3. Раздражающие средства (ментол, раствор аммиака, горчичники)

Раздражающие средства, воздействуя на определенные рецепторные зоны кожи и слизистых оболочек, возбуждают чувствительные нервные окончания, вызывая поток импульсов в спинной и головной мозг, что сопровождается рядом местных, а затем и рефлекторных эффектов (спазм и расширение сосудов, изменение трофики и функции органов и т.д.). Улучшение трофики внутренних органов при воздействии раздражающих средств может осуществляться путем кожно-висцеральных рефлексов. На месте действия раздражающего препарата освобождаются из связанного состояния биологически активные вещества (гистамин, кинины, простагландины и др.), возникает гиперемия, улучшается кровоснабжение, трофика тканей, их регенерация.

Рефлекторное действие раздражающих средств способствует инволюции воспаления, перераспределению крови (например, раздражая кожу ног, можно уменьшить кровенаполнение мозговых сосудов, уменьшить венозный возврат к сердцу и т.д.).

Горчичные эфирные масла, являющиеся действующим началом горчичников, образуются при смачивании теплой водой. Горчичники применяют при воспалительных заболеваниях органов дыхания, при невралгиях, миалгиях, стенокардиях, артритах.

Масло терпентинное очищенное (скипидар) получают из сосны. Нанесенное на неповрежденную кожу, оно проникает через эпидермис, раздражая окончания чувствительных нервов. Используют его для растирания при артритах, миалгиях, невралгиях.

Аммиака раствора (нашатырного спирта) используются для оказания неотложной помощи при обмороках. Воздействуя на чувствительные нервные окончания дыхательных путей, он рефлекторно возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, в результате углубляется и учащается дыхание, повышается кровяное давление.

Ментол - основной компонент эфирного масла, содержащегося в листьях мяты перечной. Избирательно раздражая холодовые рецепторы, вызывает ощущение холода, жжения, покалывания с последующим небольшим понижением чувствительности. Ментолсуживает поверхностные сосуды и рефлекторно расширяет сосуды внутренних органов, обладает слабым успокаивающим испазмолитическим действием. Назначают его при заболеваниях верхних дыхательных путей (в виде капель, ингаляций), мигрени (ментоловый карандаш), при артритах, миозитах, невралгиях (в виде растираний).

Ментол является действующим началом валидола - препарата, применяемого (подъязычно) при болях в области сердца (стенокардия). Раздражая холодовые рецепторы в подъязычной области, он расширяет коронарные сосуды и снимает боли.

21 Билет.

1. Блокаторы ca каналов (верапамил, нифедипин, дилтиазем, циннаризин)

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа лс, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в т.ч. По фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на чсс и др. Классификация: первая: - фенилалкиламины (верапамил, галлопамил); - 1,4-дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин); - бензотиазепины (дилтиазем, клентиазем); - дифенилпиперазины (циннаризин, флунаризин); - диариламинопропиламины. Вторая: 1поколение: а) верапамил - производные фенилалкиламина; б) нифедипин - производные дигидропиридина; в) дилтиазем - производные бензотиазепина. 2поколение: a) группа верапамила: галлопамил; б) группа нифедипина: исрадипин, амлодипин; в) группа дилтиазема: клентиазем.

Верапамил (verapamil): антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует са каналы. Эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в av узле, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, уменьшает постнагрузку, понижает ад. In vitro блокирует фермент р170. Всасывается 90%, биодоступность 20–35%. Tmах составляет 1–2 ч. Метаболизируется в печени. Выводится почками. Проходит через плаценту. Применение: пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, синусовая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия, артериальная гипертензия, гипертонический криз. Противопоказания: кардиогенный шок, av блокада ii и iii степени, инфаркт миокарда.

Нифедипин (nifedipine): антиангинальное, гипотензивное. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические, в основном артериальные, сосуды, в т.ч. Коронарные, понижает ад, уменьшает постнагрузку на сердце. Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия. Полностью всасывается. Биодоступность 40–60%. Применение: артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, синдром рейно, бронхообструктивный синдром. Противопоказания: гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда.

Дилтиазем (diltiazem): антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы l-типа и ингибирует вход ионов кальция в фазу деполяризации кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает чсс и замедляет av проводимость. Расслабляет гладкую мускулату сосудов, понижает опсс. Обладает дозозависимым антигипертензивным эффектом при легкой и умеренной гипертензии. Антиангинальный эффект - понижение потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения чсс и системного ад, устраняет коронароспазм. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов. Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Хорошо всасывается из жкт. Биодоступность 40%. Метаболизируется в печени.

Циннаризин (cinnarizine): сосудорасширяющее, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение.блокирует кальциевые каналы l-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). При приеме внутрь быстро всасывается. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями. T1/2 — 4 ч. Не обладает тератогенностью. Применение: нарушения мозгового кровообращения, быстрая психическая утомляемость, трофические и варикозные язвы, профилактика кинетозов.