28 Билет

1. Средства группы 8-оксихинолина и фторхинолона (нитроксолин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, левофлоксацин, моксифлоксацин)

Производные 8-оксихинолина обладает антибактериальным, противогрибковым и выраженным противопротозойным действием. Противомикробное действие - образование комплексных соединений с ионами металлов, что приводит к нарушению ферментных систем микроорганизмов.

Нитроксолин (nitroxoline): антибактериальное. Ингибирует синтез бактериальной днк, образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки, вызывает бактериостатический эффект. Активен в отношении грам(+) бактерий — staphylococcus (в т.ч. Staphylococcus aureus), streptococcus (в т.ч. Бета-гемолитические стрептококки, streptococcus pneumoniae, enterococcus faecalis), corynebacterium, грам(-) бактерий - e. Coli, proteus, klebsiella, salmonella, shigella, enterobacter, и других микроорганизмов — mycobacterium tuberculosis и некоторых видов грибов (candid, дерматофиты). Применение: заболевания мочевыводящих путей, эпидидимит; профилактика инфекционных осложнений.

Фторхинолоны - группа лекарственных веществ, обладающих выраженной противомикробной активностью, широко применяющихся в медицине в качестве антибиотиков широкого спектра действия. По широте спектра противомикробного действия, активности, и показаниям к применению они действительно близки к антибиотикам, но отличаются от них по химической структуре и происхождению.

Ципрофлоксацин (ciprofloxacin): фторхинолоны 2 поколение, антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует днк-гиразу, нарушает биосинтез днк, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя. Оказывает действие на staphylococcus aureus, pyogenes; escherichia coli, klebsiella pneumoniae, neisseria gonorrhoeae, pseudomonas aeruginosa, salmonella typhi, shigella flexneri, sonnei, staphylococcus haemolyticus, hominis, legionella pneumophila, neisseria meningitidis, vibrio cholerae, yersinia enterocolitica, chlamydia trachomatis, mycobacterium tuberculosis. В кислой среде активность снижается. Применение: инфекции лор-органов, нижних дыхательных путей, органов малого таза, костей и суставов; венерические заболевания, бактериемия, септицемия.

Норфлоксацин (norfloxacin): фторхинолоны 2 поколение, антибактериальное широкого спектра, бактерицидное. Ингибирует бактериальную днк-гиразу, нарушает синтез днк и белков, что приводит к гибели бактерий. Применение: аэробные грам(+) бактерии - enterococcus faecalis, staphylococcus aureus, streptococcus agalactiae, аэробные грам(-) бактерии - citrobacter freundii, enterobacter aerogenes, escherichia coli, klebsiella pneumoniae, neisseria gonorrhoeae, pseudomonas aeruginosa, грам(-) микроорганизмов, как salmonella, shigella, yersinia enterocolitica.

Применение: острые и хронические инфекции мочевыводящих путей, неосложненная гонорея, жкт.

Левофлоксацин (levofloxacin): фторхинолоны 3 поколение, бактерицидное. Обладает широким спектром действия. Ингибирует бактериальную топоизомеразу iv и днк-гиразу - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной днк. Грам(+) аэробов - enterococcus faecalis, staphylococcus aureus, pneumoniae; streptococcus pyogenes, грам(-) аэробов - enterobacter cloacae, coli; klebsiella pneumoniae, legionella, pseudomonas aeruginosa, serratia marcescens и др. М/организмов - mycoplasma pneumoniae.

Моксифлоксацин (moxifloxacin): фторхинолоны 4 поколение, бактерицидное. Ингибирует топоизомеразу ii и топоизомеразу iv - ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной днк. Нарушает синтез днк микробной клетки, оказывает бактерицидное действие. Аэробные грам(+) м/организмы - staphylococcus aureus, streptococcus anginosus, pneumoniae, pyogenes; аэробные грам(-) м/организмы - esherichia coli, klebsiella pneumoniae, анаэробные м/организмы - bacteroides fragilis, clostridium perfringens, а также др. М/организмы - mycoplasma pneumoniae. Применение: обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония, осложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков.