1 Билет.

1. Местные анестетики – средства, понижающие или полностью подавляющие возбудимость чувствительных нервных окончаний в слизистых оболочках, коже и других тканях при непосредственном контакте в ограниченной области.

Механизм действия: обратимо блокируют проводимость нерва, если в достаточном количестве вводятся вблизи него (проводниковая анестезия).

В зависимости от структурно-активных отношений делятся, в основном, на амидные (лидокаин, тримекаин, мепивакаин, ультракаин (артикаин) и эфирные (прокаин (новокаин), дикаин, анестезин). В структуре всех местных анестетиков выделяется 3 звена: ароматическая группа, промежуточная цепь и аминогруппа. Местные анестетики взаимодействуют с нервной мембраной, богатой жирами и белками.

Классификация, в зависимости от применения:

Средства, применяемые для поверхностной анестезии: дикаин, анестезин, промекаин

Средства, применяемые для инфильтрационной анестезии - новокаин, тримекаин, бупивакаин

Средства, применяемые для всех видов анестезии - ультракаин, лидокаин

БЕНЗОКАИ - Уменьшает проницаемость клеточной мембраны для ионов Na⁺, вытесняет Ca²⁺ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны, блокирует возникновение и проведение нервных импульсов. При местном и пероральном применении абсорбция минимальна. При нанесении на слизистые оболочки действие развивается в течение 1 мин и продолжается 15–20 мин.

ТЕТРАКАИН - средство из группы сложных эфиров. Блокирует чувствительные нервные окончания и проводники; проникает через мембрану нервных клеток, нарушает трансмембранный транспорт ионов (особенно натрия), уменьшает поток импульсов в ЦНС.

При аппликации на слизистую оболочку глаза не влияет на внутриглазное давление и аккомодацию, не расширяет зрачки. Расширяет сосуды (целесообразно сочетание с адреналином или другими адреномиметиками). Анестезия развивается через 2–5 мин после закапывания и продолжается 15–20 мин.

Легко и полностью всасывается через слизистые оболочки (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). В хирургии тетракаин используют только для субарахноидальной (спинальной) анестезии

ЛИДОКАИН – местноанестезирующее (стабилизация нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов) и противоаритмическое средство (угнетением фазы диастолической деполяризации в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия).

2. Противотуберкулезные средства - лекарственные препараты для этиотропного лечения и профилактики туберкулеза, терапевтический эффект которых связан с антибактериальным (преимущественно бактериостатическим) действием.

Классификация:

I группа (препараты высокой эффективности):

Изониазид, Рифампицин.

II группа (препараты средней эффективности):

Стрептомицин, Канамицин, Виомицин, Циклосерин, Этамбутол, Этионамид, Протионамид, Пиразинамид.

III группа (препараты низкой эффективности):

ПАСК, тиоацетазон.

ИЗОНИАЗИД - Механизм действия связан с угнетением синтеза миколевой кислоты в клеточной стенке M.tuberculosis. Изониазид оказывает бактерицидное действие на микобактерии в стадии размножения и бактериостатическое - в стадии покоя. При монотерапии изониазидом к нему быстро (в 70% случаев) развивается устойчивость.

Хорошо всасывается в ЖКТ, пиковые концентрации в крови достигаются через 1-3 ч после приема внутрь.

Проходит через тканевые барьеры, проникая в клетки и все физиологические жидкости организма, в том числе в плевральную, СМЖ, асцитическую.

Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками.

Побочные явления – гепатотоксичность, перефирические нейропатии, интоксикационный психоз, аллергические реакции, артериальная гипертензия, диспептические явления.

РИМФАМПИЦИН - Полусинтетическое производное природного рифамицина SV. Обладает бактерицидным эффектом, является специфическим ингибитором синтеза РНК. Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия с наиболее выраженной активностью в отношении микобактерий туберкулеза, Действует на грамположительные микроорганизмы. Грамотрицательные кокки - N.meningitidis и N.gonorrhoeae (в том числе β-лактамазообразующие) - чувствительны, однако быстро приобретают устойчивость в процессе лечения.

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Пища понижает биодоступность. Пик концентрации в плазме крови отмечается через 2 ч. Фармакокинетические показатели более стабильны при однократном приеме суточной дозы и длительности лечения более 10-14 дней.

Создает эффективные концентрации в мокроте, слюне, назальном секрете, легких, плевральном и перитонеальном экссудатах, почках, печени. Хорошо проникает внутрь клеток. При туберкулезном менингите обнаруживается в СМЖ в эффективных концентрациях. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Выводится из организма с желчью и с мочой, причем с увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает.

Побочные эффекты - диспептические явления. Лекарственный гепатит, тромбоцито и нейтропения, аллергические реакции.

ПИРАЗИНАМИД- синтетический ПТП. Оказывает слабое бактерицидное действие на M.tuberculosis, но выраженное «стерилизующее» действие, особенно внутри макрофагов и в очагах свежего воспаления. Действует на медленно размножающиеся микобактерии, в том числе располагающиеся вне- и внутриклеточно. На персистирующие формы наибольший эффект оказывает в кислой среде.

ЭТАМБУТОЛ - синтетический ПТП. Активность этамбутола связана с ингибированием ферментов, участвующих в синтезе клеточной стенки микобактерий. Препарат оказывает бактериостатическое действие. Активен только в отношении размножающихся микобактерий, эффект развивается через 1-2 дня.

3. Аскорбиновая кислота. Группа - Витамины и витаминоподобные средства. Фармакологическое действие - восполняющее дефицит витамина C, метаболическое, регулирующее окислительно-восстановительные процессы, антиоксидантное. Регулирует транспорт H⁺ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.

Применение - Регулирует транспорт H⁺ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина. Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу). Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.

Аскорбиновая кислота + рутозид — комбинированное лекарственное средство группы витаминов, более известное под торговым наименованием «Аскорутин». В таблетках. Фармакологическая группа — капилляро-стабилизирующие средства Профилактика и лечение гипо- и авитаминоза рутина, заболевания, сопровождающиеся повышением проницаемости сосудов, геморрагические диатезы, капилляротоксикозы, лучевая болезнь, аллергические заболевания, тромбоцитопеническая пурпура,