3. Противокашлевые (кодеин, глауцин, либексин)

Лс, подавляющие кашель. Противокашлевые средства применяют в тех случаях, когда кашлевая реакция не обусловлена необходимостью удаления секрета (мокроты) из дыхательных путей (сухой кашель).

Классификация: i. Действующие на кашлевой центр (центрального действия): - наркотические (кодеин, морфин, дионин), - ненаркотические (глауцина гидрохлорид). Ii. Подавляющие чувствительность кашлевых рецепторов или действующие на афферентные пути регуляции: - местные анестетики, - препараты смешанного действия

Кодеин (codeine): анальгезирующее (опиоидное), противокашлевое. Центральный противокашлевый эффект связан с подавлением кашлевого центра на уровне «моста». Применение: болевой синдром при травмах, онкологических заболеваниях, почечной и печеночной коликах, приступообразный непродуктивный кашель.

Глауцин: противокашлевое. Избирательно угнетает кашлевой центр продолговатого мозга. Не вызывает угнетения дыхания, привыкания, лекарственной зависимости, не оказывает тормозящего влияния на двигательную активность кишечника. Обладает слабыми адреноблокирующими свойствами, может вызвать снижение ад. Применение: сухой кашель - бронхит, пневмония, асбестоз, бронхиальная астма, плеврит, коклюш, туберкулез.

Преноксдиазин (prenoxdiazine): противокашлевое, спазмолитическое, местноанестезирующее. По противокашлевой активности примерно равен кодеину; не угнетает дыхание. Не вызывает пристрастия. Обладает местноанестезирующей и спазмолитической активностью. При хронических бронхитах отмечено противовоспалительное действие. Применение: применяют как противокашлевое средство при катарах верхних дыхательных путей, острых и хронических бронхитах, бронхопневмонии, бронхиальной астме, эмфиземе.

29 Билет

1. Антибиотики пенициллинового ряда (бензилпенициллин, феноксиметилпенициллин, бицелины, оксациллин, ампициллин, амоксициллин, амоксициллин+клавуланат, карбенициллин).

Группа антибиотиков, продуцируемых многими видами плесеней рода penicillium, активных в отношении большинства грамположительных, а также некоторых грамотрицательных микроорганизмов (гонококков, менингококков и спирохет). Пенициллины относятся к т.н. Бета-лактамным антибиотикам (бета-лактамы).

Классификация: 1. Естественные пенициллины (бензилпенициллины, бициллины, феноксиметилпенициллин). 2. Изоксазолпенициллины (оксациллин, клоксациллин). 3. Амидинопенициллины (амдиноциллин, ацидоциллин). 4. Аминопенициллины (ампициллин, амоксициллин). 5. Карбоксипенициллины (карбенициллин, карфециллин). 6. Уреидопенициллины (азлоциллин, мезлоциллин).

Естественные (природные) - это антибиотики узкого спектра действия, влияющие на грамположительные бактерии и кокки. Неэффективны для терапии стафилококковых инфекций, т.к. в большинстве случаев стафилококки вырабатывают бета-лактамазы. Они эффективны преимущественно в отношении грам(+) м/организмов (в т.ч. Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), грам(-) кокков (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), некоторых анаэробов, спирохет (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Бензилпенициллин. Нарушает синтез пептидогликана клеточной стенки и вызывает лизис микроорганизмов. Применяют при инфекциях, вызванных стрептококками, включая Streptococcus pneumoniae, при менингококковых инфекциях. Бензилпенициллин является антибиотиком выбора при лечении дифтерии, газовой гангрены, лептоспироза, болезни Лайма. Бициллины. Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки. Показаны, при сифилисе и других заболеваниях, вызываемых бледными трепонемами (фрамбезия), стрептококковых инфекциях - острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожистое воспаление, ревматизм, лейшманиоз. Феноксиметилпенициллин Нарушает синтез пептидогликана — опорного полимера клеточной стенки, влияет на микроорганизмы в фазе роста. При инфекции верхних и нижних дыхательных путей, дифтерия, тонзиллит, фарингит, ларингит, пародонтит, рожа, фурункулез, гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, ботулизм, скарлатина, лептоспироз.

Изоксазолпенициллины. Оксациллин. Антибактериальное, бактерицидное. Препятствуя образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, вызывает лизис делящихся бактериальных клеток. Применение: Инфекции, вызванные стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину и феноксиметилпенициллину (септицемия, сепсис, пневмония, эндокардит, менингит, эмпиема, абсцесс, флегмоны, остеомиелит, холецистит, пиелит, цистит, инфицированные ожоги, раневые инфекции, сифилис.

Аминопенициллины - антибиотики широкого спектра действия. Все они разрушаются бета-лактамазами как грамположительных, так и грамотрицательных бактерий. Ампициллин и амоксициллин - близкие спектры действия. По сравнению с природными пенициллинами их антимикробный спектр распространяется на чувствительные штаммы энтеробактерий, Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp. Амоксициллин обладает наибольшей активностью в отношении Streptococcus pneumoniae, устойчивого к природным пенициллинам. Ампициллин не эффективен в отношении пенициллиназообразующих штаммов Staphylococcus spp., всех штаммов Pseudomonas aeruginosa. Применение: пневмония, абсцесс легкого, бронхит, синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит, хламидийные инфекции, цервицит, рожа, брюшной тиф и паратиф, дизентерия, шигеллез, сальмонеллез, гонорея, менингит, сепсис, коклюш.

Карбенициллин. бактерицидное. Ацетилирует мембраносвязанный фермент транспептидазу, блокирует проницаемость и синтез пептидогликанов клеточной стенки, обусловливая осмотическую неустойчивость микроорганизма. Высокоактивен в отношении грам(-) бактерий, Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp, некоторых анаэробных бактерий, грам(+) м/организмов. Не действует на штаммы стафилококков, разрушающих пенициллиназу. Применение Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами.