9 Билет

1 Снотворные средства — группа психоактивных лекарственных средств, используемых для облегчения наступления сна и обеспечения его достаточной продолжительности.

классифицируют, исходя из принципа их действия и химического строения:

1. Агонисты ГАМК_А (бензодиазепиновых) рецепторов:

- Бензодиазепины: Нитразепам, Лоразепам, Нозепам, Темазепам, Диазепам, Феназепам, Флурозепам;

- Препараты разного химического строения: Золпидем, Зопиклон, Залеплон.

2. Снотворные средства с наркотическим типом действия:

- Гетероциклические соединения, барбитураты: Фенобарбитал, Этаминал натрия;

- Алифатические соединения: хлоралгидрат;

3. Отдельные препараты других групп:

- Блокаторы H₁ гистаминовых рецепторов: Димедрол, Доксиламин;

- Средства для наркоза: натрия оксибутират;

- Препараты гормона эпифиза мелатонина.

НИТРАЗЕПАМ Фармакологическое действие - снотворное, седативное, противосудорожное, анксиолитическое.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.

ФЕНАЗЕПАМ. Фармакологическое действие - анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее, центральное, снотворное, седативное.

Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, усиливает тормозное влияние ГАМК в ЦНС. Снижает возбудимость подкорковых структур головного мозга, тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Уменьшает эмоциональное напряжение, ослабляет тревогу, страх, беспокойство. Подавляет распространение возбуждения, возникающего в эпилептогенных очагах в коре, таламусе и лимбических структурах мозга за счет усиления пресинаптического торможения.

ЗОПИКЛОН. армакологическое действие - снотворное, седативное.

Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега₁ и омега₂ бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.

ДОКСИЛАМИН. Блокатор H₁-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Фармакологическое действие - снотворное, седативное, противоаллергическое.

Блокирует H₁-гистаминовые рецепторы, оказывает м-холинолитическое действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна.

Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Проходит гистогематические барьеры (включая ГЭБ) и распределяется по тканям и органам. Метаболизируется в печени. Экскретируется почками (60% в неизмененном виде) и частично — с фекалиями.

2. Хлористоводородная кислота разведенная — раствор хлористого водорода (соляной кислоты) в воде.

В полости желудка хлористоводородная кислота (НС1) стимулирует секреторную активность желез желудка; способствует превращению пепсиногена в пепсин, путем отщепления ингибирующего белкового комплекса; создает оптимальное рН для действия протеолитических ферментов желудочного сока; вызывает денатурацию и набухание белков, что способствует их расщеплению ферментами; обеспечивает антибакте­риальное действие секрета.

Желудочный сок. Фармдействие. Ферментный препарат. Оказывает протеолитическое действие. Получают от здоровых собак (желудочный сок натуральный) через фистулу желудка при мнимом кормлении (по методу И.П.Павлова). Может быть также получен от лошадей (желудочный сок от лошади). Содержит все ферменты желудочного сока; содержание свободной кислоты составляет 0,45–0,51%; pH 0,8–1,2.

Показания. Ахилия, гипо- и анацидный гастрит, диспепсии.

Антациды (антацидные препараты) — лекарственные средства, предназначенные для купирования симптомов и лечения кислотозависимых заболеваний желудочно-кишечного тракта посредством нейтрализации соляной кислоты, входящей в состав желудочного сока.

Механизм действия антацидных средств заключается главным образом в химической нейтрализации соляной кислоты, содержащейся в желудочном соке. В действии ряда антацидных средств (алюминия гидрат окиси, магния трисиликат) существенную роль играет адсорбция кислот. Натрия гидрокарбонат является наиболее известным антацидным средством. Его действие развивается быстро, однако нейтрализующая сила сравнительно невелика. Кроме того, при нейтрализации кислоты этим препаратом происходит выделение углекислоты, которая оказывает возбуждающее действие на рецепторы слизистой оболочки желудка, вызывая вторичное усиление секреции.