3. У пацієнта стенокардія, супутня хвороба – бронхіальна астма. Що краще призначити для лікування стенокардії: анаприлін чи верапаміл? Чому?

Краще застосувати верапаміл, тому що для анаприліну протипоказанням є бронхіальна астма.

4. Виписати в рецепті та провести фармакотерапевтичний аналіз мезатону

1. Українська назва	Мезатон
2. Латинська назва	Меsatonum
3. Фармакологічна група	Альфа-адреномиметик, антиконгестанты.
4. Механізм дії	судинозвужувальний
5. Фармакологічний ефект	Будучи судинозвужувальну засобом, Мезатон стимулює a-адренорецептори судин, не надаючи впливу на b-рецепторний апарат серця. Викликає спазм артеріол і підвищує артеріальний тиск (можливо рефлекторна брадикардія). Препарат викликає розширення зіниці і знижує внутрішньоочний тиск, при цьому, не надаючи впливу на акомодацію.
6. Показання до застосування	застосовують для підвищення артеріального тиску при гіпотензії і колапсі, при гіпотонічній хворобі, при підготовці і під час оперативних втручань, при інфекційних захворюваннях, інтоксикаціях, для спазму судин при вазомоторний риніті, секреторної ренальної анурії, а також для розширення зіниці при ірит, іридоцикліти.
7. Побічна дія	Збудження, головний біль, дратівливість, слабкість, гіпертензія, аритмія, пригнічення дихання, болі в області серця, олігурія, тремор кінцівок, парестезії, ішемія і некроз шкіри в місці ін'єкцій
8. Противопоказання	Атеросклероз, гіпертонічна хвороба, схильність до спазму судин, вік до 15 років, гострий панкреатит і гепатит
9. Форма випуску	1% розчин в ампулах по 1 мл; порошок.
10. Рецепт	Rр.: Sol. Меsatoni 1 % 1 ml D.t.d. N. 6 in ampull. S. По 0,5 - 1 мл підшкірно

9

1. Основні поняття фармакодинаміки і фармакокінетики

Фармакодинаміка – це вчення про локалізацію, механізм дії і фармакологічні ефекти лікарських речовин.

• фармакологічний ефект – це зміни в організмі під дією лікарських засобів

• механізм дії – це спосіб досягнення фармакологічного ефекту. Терапевтичні і токсичні ефекти ліків залежать від їх перетворень в організмі пацієнта. У більшості випадків лікарські речовини взаємодіють зі специфічними компонентами клітин – рецепторами.

Фізичні та фізико-хімічні властивості

Такі фізичні властивості, як агрегатний стан, степінь подрібнення, розчинність у воді чи ліпідах, характер, сила і швидкість дії лікарських речовин. Хімічна структура – фармакологічний ефект лікарських засобів залежить від їхньої структури, оскільки речовини, близькі за хімічною структурою, виявляють подібну дію.

Дози і концентрації. Кількість лікарських речовин, виражену в одиницях маси, об’єму або біологічної активності, називають дозою, а ступінь розведення її в біологічних середовищах організму або розчинниках – концентрацією. Є такі дози: разова – на один прийом; добова – на добу; курсова – на курс лікування; ударна – перша доза препарату, яка перевищує наступні.

Взаємодія лікарських засобів – це зміна фармакологічного ефекту в разі одночасного або послідовного їх застосування. Залежно від остаточного результату розрізняють:

• синергізм – комбінована дія двох лікарських засобів або більше в одному напрямку, що проявляється посиленням ефекту;

• синергізм за типом підсумування – це коли ефект комбінації препаратів дорівнює сумі ефектів кожного з компонентів (фуросемід + урегіт при серцевій недостатності)

• синергізм за типом потенціювання – остаточний ефект комбінації препаратів значніший від суми ефектів кожного з препаратів (преднізолон + норадреналін у випадку шоку)

• антагонізм – взаємодія лікарських засобів, що призводить до послаблення або зникнення частини чи всіх фармакологічних властивостей одного або декількох лікарських речовин.

Фармакокінетика вивчає – всмоктування, розподіл, метаболізм, екскрецію.

Абсорбція (всмоктування) ліків

Для того щоб будь – який лікарський препарат спричинив фармакологічну дію, потрібно, щоб він всмоктався в кров. Відомі такі механізми абсорбції:

• пасивна дифузія – більшість лікарських речовин проникає через біологічні мембрани в напрямку градієнта концентрації доти, доки по обидва боки мембрани концентрація не стане однаковою

• полегшена дифузія – за допомогою носіїв без втрати енергії за градієнтом концентрації

• фільтрація ліків – здійснюється через пори в мембрані

• активний транспорт – за допомогою специфічних транспортних систем клітин і відбувається за умови витрат енергії

• піноцитоз – поглинання лікарського препарату з утворенням везикул.

Суттєвий вплив на характер розподілу мають біологічні бар’єри. До них належать стінки капілярів, клітинні мембрани, гематоенцефалічний (ГЕБ) і плацентарний бар’єри.

• ГЕБ – це система, яка відокремлює нервову тканину і спинномозкову рідину від крові. ГЕБ гальмує розподіл розчинних у воді препаратів.

• Плацентарний – перешкоджає надходженню речовин із крові організму вагітної до організму плода.

Метаболізм – це хімічне перетворення препаратів, яке відбувається в печінці, стінках кишечнику, нирках та інших органах. Унаслідок метаболізму препарати, розчинні в ліпідах, перетворюються на метаболіти, більш розчинні у воді, які виводяться з організму нирками, а також утворюються менш активні метаболіти.

Ексекреція – виведення ксенобіотика з організму. Лікарські засоби та їх метаболіти виводяться із сечею.