2. Противоэпилептические (вальпроевая кислота, ламотриджин, фенобарбитал, карбамазепин, клоназепам, этосуксемид).

Препараты противосудорожного действия, применяемые для лечения эпилепсии, купирования мышечных судорог различного происхождения (при эпилепсии, эклампсии, интоксикациях, столбняке).

Классификация: 1) лс при больших и психомоторных припадках (фенобарбитал, гексамидин); 2) лс при малых припадках (этосуксимид, пуфемид); 3) лс при разных формах припадков (вальпроат натрия, вальпроат кальция, клоназепам, карбамазепин, ламотриджин).

Вальпроевая кислота (valproic acid): противоэпилептическое, миорелаксирующее, седативное. Ингибируя гамк-трансферазу, повышает содержание в цнс гамма-аминомасляной кислоты - снижение порога возбудимости и уровня судорожной готовности моторных зон головного мозга. Метаболизируется в печени: выводятся почками. Применение различные формы генерализованных припадков: малые (абсансы), большие (судорожные) и полиморфные; используется при фокальных припадках, детском тике.

Ламотриджин (lamotrigine): противоэпилептическое. Стабилизирует нейрональные мембраны, ингибирует высвобождение глутамата из окончаний возбуждающих нейронов, предупреждая тем самым активацию нейронов эпилептического очага. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Выводится почками. Применение парциальные и генерализованные припадки, включая тонико-клонические судороги, а также припадки при синдроме леннокса-гасто.

Фенобарбитал (phenobarbital): противосудорожное, снотворное, седативное. Взаимодействует с гамк-а-рецепторным комплексом. Возникающие при этом аллостерические изменения гамк-а-рецептора способствуют повышению его чувствительности к гамк и еще большему входу ионов хлора в нейрон, что в результате противодействует развитию деполяризации. Применение: эпилепсия, хорея, спастический паралич, спазм периферических артерий, эклампсия, возбуждение, бессонница.

Карбамазепин (carbamazepine): противосудорожное, противоэпилептическое, антипсихотическое, тимолептическое. Блокирует натриевые каналы мембран гиперактивных нервных клеток, снижает влияние возбуждающих нейромедиаторных аминокислот, усиливает тормозные (гамкергические) процессы и взаимодействие с центральными аденозиновыми рецепторами. Противосудорожное действие проявляется при парциальных и генерализованных припадках. Эффективен для купирования симптомов тревожности и депрессии, а также уменьшения раздражительности и агрессивности. Предотвращает приступы невралгии тройничного нерва, уменьшает выраженность клинических проявлений алкогольной абстиненции (в т.ч. Возбуждение, тремор, нарушения походки) и снижает судорожную активность.

Клоназепам (clonazepam): противосудорожное, седативное, миорелаксирующее, центральное.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами, расположенными в постсинаптическом гамка-рецепторном комплексе в лимбической системе мозга, гипоталамусе. Повышает чувствительность гамк-рецепторов к медиатору - повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния гамк и торможение межнейронной передачи в соответствующих отделах цнс. Применение: абсансы, атонические и миоклонические припадки, повышенный мышечный тонус, нарушения сна, эпилептический статус.

Этосуксимид (ethosuximide): противосудорожное, миорелаксирующее, анальгезирующее. Угнетает синаптическую передачу в моторных зонах коры головного мозга, повышает судорожный порог. Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва. Применение: малые эпилептические припадки.