниловых лейкотриенов (С4, D4, E4).

Патогенетическое действие оказывают ингаляционные глюкокортикоиды (беклометазон, флутиказон, флунизолид, будесонид) являются естественными инги¬биторами фосфолипазы А2, что приводит к уменьшению продукции в тучных клетках фактора активации тромбоцитов, лейкотриенов и простагландинов. Кроме того, глюкокортикоиды подавляют синтез циклооксигеназы-2 (за счет репрессии соответствующего гена), что также приводит к снижению син¬теза простагландинов в очаге воспаления. Глюкокортикоиды подавляют синтез молекул межклеточной адгезии, что затрудняет проникновение моноцитов и лей¬коцитов в очаг воспаления. Все это приводит к уменьшению воспалительной ре¬акции, препятствует развитию гиперреактивности бронхов и возникновению бронхоспазма.

Вопрос 4 Бензилпенициллина натриевая соль-легко разрушается при дей¬ствии кислот, щелочей и

окислителей, при нагревании в водных растворах, а также при действии пенициллиназы микроорганизмов. Бензилпенициллина натриевая и калиевая соли являются хорошо растворимыми препаратами бензилпенициллина. Быстро всасываются в системный кровоток и создают высокие концентрации в плазме крови, что по¬зволяет их применять при острых, тяжелопротекающих инфекционных процессах. При внутримышечном введении препараты накапливаются в крови в