2. Нейротропные антигипертензивные средства (клонидин, метилдофа, моксонидин, празозин, доксазозин, пропранолол, метапролол).

Нейротропные средства - вещества, действующие на периферическую и центральную нервную систему. Классификация антигипертензивных:

I. Нейротропные средства. 1.успокаивающие лп (транквилизаторы, снотворные). 2.лп, снижающие адренергические влияния на сосудистый тонус. А) лп действующие на центральные отделы симпатической нервной системы (клонидин, метилдофа, моксонидин). Б) ганглиоблокаторы (бензогексоний, пентамин, гигроний). В) симпатолитики (резерпин, октадин). Г) альфа адреноблокаторы (фентоламин, тропафен - a₁, a₂; празозин; доксазозин -a₁). Д) бета-адреноблокаторы (пропранолол, метопролол - b₁). Е) альфа- и бета-адреноблокаторы (лабеталол). Ii. Миотропные средства, iii. Антагонисты кальция и пр. Подгруппы.

Клонидин (clonidine): альфа-адреномиметик, гипотензивное, седативное. Возбуждает альфа₂-адренорецепторы, понижает тонус сосудодвигательного центра продолговатого мозга. Хорошо всасывается из жкт. Максимальный эффект через 2–4 ч около 5 ч. T_1/2 — 12 ч. Легко проникает через гэб. Выводится в почками в неизмененном виде. Понижает опсс, чсс, сердечный выброс. Уменьшает продукцию внутриглазной жидкости и улучшает ее отток, снижает внутриглазное давление. Длительное применение сопровождается задержкой воды в организме. При быстром введении возможно непродолжительное повышение ад в связи со стимуляцией периферических адренорецепторов. Противопоказаня: av блокада ii–iii степени, брадикардия. Побочное: сонливость, повышение ад, брадикардия, отеки, конъюктивит.

Празозин (prazosin): альфа-адреноблокатор, вазодилатирующее, гипотензивное, антидизурическое. Селективно блокирует постсинаптические альфа₁-адренорецепторы. Быстро абсорбируется в жкт. Биодоступность — 50–85%. Деградации в печени. T_1/2 - 2–4 ч. Экскретируется желчью.

Оказывает выраженное гипотензивное действие без значительного повышения чсс. Снижает опсс, расширяет емкостные и резистивные сосуды. Снижает давление в легочных венах и правом предсердии. Прием первой дозы часто вызывает резкое падение ад. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, увеличивает ударный объем при физической нагрузке. Оказывает минимальное влияние на задержку жидкости в организме, не приводит к увеличению массы тела, не изменяет скорость фильтрации и почечный кровоток, снижает сопротивление почечных сосудов. Снижает уровень общего холестерина, триглицеридов, лпонп и лпнп. Применение: артериальная гипертензия, сердечная недостаточность.

Пропранолол (propranolol): бета-адреноблокатор, антиангинальное, антиаритмическое, гипотензивное.

Блокирует бета1 и бета2-адренорецепторы, оказывает мембраностабилизирующее действие. Угнетает автоматизм синоатриального узла, подавляет возникновение эктопических очагов в предсердиях, желудочках. Урежает чсс, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Понижает сердечный выброс, ад, почечный кровоток и скорость клубочковой фильтрации. Гипотензивный эффект в течение 20–24 ч. При длительном применении уменьшает венозный возврат. При ибс уменьшает частоту приступов. Увеличивает тонус бронхов и сократимость матки (уменьшает кровотечение при родах и в послеоперационном периоде). Тормозит агрегацию тромбоцитов и активирует фибринолиз. Понижает внутриглазное давление, уменьшает секрецию водянистой влаги. Всасывается из жкт (90%). Биодоступность 30–40%. Связывается с белками плазмы на 90–95%; t1/2 2–5 ч. Накапливается в легочной ткани, головном мозге, почках, сердце, проходит через плацентарный барьер. Подвергается глюкуронированию в печени (99%). Экскретируется почками в виде метаболитов. Противопоказания: av блокада ii–iii степени, брадикардия.