25 Билет

1. Антиагреганты (ацетилсалициловая кислота, тиклопидин, клопидогрел, абциксимаб, пентоксифиллин, дипиридамол)

Антиагреганты ингибируют агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, уменьшают их способность к склеиванию и прилипанию (адгезии) к эндотелию кровеносных сосудов. Снижая поверхностное натяжение мембран эритроцитов, они облегчают их деформирование при прохождении через капилляры и улучшают текучесть крови. Антиагреганты способны не только предупреждать агрегацию, но и вызывать дезагрегацию уже агрегированных кровяных пластинок.

Ацетилсалициловая кислота (acetylsalicylic acid): анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное. Ингибирует циклооксигеназу (цог-1 и цог-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез пг (пгa2, пгd2, пгf2aльфа, пгe1, пгe2 и др.) И тромбоксана. Уменьшает экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Обезболивающий эффект - влияние на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием. Уменьшение содержания тромбоксана а2 в тромбоцитах - подавление агрегации, несколько расширяет сосуды. Применение: ибс, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, ишемический инсульт, тромбоэмболии, аортоартериит, инфаркт легкого. Лихорадка. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза.

Тиклопидин (ticlopidine): антитромботическое, антиагрегационное. Ингибирует фосфолипазу с, приводит к обратимому торможению, вызываемого аденозинфосфатом, связывания тромбоцитов с фибриногеном и соответственно подавляет агрегацию тромбоцитов. Применение: оим, нестабильная стенокардия, атеросклероз периферических артерий, хронический гломерулонефрит.

Клопидогрел (clopidogrel): антиагрегационное. Селективно и необратимо блокирует связывание адф с рецепторами тромбоцитов, подавляет их активацию, уменьшает количество функционирующих адф-рецепторов (без повреждения), препятствует сорбции фибриногена и ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Применение: профилактика атеротромботических осложнений у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, ишемический инсульт или с диагностированной окклюзионной болезнью периферических артерий. Ибс, оим.

Абциксимаб (abciximab): нтитромботическое, антиангинальное. Вызывает конформационные изменения связывающего аргинин-глицин-аспарагинат-участка рецептора и препятствует фиксации фибриногена, фактора виллебранда и других адгезивных молекул с активированным гликопротеиновым комплексом gpiib/iiia на мембране тромбоцитов, нарушая конечный этап агрегации тромбоцитов. Применение: острый инфаркт миокарда, постинфарктная стенокардия, нестабильная стенокардия.

Пентоксифиллин (pentoxifylline): сосудорасширяющее, ангиопротективное, улучшающее микроциркуляцию, антиагрегационное. Ингибирует фосфодиэстеразу, стабилизирует цамф и снижает концентрацию внутриклеточного са. Блокирует аденозиновые рецепторы. Тормозит агрегацию тромбоцитов; улучшает реологические свойства крови, подавляет тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Антиангинальный эффект - расширение коронарных артерий. Дилатирует сосуды легких и улучшает оксигенацию крови. Применение: нарушение периферического кровообращения, ангионейропатия; трофические нарушения тканей; нарушение мозгового кровообращения, ишемические и постинсультные состояния; отосклероз.

Дипиридамол (dipyridamole): антиагрегационное, антиадгезивное, сосудорасширяющее, артериодилатирующее. Оказывает влияние на агрегацию тромбоцитов. Тормозит их адгезию, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. Ингибирует фосфодиэстеразу и повышает содержание цамф в тромбоцитах - агрегации. Стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками. Оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды, тормозится обратный захват аденозина эритроцитами и повышается его концентрация в крови. Применение: профилактика артериальных и венозных тромбозов; нарушенич мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; профилактика ибс.